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Traitement de la schizophrénie chez l'adulte. Le traitement des épisodes maniaques et mixtes de gravité modérée du trouble bipolaire chez les adultes, les enfants et les adolescents âgés de 10-17 ans (l'efficacité du médicament dans la prévention des récidives des épisodes du trouble bipolaire n'a pas été établie).

1 capsules. Firm contient 40 mg ou 80 mg d'hydrogénocarbonate de ziprasidone. La préparation contient du lactose.

Antipsychotiques. La zyprasidone a une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques de type 2 (D.₂) et une plus grande affinité pour les récepteurs sérotoninergiques de type 2A (5HT_2A). Il fonctionne également sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT_2C5HT_1D et 5HT_1Adans lequel son affinité pour les sites de liaison de ces récepteurs est égale ou supérieure à l'affinité pour le récepteur de type D₂. Il a une affinité modérée pour la sérotonine neuronale et les transporteurs de la noradrénaline et l'histamine H₁ et récepteurs de type α₁. Il ne montre pas d'affinité significative pour les récepteurs muscariniques de type M₁. Ziprasidon est antagoniste aux deux récepteurs sérotoninergiques 5HT_2Aainsi que les récepteurs dopaminergiques D₂. On pense que l'effet antipsychotique est en partie dû à l'association des activités antagonistes ci-dessus. La ziprasidone est également un antagoniste puissant des récepteurs 5HT_2C et 5HT_1D et le récepteur 5HT_1A et un facteur inhibant la recapture de la sérotonine et la noradrénaline dans les synapses. Après l'administration orale de doses multiples de ziprasidone au cours d'un repas, la concentration maximale en médicament dans le sang observé après 6-8 h La biodisponibilité absolue après avoir mangé une dose de 20 mg est de 60%. il peut augmenter jusqu'à 100% en présence de nourriture. La ziprasidone se lie aux protéines plasmatiques à> 99%. La zyprasidone utilisée par voie orale subit des modifications métaboliques importantes. Il est transformé en trois voies métaboliques pour quatre principaux métabolites sulfoxyde benzisothiazole (BITP) BITP sulfone, sulfoxyde, et S-ziprasidone metylodihydrozyprazydonu. La conversion en S-méthyl dihydrospyrazide est la principale voie métabolique. Le métabolisme par les enzymes du cytochrome P-450, en particulier CYP3A4, CYP1A2 participation possible. Est éliminé principalement sous forme de métabolites, dans les urines (20%) et les matières fécales (66%). T moyen_0,5 La ziprasidone est de 6,6 h. Légère à modérée d'insuffisance rénale (grade A ou B de Child-Pugh) provoquée par une cirrhose, les taux sanguins après l'administration orale est de 30% et le T_0,5 environ 2 heures de plus que chez les patients sans insuffisance hépatique.

Hypersensibilité à la ziprasidone ou à d'autres ingrédients de la préparation. QT prolongation trouvé. Syndrome congénital d'un intervalle QT prolongé. Infarctus du myocarde frais. Insuffisance cardiaque non compensée. Arythmies traitées avec des antiarythmiques des groupes IA et III. Traitement concomitant avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, tels que les anti-arythmiques du Groupe IA et III, le trioxyde d'arsenic, l'halofantrine, l'acétate de lévométhadyl, la mésoridazine, la thioridazine, le pimozide, la sparfloxacine, la gatifloxacine, la moxifloxacine, le mésylate de dolasétron, la méfloquine, le sertindole, le cisapride.

