La préparation est indiquée pour le contrôle rapide des troubles de l'éveil et du comportement chez les patients atteints de schizophrénie ou chez les patients présentant un épisode maniaque dans les cas où l'utilisation de médicaments oraux n'est pas appropriée. Dès que l'état clinique du patient le permet, cesser l'utilisation en poudre pour solution injectable et commencer l'olanzapine par voie orale.
ingrédients:
1 flacon contient 10 mg d'olanzapine.
l'action:
Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour un certain nombre de systèmes récepteurs: la sérotonine (5HT2A / 2C5HT35HT6), Dopamine (D.1, D2, D3, D4, D5), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.1-M5), α1-récepteurs de l'histamine et de l'histamine1. Des études électrophysiologiques ont montré que l'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur le striatum (A9) impliqué dans la fonction motrice. Chez les individus en bonne santé après l'administration d'une poudre pour solution injectable à une dose de 5 mg Cmax est d'env. Cinq fois plus grande que lorsque la même dose d'olanzapine par voie orale. Après administration intramusculaire, la concentration maximale (Cmax) est atteinte plus rapidement après 15 à 45 minutes. L'olanzapine est métabolisée dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière sang-cerveau. Cytochrome P-450-CYP1A2 et P-450-2D6 sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui les études animales ont montré une activité beaucoup moinsin vivo que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. La liaison aux protéines plasmatiques de l'olanzapine est d'environ 93%. La concentration sanguine, la demi-vie et la clairance de l'olanzapine peuvent varier en fonction de l'âge et du sexe, ainsi que du tabagisme.
Contre-indications:
Hypersensibilité à l’olanzapine ou à l’un des excipients. Patients à risque de glaucome à angle fermé.
Précautions:
L'efficacité de l'olanzapine dans les injections intramusculaires chez les patients excitables et les troubles du comportement associés à des états autres que la schizophrénie ou les épisodes maniaques n'a pas été établie. olanzapine ne doit pas être administré par injection intramusculaire à des patients en clinique instable, par exemple. Les patients atteints d'un infarctus aigu du myocarde, l'angine instable, hypotension sévère, et (ou) bradycardie, syndrome du sinus et après chirurgie cardiaque. Chez les patients pour lesquels ces conditions ne peuvent être exclues de l'entretien, les risques et les avantages de l'utilisation de l'olanzapine sous forme intramusculaire par rapport à d'autres traitements doivent être pris en compte. Une attention particulière chez les patients qui ont reçu d'autres médicaments ayant des effets hémodynamiques similaires olanzapine sous forme d'injection intramusculaire, y compris d'autres neuroleptiques (par voie orale et (ou) ou intramusculaire) et les benzodiazépines. Très rarement, après l'olanzapine par voie intramusculaire ont rapporté des symptômes d'hypotension, bradycardie, dépression respiratoire et la mort chez les patients qui ont reçu des médicaments du groupe des benzodiazépines et autres neuroleptiques (ou). L'utilisation concomitante de l'olanzapine par voie intramusculaire et les benzodiazépines administrés par voie parentérale n'est pas recommandée en raison de la possibilité d'une sédation excessive, la dépression, cardio-pulmonaire et dans des cas très rares, la mort. Si l'administration par voie parentérale d'une benzodiazépine est nécessaire, elle doit être effectuée au moins 1 heure après l'injection intramusculaire d'olanzapine. Si le patient avait déjà reçu par voie parentérale un médicament à base de benzodiazépine, l'olanzapine administrée par injection intramusculaire ne peut être administrée qu'après une évaluation minutieuse de l'état clinique du patient. Des précautions doivent être prises pour s'assurer que le patient ne montre aucun signe de sédation excessive ou de dépression cardiopulmonaire.Il est extrêmement important d'observer de près les patients traités par olanzapine sous forme d'injection intramusculaire, ou l'absence de leur hypotension, y compris hypotension orthostatique, bradycardie et (ou) hypoventilation, en particulier pendant la première 4 h après l'injection. Après cette période, une observation attentive doit être poursuivie si cela est cliniquement justifié. La pression artérielle, le pouls, la fréquence respiratoire et le niveau de conscience doivent être surveillés régulièrement. Les patients qui souffrent d'étourdissements ou une somnolence post-injection doivent rester couchée jusqu'à ce que l'étude n'a pas exclu l'hypotension, y compris hypotension orthostatique, bradyarythmie et (ou) hypoventilation. Non étudié l'innocuité et l'efficacité de l'olanzapine par voie intramusculaire chez les patients présentant des symptômes d'intoxication alcool, de drogues ou de stupéfiants. L'olanzapine n'est pas approuvée pour le traitement des patients présentant des symptômes de psychose et / ou de troubles du comportement dus à la démence en raison d'une mortalité accrue et du risque d'accident vasculaire cérébral. