L'asthme bronchique. Traitement systématique de l'asthme bronchique lorsque l'utilisation simultanée de β à longue durée d'action est recommandée2-mimetyku et un corticostéroïde inhalé: chez les patients dont l'asthme est insuffisamment contrôlée avec des corticostéroïdes inhalés et β courte durée d'action2-mimétique utilisé temporairement; chez les patients dont les symptômes d'asthme peuvent être contrôlés avec un corticostéroïde β inhalé et à action prolongée2agonistes. Note: La préparation à la dose: 100 µg + 50 µg n'est pas destinée à être utilisée dans l'asthme sévère chez l'adulte et l'enfant.Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). La dose de 500 µg + 50 µg est indiquée pour le traitement symptomatique des patients atteints de MPOC atteints de MPOC1 <60% prévu (avant bronchodilatateur) avec des exacerbations récurrentes, qui restent des symptômes significatifs malgré un traitement régulier avec bronchodilatateurs.
ingrédients:
Une dose contient 100 microgrammes, 250 microgrammes ou 500 microgrammes de propionate de fluticasone, et 50 mg de salmétérol micronisé (xinafoate de salmétérol). La préparation contient du lactose.
l'action:
Le produit contient du salmétérol et du propionate de fluticasone, des substances ayant différents mécanismes d'action. Salmeterol est un agoniste β sélectif à longue durée d'action (12 h)2-rénergique, avec une longue chaîne latérale associée à un site extra-cardiaque. propionate de fluticasone administré par inhalation à des doses recommandées, exerce des effets anti-inflammatoires dans les poumons, ce qui entraîne une réduction des symptômes et des exacerbations de l'asthme. Dans le cas d'une formulation contenant un bon contrôle de l'asthme propionate de fluticasone et salmétérol a été réalisé plus rapidement que dans le cas corticoïde inhalé seul. Lors de l'administration concomitante de propionate de fluticasone et le salmétérol, les propriétés pharmacocinétiques de chacune des substances actives demeurent inchangées par rapport à l'administration séparément. La biodisponibilité absolue du propionate de fluticasone après une seule inhalation chez des sujets en bonne santé est d'environ. 5-11% de la dose nominale en fonction du dispositif d'inhalation utilisé. Une exposition systémique plus faible a été observée chez les patients asthmatiques ou atteints de BPCO. L'absorption systémique se produit principalement à partir des poumons et est initialement rapide puis lente. Le reste de la dose inhalée peut être avalée, et pénètre dans le tractus gastro-intestinal, mais l'exposition systémique minimale (<1%). La liaison aux protéines plasmatiques est de 91%. T0,5 Le propionate de fluticasone est rapidement éliminé de la circulation systémique. La voie principale est le métabolisme en un dérivé d'acide carboxylique inactif; cette réaction est catalysée par le CYP3A4. Moins de 5% de la dose est excrétée dans les urines, principalement sous forme de métabolites. La majeure partie de la dose est excrétée dans les fèces sous forme de métabolites et de médicament inchangé. Salmeterol agit localement dans les poumons.
Contre-indications:
Hypersensibilité à toute substance active ou excipient.
Précautions:
La préparation ne doit pas être utilisée pour traiter les symptômes d’asthme aigu. Ne pas commencer le traitement avec les patients pendant une exacerbation, ou s'il y a eu une aggravation significative ou aiguë de la maladie. Si les symptômes de l'asthme se détériorent pendant le traitement ou ne sont pas correctement contrôlés, le traitement doit être poursuivi et un avis médical doit être demandé. Pour les patients traités pour l'asthme ou la MPOC, une utilisation supplémentaire de corticostéroïdes doit être envisagée. La préparation doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de tuberculose pulmonaire. En raison du risque d'arythmie et une réduction transitoire de la formulation de potassium sérique (dose élevée) doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de maladies cardio-vasculaires graves, y compris des arythmies, de diabète, de l'hyperthyroïdie et de l'hypokaliémie non traitée ou u les patients sujets à de faibles concentrations d'ions potassium dans le sérum. Il y a eu de très rares cas de glycémie accrue - il faut en tenir compte lors de la prescription aux patients ayant des antécédents de diabète.Si une bronchoconstriction paradoxale se produit, la préparation doit être immédiatement arrêtée, l'état du patient doit être évalué et un autre traitement doit être nécessaire. Une attention particulière doit être prise lors du changement de traitement