En raison du risque d'allongement de l'intervalle QT, la prudence est recommandée chez les patients présentant une bradycardie significative. Les troubles électrolytiques tels que l'hypokaliémie et hypomagnésémie doivent être corrigées avant le début du traitement avec ziprasidone. Chez les patients présentant une cardiopathie stable, l'ECG doit être envisagé avant le début du traitement. Si au cours du traitement que vous développez des symptômes doivent être considérés comme une indication des troubles du rythme cardiaque, s'il n'y avait pas d'arythmie maligne et la surveillance cardiaque, y compris par l'ECG. Si QTc> 500 ms est prolongé, il est recommandé d'arrêter le traitement. Les données sur l'innocuité et l'efficacité de la ziprasidone dans le traitement de la schizophrénie chez les enfants et les adolescents ne sont pas connus. En cas de syndrome malin des neuroleptiques (SMN) doit être arrêté immédiatement neuroleptiques. En cas de symptômes évocateurs d'une dyskinésie tardive, envisager une réduction de la dose ou l'arrêt du ziprasidone.La prudence est recommandée lors du traitement de patients ayant des antécédents de convulsions. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la préparation doit être utilisée avec prudence. En raison du risque d'événements vasculaires cérébraux indésirables du médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC. Chez les patients âgés atteints de démence qui ont reçu des neuroleptiques légèrement augmenté le risque a eu lieu de décès par rapport au groupe non traité - ziprasidone est pas homologué pour une utilisation dans le traitement de la psychose en développement contre la démence. En raison du risque de thromboembolie veineuse (TEV) avant et pendant le traitement avec ziprasidone devrait identifier tous les facteurs de risque possibles de TEV et des mesures de prévention appropriées. La ziprasidone peut augmenter la concentration de prolactine; longue durée hyperprolactinémie, lorsqu'ils sont accompagnés par hypogonadisme, peut conduire à une diminution de la densité minérale osseuse et un risque accru de fractures. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou ayant une déficience malabsorption glucose-galactose.

Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Si vous devez arrêter le traitement pendant la grossesse, le médicament ne doit pas être retiré soudainement. Les femmes en âge de procréer devraient être invités à utiliser une contraception efficace pendant le traitement avec ziprasidone. Non recommandé pour une utilisation pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la mère ne dépasse pas le risque potentiel pour le foetus. Neonates exposés aux médicaments antipsychotiques (y compris ziprasidone) au cours du troisième trimestre, sont soumis aux effets secondaires de livraison de gravité variable et la durée, y compris des symptômes extrapyramidaux, et (ou) le retrait - enfants en bas âge doivent être surveillés attentivement. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement; Si l'utilisation de la ziprasidone est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Commune: agitation, dystonie, akathisie, troubles extrapyramidaux, parkinsonisme (y compris l'équipement des symptômes, bradykinésie, hypokinésie), des tremblements, des étourdissements, la sédation, la somnolence, des maux de tête, vision floue, des nausées, des vomissements, la constipation, dyspepsie, sec muqueuse buccale, salivation excessive, la raideur musculo-squelettique. faiblesse, la fatigue. Peu fréquent: augmentation de l'appétit, l'agitation, l'anxiété, l'oppression de la gorge, des cauchemars, des crises tonico-cloniques généralisées, dyskinésie tardive, dyskinésie, bave, ataxie, troubles de l'élocution, les saisies forcées de chercher avec les globes oculaires de rotation, le trouble déficitaire de l'attention, hypersomnie sommeil, hypoesthésie, paresthésie, léthargie, palpitations, tachycardie, photophobie, vertiges, acouphènes, crise hypertensive, hypertension, hypotension orthostatique, hypotension, essoufflement, maux de gorge, la diarrhée, dysphagie, gastrite, gêne dans le tractus gastro-intestinal , gonflement de la langue, l'épaississement de la langue, des flatulences, de l'urticaire, éruption cutanée, maculopapulaire, l'acné, l'inconfort, les troubles musculo-squelettiques, les spasmes musculaires, douleurs dans les extrémités, la raideur articulaire, augmentation des enzymes hépatiques, gêne thoracique, troubles de la marche, douleur, soif. Rare: la rhinite, l'hypocalcémie, attaques de panique, des symptômes de dépression, ralentissement mental, l'aplatissement de l'affect, l'anorgasmie, le torticolis, la paralysie, l'immobilité, l'hypertonie, le syndrome des jambes sans repos, la lymphopénie, l'augmentation du nombre d'éosinophiles, de l'intervalle QT prolongé dans l'ECG. amblyopie, vision floue, prurit oculaire, la muqueuse de l'oeil sec, douleur à l'oreille, l'hypertension systolique, l'hypertension fluctuations de la pression diastolique dans le sang, le hoquet, reflux gastro-oesophagien, selles molles, le psoriasis, la dermatite allergique, perte de cheveux, gonflement du visage, érythème, éruptions cutanées papuleuse, l'irritation de la peau, le tétanos, l'incontinence urinaire, de la dysurie, la dysfonction érectile, la construction a augmenté, galactorrhée, gynécomastie, des tests de fonction hépatique anormaux, la fièvre, la sensation de la lactate déshydrogénase à chaud, augmenté. Non connu: l'insomnie, la manie, hypomanie, syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome de la sérotonine, le visage tombantes,torsade de pointes, évanouissement, thromboembolie veineuse, hypersensibilité, œdème angioneurotique, miction involontaire, priapisme, syndrome de sevrage néonatal, réaction anaphylactique. Les effets indésirables les plus fréquents (rapportés à une fréquence supérieure à 10%) chez les enfants et les adolescents présentant un trouble bipolaire étaient les suivants: sédation, somnolence, maux de tête, fatigue et nausées. La fréquence, le type et la gravité des effets indésirables dans cette population de patients étaient généralement similaires à ceux observés chez les patients adultes. L'administration de ziprasidone dans le groupe pédiatrique présentant un trouble bipolaire était associée à un allongement de l'intervalle QT lié à la dose, léger à modéré, qui a également été observé dans des études sur la population adulte. Dans les études cliniques menées dans le groupe pédiatrique présentant un trouble bipolaire, aucun cas de crise tonique et d'hypotension n'a été observé.

