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Prévention et traitement des spasmes bronchiques au cours de l'asthme bronchique et de la bronchopneumopathie chronique obstructive. Produits avec théophylline à libération prolongée ne sont pas destinés à un traitement aigu de l'état de mal asthmatique (crise d'asthme sévère) ou détresse respiratoire aiguë due à bronchospasme.

Une gélule à libération prolongée contient 250 mg ou 375 mg de théophylline.

La théophylline est une méthylxanthine (un dérivé de purine). Le mécanisme d'action du médicament n'a pas encore été complètement élucidé. Et l'inhibition de la phosphodiestérase pour augmenter le taux d'AMPc peut jouer un rôle que lorsque la concentration de théophylline dans la limite supérieure de la plage thérapeutique. D'autres mécanismes d'action proposés incluent le blocage des récepteurs de l'adénosine, l'antagonisme aux prostaglandines et la modification de la distribution du Calcium intracellulaire. Cependant, ces effets ne surviennent qu'après des doses élevées de théophylline. actes theophylline sur le système respiratoire: détend les muscles lisses des bronches et des vaisseaux pulmonaires et améliore la clairance mucociliaire, inhibe la libération de médiateurs à partir de mastocytes et d'autres cellules impliquées dans la réponse inflammatoire réduit la sévérité du bronchospasme, réduit la sévérité des réponses asthmatiques aiguës et tardives, l'augmentation de la contractilité le diaphragme. Effets sur l'organe d'autres systèmes: la réduction des muscles lisses dyspnée, la vasodilatation, le dilatateur (. Par exemple, la vessie biliaire et gastro-intestinale), l'inhibition de la contractilité utérine, une action inotrope positive et chronotrope, la stimulation des muscles squelettiques, augmenter la production d'urine, de la glande agitation exocrines et endocrines (par ex. augmentation de la sécrétion d'acide gastrique dans l'estomac, l'augmentation de la libération de catecholamines à partir de la glande surrénale). Après administration orale, le médicament est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les protéines plasmatiques sont associées dans environ 60% des cas (chez les nouveau-nés et les adultes atteints de cirrhose dans environ 40% des cas). Le médicament passe de la circulation sanguine à tous les tissus, à l'exception du tissu adipeux. La théophylline est métabolisée dans le foie et excrétée par les reins. Chez l'adulte, 7-13% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Chez les nouveau-nés, environ 50% de la dose est excrétée sous forme inchangée et une partie importante sous forme de caféine. Les principaux métabolites de la theophylline est la 1,3-dimetylomoczowy acide (env. 40%), 3-méthylxanthine (env. 36%) et de l'acide 1-metylomoczowy (env. 17%). Parmi ceux-ci, seule la 3-méthylxanthine est un composé pharmacologiquement actif, mais dans une moindre mesure que la théophylline. Le premier passage dans le foie dépend des caractéristiques individuelles, ce qui entraîne des variations considérables des paramètres pharmacocinétiques, tels que la valeur de la clairance de la concentration dans le plasma et T_0,5. Les principaux facteurs qui influent sur la clairance de la théophylline comprennent l'âge, le poids, l'alimentation, le tabagisme (métabolisme théophylline est beaucoup plus rapide chez les fumeurs), l'adoption de certains médicaments, la maladie et (ou) un dysfonctionnement de maladie cardiaque, pulmonaire ou du foie, les infections virales. Une altération de la fonction rénale peut entraîner une accumulation de métabolites de la théophylline, dont certains sont pharmacologiquement actifs. La clairance de la théophylline est réduite en cas de stress physique et d'hypothyroïdie sévère et augmentée en cas de psoriasis sévère. Le taux d'élimination dépend initialement de la concentration, mais lorsque la concentration atteint la limite supérieure de la plage thérapeutique, un effet de saturation se produit. Par conséquent, une petite augmentation de la dose entraîne une augmentation disproportionnée de la théophylline sérique. T_0,5 Théophylline est aussi diversifiée - est 7-9 hu patients le tabagisme adultes souffrant d'asthme sans maladies concomitantes, les fumeurs hu 4-5, 3-5 hu enfants et peut être plus de 24 hu bébés prématurés et les patients atteints d'une maladie pulmonaire, insuffisance cardiaque ou d'une maladie du foie .