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement de la psychose causée par la prise d'agonistes de la dopamine chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Si les signes et les symptômes des patients expériences indiquant le syndrome malin des neuroleptiques ou une forte fièvre d'origine inconnue, sans autres manifestations cliniques de NMS, arrêtez tous les antipsychotiques, y compris olanzapine. En raison du risque d'hyperglycémie et l'apparition ou l'aggravation du diabète, il est conseillé de surveiller l'état clinique, selon les directives acceptées pour le traitement antipsychotique, par exemple. Pour effectuer la mesure de la concentration de Glucose dans le sang avant de commencer le traitement, 12 semaines. Après avoir commencé le traitement par olanzapine puis une fois par an. Les patients traités par antipsychotiques doivent être surveillés pour des signes et symptômes de l'hyperglycémie et les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque pour le diabète doivent être testés régulièrement pour détecter la détérioration du contrôle de la glycémie. Le poids corporel doit être surveillé régulièrement, par exemple avant le traitement, 4, 8 et 12 semaines après le début du traitement par l' olanzapine, puis une fois par trimestre. En cas de modification de la concentration en lipides, un traitement approprié doit être appliqué, en particulier chez les patients présentant un métabolisme lipidique altéré et chez les patients présentant un risque de développer de tels troubles. Les patients traités par antipsychotiques doivent être surveillés régulièrement pour les lipides conformément aux directives acceptées pour le traitement antipsychotique, par exemple. Avant le traitement, 12 semaines. Après avoir commencé le traitement par olanzapine et tous les 5 ans par la suite. Soigneusement utilisé chez les patients présentant une hyperplasie prostatique, un iléus paralytique et des maladies similaires. Des précautions doivent être prises pour effectuer les tests de contrôle chez les patients présentant une élévation des ALAT et ASAT (ou), chez les patients présentant des symptômes d'insuffisance hépatique avec la réserve fonctionnelle hépatique limitée précédemment diagnostiqué, et chez les patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques avec. Les patients atteints de l'hépatite (y compris hépatocellulaire et des lésions cholestatiques du foie et des formes mixtes de lésions du foie), il faut cesser le traitement par olanzapine. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont les états pour une raison quelconque un petit nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, chez les patients recevant des médicaments connus pour induire des neutropénies, chez les patients ayant des antécédents de drogue et (ou) la toxicité induite par les médicaments de la dépression de la moelle osseuse dans une interview accordée à les patients atteints de myélosuppression causée par une maladie concomitante, une radiothérapie ou une chimiothérapie et chez les patients présentant une hypereosinophilie ou une maladie myéloproliférative. Une neutropénie a été fréquemment rapportée chez les patients traités simultanément par l’olanzapine et le valproate. Des précautions doivent être à la fois l'olanzapine et d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, en particulier chez les personnes âgées, chez les patients présentant un syndrome de QT long congénital, l'insuffisance cardiaque congestive, l'hypertrophie, la concentration réduite de potassium ou de magnésium dans le sang. En raison du risque de thromboembolie dans le système veineux, tous les facteurs de risque possibles de TEV, par exemple. Immobilisation des patients, devraient être identifiés et des mesures préventives mises en œuvre.Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents de crises ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de saisie; chez les patients qui prennent de l'alcool, des médicaments centraux ou des agonistes de la dopamine directs et indirects. Le risque de dyskinésie tardive augmente avec la durée du traitement. Par conséquent, si un patient sur olanzapine présente des signes et des symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, envisager de réduire la dose ou l'arrêt du médicament. Après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. Chez les patients âgés ont été observées hypotension orthostatique rarement - il est recommandé que la pression artérielle est mesurée périodiquement chez les patients de plus de 65 ans. Des cas de mort subite cardiaque ont été rapportés chez des patients traités par olanzapine après commercialisation. Dans une étude observationnelle rétrospective, le risque de mort subite cardiaque chez les patients traités par olanzapine a été environ deux fois plus élevé que chez les patients qui n'utilisent pas neuroleptiques. L'étude a montré un risque comparable de mort cardiaque subite lors de l'utilisation de l'olanzapine et d'autres antipsychotiques atypiques. En raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité du traitement, l'olanzapine est pas indiqué dans le traitement des enfants et des adolescents. Ne pas utiliser par voie intraveineuse ou sous-cutanée.