De vive voix.adultes. Pour le traitement de l'exacerbation de la schizophrénie et des épisodes maniaques dans le trouble bipolaire: 40 mg deux fois par jour. Cette dose peut être augmentée en fonction de l'état clinique du patient, jusqu'à un maximum de 80 mg deux fois par jour. Si indiqué, la dose maximale recommandée peut être utilisée dès le 3ème jour de traitement. Le profil de sécurité des doses> 160 mg / jour n'a pas été confirmé. Pour le traitement d'entretien des patients atteints de schizophrénie, la dose efficace la plus faible doit être utilisée. dans de nombreux cas, une dose de 20 mg 2 fois par jour est suffisante.Groupes spéciaux de patients. Chez les patients âgés, une dose initiale plus faible n'est généralement pas indiquée, mais il faut envisager d'administrer une telle dose aux patients âgés de plus de 65 ans s'il existe une justification clinique. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une réduction de la dose doit être envisagée.Enfants et adolescents. Dans le traitement des affections aiguës au cours du trouble bipolaire chez les enfants et les adolescents (âgés de 10 à 17 ans): 20 mg en une dose quotidienne unique au jour 1 du traitement. Les jours suivants, la zypryzodone doit être administrée en 2 doses fractionnées, la dose quotidienne augmentant progressivement sur une période de 1 à 2 semaines, jusqu'à ce que les valeurs cibles atteignent 120 à 160 mg / jour chez les patients atteints de pc. ≥ 45 kg ou 60-80 mg / jour chez les patients présentant une <45 kg. Au cours de la dernière période, les doses doivent être choisies en fonction de l'état clinique individuel dans la plage de 80 à 160 mg / jour chez les patients atteints de pc. ≥ 45 kg ou 40-80 mg / jour chez les patients présentant une <45 kg. Dans l'essai clinique, une distribution inégale des doses divisionnaires était autorisée, la dose matinale étant de 20 mg ou de 40 mg inférieure à la dose du soir. Le profil d'innocuité de la ziprasidone à des doses> 160 mg / jour chez les enfants du mois n'a pas été confirmé. ≥ 45 et> 80 mg / jour pour les enfants à <45 kg. Le médicament doit être pris pendant un repas.