utilisé précédemment de la formulation de la corticothérapie systémique, en particulier chez les patients atteints d'une insuffisance surrénalienne suspectée en raison d'un traitement antérieur avec des stéroïdes systémique. Un traitement à long terme avec de fortes doses de corticostéroïdes inhalés peut entraîner une suppression surrénalienne et une crise surrénalienne aiguë. Les situations dans lesquelles une crise surrénalienne aiguë peut survenir sont associées à des conditions telles que: traumatisme, chirurgie, infection ou réduction rapide de la dose. Au moment de l'exposition au stress ou avant une intervention chirurgicale prévue, des corticostéroïdes oraux supplémentaires doivent être envisagés. Les patients qui ont échoué un traitement antérieur par des stéroïdes oraux, le traitement inhalé transformé en propionate de fluticasone doit compter avec le risque de surrenales apparition d'une insuffisance plus longue période. Ce risque peut également s'appliquer aux patients ayant reçu des doses élevées de stéroïdes par le passé. La possibilité de la fonction surrénalienne altérée doit toujours être pris en compte dans les situations d'urgence et liées au stress, et envisager de donner des corticostéroïdes dose de rappel adéquate. Avant les interventions chirurgicales prévues, des consultations spécialisées peuvent être nécessaires pour évaluer le degré d'insuffisance surrénale. Éviter l'utilisation concomitante de propionate de fluticasone et de ritonavir, à moins que le bénéfice potentiel pour le patient l'emporte sur le risque d'effets secondaires systémiques liés aux corticostéroïdes. L'utilisation concomitante d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A peut également augmenter le risque d'effets secondaires systémiques. Pendant le traitement avec la préparation chez les patients atteints de BPCO, il existe un risque accru d'infections des voies respiratoires inférieures (en particulier pneumonie et bronchite). Ceci est particulièrement vrai pour les patients âgés avec un faible IMC (<25 kg / m2pc.) et les patients atteints d'une maladie très grave1 <30% de la valeur due); devraient être particulièrement patients surveillés de près pour les symptômes d'une infection des voies respiratoires inférieures, parce que les symptômes de l'infection ainsi que l'exacerbation de la MPOC est souvent se chevauchent. Si une pneumonie est diagnostiquée chez un patient atteint de BPCO sévère, le traitement doit être réévalué. Les patients sur l'origine africaine-traités par salmétérol courent un risque accru de symptômes graves associés aux voies respiratoires ou la mort - si le patient sur les origines de l'Afrique ou afrokaraibskim pendant le traitement avec aggraver les symptômes de l'asthme ou ils ne sont pas correctement contrôlée, elle doit poursuivre le traitement et consulter un médecin . L'utilisation concomitante de salmétérol et kétoconazole ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 à moins que les avantages l'emportent sur le risque potentiel accru d'effets secondaires systémiques de salmétérol. Chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans en prenant des doses élevées de fluticasone (généralement ≥1000 mg / jour), il existe un risque particulier de systémique (en particulier dans les grandes doses sur une longue période). Il est recommandé de surveiller régulièrement la croissance des corticostéroïdes inhalés chez les enfants pendant un traitement à long terme. La dose de corticostéroïde inhalé doit être réduite à la dose la plus faible permettant de lutter efficacement contre les symptômes de l'asthme. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la préparation chez les enfants de moins de 4 ans. La préparation contient du lactose en une quantité qui ne cause généralement aucun problème chez les patients présentant une intolérance au lactose.
Grossesse et allaitement:
L'utilisation de la préparation chez la femme enceinte devrait être limitée aux cas où le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Chez les femmes enceintes, la dose efficace la plus faible de propionate de fluticasone doit être utilisée pour assurer un contrôle adéquat des symptômes de l'asthme. On ne sait pas si les substances actives contenues dans la préparation ou leurs métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Le risque pour les nouveau-nés et les nourrissons allaités ne peut être exclu. Décision doit être prise quant à l'allaitement ou le traitement cesser avec discontinuer, compte tenu de l'avantage pour l'enfant de l'allaitement pour la mère et l'avantage résultant de la thérapie.