Grossesse et allaitement:
Il ne devrait être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Neonates exposés aux médicaments antipsychotiques au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque, ce qui pourrait entraîner des effets secondaires, y compris des symptômes extrapyramidaux, et (ou) des symptômes de sevrage de divers degrés de gravité et de la durée. la stimulation observée, la tension accrue, basse tension, en agitant, de la léthargie, le syndrome de détresse respiratoire ou de troubles de l'alimentation. L'état des nouveau-nés doit être surveillé. L'olanzapine est excrétée dans le lait maternel. On doit conseiller aux patients d’allaiter lors de la prise d’olanzapine.
Effets secondaires:
Souvent, une somnolence a été observée après administration intramusculaire d’olanzapine. En outre, la présente dépression respiratoire, l'hypotension, la bradycardie, ou, dans de très rares cas de décès dans la plupart des patients de manière concomitante par voie intramusculaire de la préparation et les benzodiazépines et (ou) d'autres médicaments antipsychotiques olanzapine voie intramusculaire à des doses supérieures à la dose quotidienne recommandée. Voici les effets sur la base des entrées enregistrées et les résultats des tests de laboratoire effectués au cours de l'essai clinique utilisant de la poudre pour solution injectable. Souvent, bradycardie ou d'hypotension artérielle associée sans hypotension, syncope, tachycardie, hypotension orthostatique, hypotension, douleur au site d'injection; peu fréquent: arrêt sinusal, hypoventilation. Les effets indésirables suivants ont été observés après l'administration orale de l'olanzapine et l'administration intramusculaire d'une libération prolongée de l'olanzapine, mais peut également se produire après l'administration de poudre pour solution injectable. Très souvent, le gain de poids, la somnolence, l'hypotension orthostatique, des niveaux accrus prolactine. Commune: éosinophilie, leucopénie, neutropénie, augmentation du cholestérol, de triglycérides et de glucose dans le sang, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, anticholinergique légers et transitoires (y compris la constipation, sécheresse de la bouche), transitoire et une élévation asymptomatique ALT et AST (en particulier dans la phase initiale du traitement), des éruptions cutanées, des douleurs articulaires, la dysfonction érectile chez l'homme, diminution de la libido chez les hommes et les femmes, l'asthénie, la fatigue, l'œdème, la fièvre, l'augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, une activité élevée de la créatinine phosphokinase, GGT et forte concentration d'acide urique. Peu fréquent: hypersensibilité, le développement ou l'exacerbation du diabète, associés parfois à une acidocétose ou un coma (y compris les décès), les saisies (dans la plupart des cas, les patients présentant des crises ou des facteurs de risque pour leur apparition dans l'interview), dystonie (incluant des crises oculogyres) dyskinésie tardive, l'amnésie, dysarthrie, bradycardie, QTc, thromboembolie (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), flatulences, hypersensibilité à la lumière, la perte de cheveux, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, sensation de pression sur la vessie, aménorrhée, l'élargissement du sein, la production de lait maternel en dehors de la période d'alimentation, la gynécomastie, ou l'élargissement du sein chez l'homme, l'augmentation de la bilirubine totale.thrombocytopénie rare, l'hypothermie, le syndrome malin des neuroleptiques, des symptômes de sevrage (dans le cas d'un arrêt brutal de l'olanzapine ont signalé des symptômes aigus tels que sueurs, insomnie, tremblements, anxiété, nausées ou vomissements), tachycardie ventriculaire