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Infarctus du myocarde frais. Arythmie cardiaque aiguë avec accélération du rythme cardiaque.

Le médicament doit être utilisé avec prudence ii que lorsque cela est absolument nécessaire chez les patients souffrant d'angine instable, le risque de troubles du rythme cardiaque avec le rythme cardiaque rapide, hypertension artérielle sévère, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, l'histoire de la thyroïde hyperactive des crises, ulcère de l'estomac et / ou du duodénum, ​​porphyrie. La théophylline doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. L'utilisation de la théophylline chez les personnes âgées, les patients atteints de maladies multiples et chez les patients gravement malades et (ou) traités dans des unités de soins intensifs est associée à un risque accru de toxicité - chez ces patients doivent être surveillés par théophylline plasmatiques. Kaps. 250 mg contiennent du jaune de quinoléine qui peut provoquer des réactions allergiques. Kaps. 125 mg ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 6 ans; capsules 250 mg ne pas utiliser chez les enfants de moins de 8 ans; Les capsules de 375 mg ne sont pas utilisées chez les enfants de moins de 12 ans; gélules 500 mg pas pour les enfants et les adolescents de moins de 16 ans.

La théophylline traverse la barrière placentaire. La théophylline ne doit pas être utilisée pendant la grossesse, surtout dans les 3 premiers mois si cela n’est pas absolument nécessaire. Dans le deuxième et troisième trimestre de la théophylline peut être utilisé que si le bénéfice est supérieur au risque pour la mère au fœtus. La théophylline peut provoquer des effets sympathomimétiques chez le fœtus. Le degré de liaison de la théophylline aux protéines plasmatiques et la clairance peuvent être réduits avec le développement de la grossesse. Une réduction de la dose peut être indiquée pour éviter les effets secondaires. L'utilisation de la théophylline dans les dernières étapes de la grossesse peut inhiber la contractilité utérine. La santé des nourrissons exposés doit être surveillée attentivementdans l'utérus à la théophylline afin de détecter d'éventuels symptômes causés par son action. La théophylline est excrétée dans le lait maternel. Si la mère applique théophylline, bébé allaité doit être étroitement surveillée pour tous les signes induits par la théophylline (concentration de sérum sanguin de l'enfant peut curatif). Les femmes qui allaitent doivent utiliser la dose efficace la plus faible possible et l'allaitement doit avoir lieu immédiatement avant la prise du médicament. Si des doses plus élevées sont nécessaires, l'allaitement doit être interrompu.

Souvent, vous pouvez rencontrer des maux de tête, l'insomnie, des tremblements, des convulsions, l'irritabilité, l'agitation, l'irritabilité, la nervosité, un rythme cardiaque rapide ou irrégulier, palpitations, arythmie, arythmie ventriculaire, tachycardie, tachycardie sinusale, tachycardie supraventriculaire, tachycardie auriculaire multifocale et scintillement, ventriculaire prématurée, fibrillation ou flutter auriculaire, de l'hypotension, le choc, les nausées, les vomissements, la diarrhée, les symptômes gastro-intestinaux, y compris les saignements gastro-intestinaux, des douleurs abdominales, vomissements de sang, la rhabdomyolyse, la diurèse, rénale aiguë une maladie rénale, les réactions d'hypersensibilité, l'hypokaliémie, l'hyperglycémie, l'hyperuricémie, des changements dans les électrolytes sériques, les niveaux de calcium et de créatinine sérique, abaisser la pression sanguine, des troubles de l'équilibre acide-base. reflux gastro-oesophagien existant peut être augmentée pendant la nuit en raison de la relaxation du sphincter oesophagien. L'aspiration du contenu de l'estomac peut déclencher une crise d'asthme la nuit.

