Traitement bronchodilatateur de soutien pour soulager les symptômes chez les patients adultes atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
ingrédients:
Chaque inhalation unique fournit une administration de dose (dose par l'embout buccal) contenant 65 ug de bromure umeklidyniowego (équivalent à 55 mg umeklidynium) et 22 mg wilanterolu (comme trifenylooctanu). Ceci correspond à une dose divisée contenant 74,2 mg de bromure umeklidyniowego (équivalent à 62,5 mg umeklidynium) et 25 mg wilanterolu (comme trifenylooctanu). La préparation contient du lactose.
l'action:
Association d'un antagoniste des récepteurs muscariniques à longue durée d'action (umeclidinium) inhalé avec un agoniste des récepteurs β à longue action inhalé2-rénergique (vilantérol). Les deux substances, agissant localement dans les voies respiratoires, dans des mécanismes séparés, provoquent une bronchodilatation. Le mécanisme d'action du umeklidynium bronchodilatateur implique une inhibition compétitive de liaison aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine dans le muscle lisse des voies respiratoires. Les effets du vilantérol incluent la stimulation de l'adénylate cyclase intracellulaire, qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adenosine cyclique 3 », 5'-monophosphate (AMP cyclique). Des niveaux accrus d'AMP cyclique provoque la relaxation des muscles lisses des bronches et inhibition de la libération de médiateur phase précoce de la réponse allergique des cellules, en particulier les mastocytes. Umeclidinium et vilanterol atteignent Cmax dans les 5-15 min. La moyenne de umeklidynium de biodisponibilité absolue de 13% de la dose wilanterolu 27%, avec la participation négligeable des deux substances absorbées dans le tractus gastro-intestinal. Après une administration répétée, l'état d'équilibre de l'umeclidinium est atteint en 7 à 10 jours, le vilantérol dans les 6 jours. Umeklidynium est principalement métabolisé par le cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) et est un transporteur de substrat P-glycoprotéine (P-gp). Wilanterol est principalement métabolisé par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) et un transporteur de substrat P-glycoprotéine (P-gp). T0,5 élimination après umeklidynium de l'administration par inhalation pendant 10 jours à une moyenne de 19 h, dont 3-4% est excrétée inchangée dans l'urine. T0,5 dans la phase d'élimination après l'inhalation de vilantérol pendant 10 jours est en moyenne de 11 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients.
Précautions:
Il ne doit pas être utilisé chez les patients asthmatiques et dans le traitement du bronchospasme aigu. Après l'application du médicament, il existe un risque de bronchospasme paradoxal pouvant mettre la vie en danger. si cet effet indésirable se produit, la préparation doit être interrompue immédiatement et un autre traitement si nécessaire. L'augmentation de la quantité de bronchodilatateurs à courte durée d'action utilisés pour soulager les symptômes indique une aggravation du contrôle de la maladie; en cas d'aggravation de la MPOC pendant le traitement, le patient doit être réévalué et le traitement de la BPCO vérifié. Il doit être utilisé avec prudence wilanterolem de umeklidynium des patients atteints de maladies graves du système cardio-vasculaire (y compris le risque de fibrillation auriculaire et tachycardie). En raison de l'activité antimuscarinique, doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de glaucome à rétention urinaire ou d'un glaucome à angle étroit. L'utilisation d'agonistes des récepteurs β2-adrénergiques peuvent provoquer une hypokaliémie significative chez certains patients, pouvant potentiellement entraîner des effets secondaires cardiovasculaires. La prudence s'impose lorsque le produit est utilisé avec d'autres médicaments pouvant également provoquer une hypokaliémie. Après l'initiation du traitement par les patients diabétiques umeklidynium wilanterolem doivent être surveillés attentivement la glycémie plasmatique (la possibilité d'une hyperglycémie passagère). Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des convulsions ou une thyrotoxicose, chez les patients particulièrement sensibles aux agonistes des récepteurs β2-adrénergiques et chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.L'utilisation de la préparation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'est pas appropriée dans l'indication de la BPCO. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase (Lapp) ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Il ne devrait être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. On ne sait pas si l'uméclidinium ou le vilantérol sont excrétés dans le lait maternel. Cependant, les agonistes des récepteurs β sont détectés dans le lait maternel2adrénergique. Une décision doit être prise quant à l'arrêt du traitement ou à l'arrêt du traitement, en tenant compte des avantages de l'allaitement pour le bébé et des avantages du traitement pour la femme.
Effets secondaires:
Fréquent: infection des voies urinaires, sinusite, rhinopharyngite, pharyngite, inflammation des voies respiratoires supérieures, maux de tête, toux, douleurs de la bouche et de la gorge, constipation, bouche sèche. Peu fréquent: fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire, rythme idiopathique, tachycardie, crampes extra-supraventriculaires, éruption sous-cutanée.
dosage:
L'inhalation. Adultes: la dose recommandée est une inhalation (55 μg / 22 μg) une fois par jour (dose maximale). Le produit doit être utilisé une fois par jour tous les jours à la même heure. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés de plus de 65 ans, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée. Des précautions sévères doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.