ou fibrillation ventriculaire, mort subite cardiaque, l'inflammation la pancréatite, l'hépatite (y compris hépatocellulaire, lésion hépatique cholestatique ou une lésion hépatique mixte), myolyse, sensation de pression sur la vessie, le priapisme. Inconnu: syndrome de sevrage chez le nouveau-né. Pourcentage de patients ayant présenté des effets secondaires cliniquement significatifs, comme le gain de poids, la glycémie, le cholestérol total, LDL et HDL et les triglycérides, a augmenté au fil du temps. Chez les patients adultes après 9 à 12 mois. Le traitement, le taux d'augmentation de la concentration moyenne en glucose dans le sang a diminué environ. 6 mois. Dans les essais cliniques portant sur des patients âgés souffrant de démence, le traitement par olanzapine accompagnée d'une augmentation de l'incidence de la mort et l'événement de présence vasculaire cérébral par rapport au placebo. Les effets indésirables très fréquents dans ce groupe de patients étaient une démarche anormale et des chutes; Pneumopathies, une augmentation de la température corporelle, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire. Au cours des essais cliniques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, la psychose dont induite par le médicament (agoniste de la dopamine), une aggravation de la symptomatologie parkinsonienne souvent et des hallucinations. Chez les patients souffrant de manie dans le trouble bipolaire, l'utilisation combinée de l'olanzapine et du valproate incidence de neutropénie de 4,1%. L'olanzapine avec le lithium ou le valproate fréquent (> 10%) des tremblements, bouche sèche, augmentation de l'appétit et perte de poids; les troubles de la parole ont été fréquemment rapportés. Au cours de l'olanzapine en combinaison avec le lithium ou le divalproex pendant la phase active du traitement (jusqu'à six semaines). Dans 17,4% des patients avaient un gain de poids de ≥7% par rapport au poids initial. À long terme (jusqu'à 12 mois). L'utilisation de l'olanzapine pour la prévention des récidives chez les patients présentant un trouble bipolaire associé à une augmentation du poids corporel de ≥7% par rapport au poids initial dans 39,9% des patients.
dosage:
La préparation est destinée à une utilisation à court terme (maximum pendant 3 jours consécutifs). Par voie intramusculaire: la dose initiale recommandée est de 10 mg en une seule injection. Selon l'évaluation clinique individuelle, des doses plus faibles (5 mg ou 7,5 mg) peuvent également être administrées, y compris tous les médicaments que le patient a reçus comme traitement d'entretien pour contrôler l'exacerbation. Après 2 heures après la première injection, une seconde dose de 5-10 mg peut être administrée en fonction de l'état clinique du patient. Ne prenez pas plus de 3 injections par jour. La dose quotidienne maximale d'olanzapine (dose totale sous toutes ses formes) est de 20 mg. Pour les patients de plus de 60 ans, la dose initiale recommandée est de 2,5-5 mg; selon l'état clinique du patient, une deuxième dose de 2,5 à 5 mg peut être administrée 2 heures après la première injection (pas plus de 3 injections ne doivent être utilisées dans les 24 heures); ne pas dépasser la dose quotidienne maximale d'olanzapine 20 mg (dose totale sous toutes les formes). Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose de départ inférieure à 5 mg doit être envisagée. en cas d'insuffisance hépatique modérée (cirrhose Child-Pugh A ou B), la dose initiale de 5 mg ne peut être augmentée qu'avec prudence. S'il y a plus d'un facteur qui pourrait ralentir le métabolisme (sexe féminin, vieillesse, non-fumeur), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Si nécessaire, des injections supplémentaires doivent être effectuées avec une extrême prudence.