De vive voix. La dose de théophylline doit être choisie individuellement en fonction de l'efficacité et de la tolérance du médicament par le patient. La posologie est de préférence déterminé après la détermination de la theophylline dans le plasma (plage de concentration thérapeutique: 8-20 mg / ml). La surveillance sérique de la théophylline est indiquée en particulier en cas de réactions indésirables ou de réponse inadéquate au traitement. Si le patient prenait avant théophylline ou ses composés doivent être pris en compte pour déterminer la dose initiale et réduire en conséquence. La dose doit être calculée sur la base du poids corporel idéal que la théophylline ne pénètre pas dans le tissu adipeux. Les fumeurs en raison de l'élimination rapide de la théophylline, respectivement, devraient recevoir des doses plus élevées de théophylline à partir d'une base de poids corporel que les patients adultes non-fumeurs.Des précautions particulières doivent être prises lors de l'ajustement de la dose chez les patients qui cessent de fumer car les taux plasmatiques de théophylline sont plus élevés que chez les non-fumeurs. En général, l'élimination de la théophylline plus lentement chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, l'hypoxie sévère, la broncho-pneumopathie chronique obstructive, la pneumonie, oedème pulmonaire aiguë, les infections virales (en particulier la grippe), la fièvre peut être traitée, chez les personnes âgées et chez les patients prenant certains médicaments - chez ces patients, des doses plus faibles de théophylline doivent être utilisées et des précautions particulières doivent être prises pour décider d'augmenter la dose. En outre fait état d'une diminution de l'excrétion de théophylline après la vaccination avec la grippe et la tuberculose - pourrait être nécessaire de réduire la dose de théophylline. Chez les patients obèses, la dose est déterminée sur la base du poids corporel.
Adultes et adolescents de plus de 16 ans (60-70 kg): la dose quotidienne est de 11-13 mg / kg; 1 capsule 250 mg 2-3 fois par jour ou 1 capsule 375 mg 2 fois par jour. Enfants et adolescents âgés de 12 à 16 ans (40 à 60 kg): la dose quotidienne est de 18 mg / kg; 1 capsule 250 mg 2-3 fois par jour ou 1 capsule 375 mg 2 fois par jour. Enfants 8-12 ans (mois: 25-40 kg): la dose quotidienne est de 20 mg / kg; 2 capsules de 125 mg 2-3 fois par jour ou 1 capsule de 250 mg 2-3 fois par jour. Enfants 6-8 ans (20-25 kg): la dose quotidienne est de 24 mg / kg. 1-2 capsules 125 mg 2 fois par jour.
La formulation à une dose de 375 mg est destiné au traitement d'entretien de patients avec une demande fixe de 750 mg par jour théophylline -. 1 capsule 375 mg le matin et 1 gélule le soir.. La formulation à une dose de 500 mg est destiné au traitement d'entretien de patients adultes avec plus de demande quotidienne de théophylline d'environ 1000 mg -. 1 gélule le matin et 500 mg 1 gélule le soir..
Si le traitement est remplacé par un autre médicament contenant de la théophylline, une surveillance de la concentration sérique de la théophylline est nécessaire. En cas de changement de l'utilisation de la théophylline sous une forme non modifiée à une forme à libération prolongée, une réduction de la dose quotidienne peut être indiquée.
Des doses plus faibles doivent être utilisées chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale et doivent être prudents lors de l’augmentation de la dose.
Les capsules doivent être prises après un repas contenant beaucoup de liquide. S'il est difficile d'avaler la capsule, elle peut être ouverte en tournant et en tirant simultanément les deux parties. Le contenu de la capsule doit être avalé avec beaucoup de liquide. Cela n'affectera pas le taux de libération de l'ingrédient actif. Si possible, le traitement doit être débuté le soir, peu avant le coucher et la dose doit être augmentée lentement pendant 2 à 3 jours. Des doses uniques doivent être prises à intervalles réguliers tout au long de la journée. Lorsque administré deux fois par jour, la dose habituelle est prise le matin et le soir. La durée du traitement dépend du type, de la gravité et de l'évolution de la maladie.