Effets secondaires:
Très fréquent: mal de tête, rhinopharyngite.Commun: candidose de la bouche et de la gorge, la pneumonie, la bronchite, l'hypokaliémie, l'enrouement, l'aphonie, la sinusite, des ecchymoses, des fractures post-traumatique, des douleurs articulaires, des douleurs musculaires. Peu fréquent: respiratoire (essoufflement), l'anxiété, des tremblements, des palpitations, tachycardie, irritation de la gorge, des crampes musculaires. Rare: réactions d'hypersensibilité (y compris les réactions d'hypersensibilité de la peau), angio-oedème (gonflement principalement du visage, de la bouche et de la gorge) des symptômes du système respiratoire (bronchospasme), des réactions anaphylactiques (anaphylaxie compris), le syndrome de Cushing, les caractéristiques de cushingoidalne , la suppression surrénale, un retard de croissance chez les enfants et les adolescents, diminution de la densité minérale osseuse, troubles du sommeil et des changements de comportement (y compris les troubles de l'hyperactivité et l'irritabilité, en particulier chez les enfants), la cataracte, le glaucome, troubles du rythme cardiaque (y compris la fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire et contractions supplémentaires), bronchospasme paradoxal. Fréquence inconnue: dépression, agressivité (principalement chez les enfants).
dosage:
L'inhalation. La dose est déterminée individuellement pour chaque patient en fonction de la gravité de la maladie, étant contenu dans la dose de formulation de propionate de fluticasone. Les patients asthmatiques la dose de propionate de fluticasone est approximativement aussi efficace que les deux autres doses de stéroïdes inhalés (par exemple:.. 100 microgrammes de propionate de fluticasone correspond à environ 200 microgrammes de dipropionate de béclométhasone (chlorofluorocarbure contenant ou le budésonide) Si le patient est nécessaire d'utiliser des drogues à des doses où ce n'est pas possible avec la formulation, doit être prescrit la dose appropriée de β-agoniste et (ou) un corticostéroïde. la préparation doit être utilisé tous les jours, même si les symptômes ne se produisent pas. les patients doivent avoir un contrôle médical régulier. déterminer la dose minimale nécessaire pour efficace le contrôle des symptômes. Après l'amélioration du patient qui a utilisé la plus petite dose doit être administrée 2 fois par jour, essayez de poursuivre le traitement avec une formulation comprenant seulement un corticostéroïde. Comme une autre procédure, les patients nécessitant une longue section avec β2mimétiques, la préparation peut être administré une fois par jour si, de l'avis du prescripteur, il serait approprié de maintenir le contrôle des maladies. Dans le cas des données de l'entrevue indiquent que vous souffrez de symptômes nocturnes, la dose doit être administrée le soir, et dans le cas des problèmes qui se produisent principalement au cours de la journée, la dose doit être administrée le matin.L'asthme bronchique. Les adultes et les enfants de plus de 12 ans: une inhalation d'une préparation (100 mg + 50 mg), 2 fois par jour ou une inhalation d'une préparation (250 mg + 50 mg), 2 fois par jour ou une inhalation d'une préparation (500 mg + 50 mg) 2 fois jour. Le traitement à court terme peut être considéré comme traitement initial chez les adultes et les adolescents avec une maladie chronique, asthme modéré (patients présentant des symptômes survenant au cours de la journée, l'application du médicament si nécessaire, modérée à sévère limitation de débit dans les voies respiratoires), dont le contrôle rapide de l'asthme est important. Dans ce cas, la dose initiale recommandée est une inhalation de 50 microgrammes de salmétérol et propionate de fluticasone 100 mg deux fois par jour. Si seulement atteint le traitement le contrôle de l'asthme doit être examiné et déterminer si le patient peut seul corticostéroïdes par inhalation. Il est important d'évaluer régulièrement l'état du patient après l'initiation de l'utilisation de corticostéroïde uniquement sous forme d'inhalation. Il n'a pas été démontré net avantage par rapport au propionate de fluticasone comme traitement d'entretien initial lorsque l'un ou deux des critères de gravité ne se produisent pas. En général, la majorité des patients corticoïdes inhalés restent le « premier coup de feu. » La préparation n'est pas destiné au traitement initial de l'asthme léger. La formulation à une dose de 100 mg + 50 mg, ne convient pas pour une utilisation chez les adultes et chez les enfants souffrant d'asthme sévère, les patients avec l'asthme sévère, il est recommandé de déterminer le dosage approprié de corticostéroïdes inhalés avant le traitement combiné les enfants de 4 ans:. une inhalation d'une préparation (100 mg + 50 mg), 2 fois par jour, la dose pédiatrique maximale acceptable de propionate de fluticasone administré la formulation est de 100 mg. 2 fois par jourBPCO. Adultes: 1 inhalation de la préparation (500 μg + 50 μg) deux fois par jour. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés ou chez les patients présentant une insuffisance rénale.Il n'y a pas de données sur l'utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique.