Prévention et traitement du paludisme aigu non compliqué causé parPlasmodium falciparum.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 250 mg d’atovaquone et 100 mg de chlorhydrate de proguanil.
l'action:
Antipaludique avec action synergique des ingrédients. Il a un effet biocide sur les schizoïdes protozoaires présents dans le sangPlasmodium falciparum. L'atovaquone et le proguanil perturbent 2 voies métaboliques différentes pour la synthèse des pyrimidines, essentielles à la réplication des acides nucléiquesPlasmodium spp. Atovaquone perturbe le transport des électrons dans les mitochondriesPlasmodium falciparum au niveau du cytochrome bc1 et réduit le potentiel membranaire. Le proguanil, via son métabolite cycloguanil, inhibe l'activité de la dihydrofolate réductase, entraînant une rupture de la synthèse du désoxythymidylate. En outre, le proguanil augmente l'effet de l'atovaquone, réduisant le potentiel de la membrane mitochondriale dans les cellules parasitaires. La biodisponibilité de l’atovaquone en raison de son caractère lipophile est supérieure après administration avec un repas et est de 23% (variabilité individuelle élevée). Le proguanil est absorbé rapidement et dans une large mesure, indépendamment des aliments. L'atovaquone se lie fortement aux protéines plasmatiques (plus de 99%); proguanil - environ 75%. Il n'y a pas de données indiquant le métabolisme de l'atovaquone, le médicament est excrété à plus de 90% sous forme inchangée dans les fèces. Le proguanil est principalement métabolisé par le CYP 2C19, y compris pour le cycloguanil actif; le métabolite et environ 40% du médicament sous forme inchangée sont excrétés dans l'urine. T0,5 en phase d'élimination, pour l'atovaquone: 2-3 jours (1-2 jours chez l'enfant); pour le proguanil et le cycloguanil: environ 12-15 h (chez les adultes et les enfants).
Contre-indications:
Hypersensibilité à l’atovaquone, au proguanil ou à d’autres composants de la préparation. Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min).
Précautions:
L'efficacité et la sécurité de la préparation dans la prévention du paludisme chez les patients atteints de diabète sucré n'ont pas été établies. <40 kg, pour le traitement du paludisme chez les enfants <11 kg et dans le traitement du paludisme cérébral ou d'autres formes de paludisme compliqué, y compris l'hyperparathérapie, l'œdème pulmonaire ou l'insuffisance rénale. Les personnes qui ont souffert de diarrhée ou de vomissements en prenant le médicament doivent en outre utiliser des mesures de protection personnelle contre les piqûres (p. Ex., Répulsifs contre les moustiques et filets de protection autour des lits). Dans le traitement du paludisme aigu, il est conseillé aux patients ayant présenté une diarrhée ou des vomissements d’utiliser d’autres médicaments que Malarone; cependant, si les patients reçoivent la préparation, il est conseillé de surveiller leur parasitémie. Si vous avez une réaction allergique, arrêtez immédiatement d'utiliser le produit et commencez le traitement. Chez les personnes exposées à un contact intense avecvivax ouP. ovale et les personnes qui développeront le paludisme par l’un de ces parasites, il est recommandé d’utiliser, en plus de la préparation, d’autres médicaments ayant un effet prouvé contre les formes du parasite dormant. Pour les infections récurrentes causées parP.falciparum apparaissant après traitement avec la préparation, ainsi qu'en cas de prévention inefficace de cette préparation, il est recommandé d'utiliser un autre médicament biocide sur le sang contenu dans la schizontie. Les patients qui reçoivent du métoclopramide ou un antibiotique du groupe des tétracyclines doivent être étroitement surveillés pour la parasitémie. L'utilisation de la rifampicine ou de la rifabutine n'est pas recommandée.
Grossesse et allaitement:
Pendant la grossesse, utilisez seulement si les bénéfices attendus pour la mère l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus. Les femmes qui allaitent ne devraient pas prendre le médicament.
Effets secondaires:
Très fréquent: mal de tête; nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales. Fréquent: anémie, neutropénie; réactions allergiques; hyponatrémie, anorexie; rêves inhabituels, dépression; insomnie, vertiges; augmentation des enzymes hépatiques; éruptions cutanées; la fièvre; la toux. Peu fréquent: augmentation de l'activité de l'amylase; l'anxiété; palpitations; mucosite buccale; perte de cheveux, urticaire. Rarement: des hallucinations.Inconnu: pancytopénie chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère; œdème angioneurotique; anaphylaxie, vascularite; attaques de panique, pleurs, cauchemars, troubles psychotiques; convulsions; tachycardie; troubles de l'estomac, ulcères de la bouche; hépatite, cholestase; Syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, vessie, desquamation de la peau, hypersensibilité à la lumière.
dosage:
De vive voix.Prévention du paludisme, les adultes à propos du mois de > 40 kg: 1 comprimé une fois par jour à heure fixe. L'administration du médicament commence à 24-48 h avant l'arrivée de la zone endémique du paludisme et a continué pendant toute la période (mais pas plus de 28 jours) et pendant 7 jours après avoir quitté la zone d'endémie.Traitement du paludisme. Adultes et enfants à propos du mois de > 40 kg: 4 comprimés une fois par jour pendant 3 jours consécutifs. Enfants du mois de 11-20 kg: 1 comprimé une fois par jour pendant 3 jours consécutifs; 21-30 kg: 2 comprimés une fois par jour pendant 3 jours consécutifs; 31-40 kg: 3 comprimés une fois par jour pendant 3 jours consécutifs. Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance hépatique et une insuffisance rénale légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Si des vomissements surviennent dans l'heure qui suit la prise du médicament pour la prévention ou le traitement du paludisme, la dose doit être répétée. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas de diarrhée. Le médicament doit être pris avec des repas ou des boissons lactées, toujours au même moment. La préparation peut être utilisée chez les patients qui ne peuvent pas prendre de repas, l'exposition systémique à l'atovaquone sera réduite.