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Thérapie de soutien sévère (FEV₁ après l'administration du bronchodilatateur à moins de 50% prédit), la maladie pulmonaire obstructive chronique associée à une bronchite chronique, des exacerbations fréquentes en complément d'un traitement avec des bronchodilatateurs chez les adultes.

1 tabl POWL. contient 500 μg de roflumilast. La préparation contient du lactose.

Inhibiteur de la PDE4, un anti-inflammatoire non stéroïdien. Le mécanisme d'action implique l'inhibition de la PDE4, qui est la principale enzyme qui métabolise l'AMPc présent dans les cellules des cellules inflammatoires et structurelles importantes dans la pathogenèse de la BPCO. L'inhibition des résultats PDE4 dans les niveaux de AMPc élevés et réduit les dysfonctionnements liés à la BPCO de leucocytes, les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins des voies respiratoires et les poumons, les cellules endothéliales et les cellules épithéliales des voies aériennes et les fibroblastes. Après stimulationin vitro neutrophiles humains, des monocytes, des macrophages ou des lymphocytes, et le N-oxyde de roflumilast de roflumilast inhibent la libération de médiateurs inflammatoires, tels que le leucotriène B4, les espèces réactives de l'oxygène, facteur de nécrose tumorale α, l'interféron-γ et granzyme B. Le roflumilast est largement métabolisé avec formation d'un métabolite majeur pharmacologiquement actif - N-oxyde de roflumilast. La biodisponibilité absolue est d'environ 80%. La concentration maximale de roflumilast est d'env. 1 h après l'administration à l'état à jeun et de l'oxyde de N-après env. 8 h. Liaison aux protéines plasmatiques est de 99% à 97% et de N-oxyde de roflumilast. Le médicament est facilement distribué dans les organes et les tissus. Il est largement métabolisé dans les réactions de phase I (cytochrome P450) et de phase II (conjugaison). Roflumilast son métabolite N-oxyde est médiée par la CYP1A2 et 3A4. T_0,5 est d'environ 17 h pour le roflumilast et 30 h pour le N-oxyde. les taux plasmatiques à l'état d'équilibre atteint après environ 4 jours dans le cas du roflumilast et de 6 jours dans le cas du roflumilast N-oxyde, avec un dosage une fois par jour. Le médicament est excrété dans 20% des fèces, 70% dans l'urine sous forme de métabolites inactifs.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Insuffisance hépatique modérée ou grave (Child-Pugh B ou C).

Le roflumilast n'est pas indiqué pour une utilisation occasionnelle dans le traitement du bronchospasme paroxystique. Chez les patients présentant un poids insuffisant, le poids corporel doit être vérifié lors de chaque visite. On devrait conseiller aux patients de vérifier régulièrement leur poids. Pour la réduction inexpliquée et cliniquement significative du poids du corps, doit être arrêté et continuer à contrôler le poids corporel. En raison du manque d'expérience pertinente, ne doit pas entreprendre un traitement, et le traitement doit être arrêté chez les patients souffrant de maladies immunologiques sévères (par exemple l'infection à VIH., La sclérose en plaques, le lupus érythémateux systémique, leucoencéphalopathie multifocale progressive), de graves maladies infectieuses aiguës, les cancers ( sauf le carcinome basocellulaire) ou les patients traités par des médicaments immunosuppresseurs (tels que le méthotrexate, l'azathioprine, infliximab, étanercept, ou pris par voie orale de corticoïdes à long terme, à l'exception d'une corticothérapie systémique à court terme). L'expérience chez les patients souffrant d'infections latentes telles que la tuberculose, l'hépatite virale, l'herpès zoster est limité. Aucune étude chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive (classe 3 et 4 NYHA), donc le traitement de ces patients ne sont pas recommandés. En raison du risque accru de troubles psychiatriques tels que l'insomnie, l'anxiété, la nervosité et la dépression devrait être une évaluation approfondie des avantages et des risques découlant de l'entrée en vigueur ou la thérapie poursuite chez les patients qui ont signalé l'apparition dans le passé ou qui ont actuellement des symptômes ou si vous prévoyez est l'utilisation simultanée de médicaments pouvant causer des troubles mentaux.L'utilisation de la préparation n'est pas recommandée chez les patients souffrant de dépression associée à des pensées ou à des comportements suicidaires dans le passé. Les patients doivent être informés et les aidants naturels pour les soins, que si vous remarquez des changements de comportement ou de l'humeur et de l'apparence de toutes les pensées suicidaires, il est nécessaire d'informer le médecin prescripteur. Si un patient, il y aura de nouveaux symptômes ou une aggravation mentale se produisent, ou de pensées suicidaires ou de tentatives, il est recommandé que le traitement avec. Les effets secondaires tels que la diarrhée, des nausées, des douleurs abdominales et des maux de tête se produisent principalement au cours des premières semaines de traitement et disparaissent la plupart du temps la poursuite du traitement. En cas d'intolérance prolongée, le traitement doit être réévalué. Se réfère à une population spécifique dans lequel l'exposition au médicament peut être augmentée, en tant que femelles non-fumeurs noir ou patients simultanément traités avec des inhibiteurs de la CYP1A2 / 2C19 / 3A4 (comme la fluvoxamine et la Cimetidine) ou un inhibiteur de la CYP1A2 / 3A4 - énoxacine. Le traitement combiné avec la théophylline n'est pas recommandé. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique de classe A de Child-Pugh. Il n'est pas recommandé d'utiliser la préparation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose.

La préparation n'est pas recommandée pendant la grossesse. On devrait conseiller aux femmes en âge de procréer d'utiliser une contraception efficace pendant le traitement. Le roflumilast et ses métabolites sont excrétés dans le lait - la préparation ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement.

Commun: la perte de poids, diminution de l'appétit, l'insomnie, des maux de tête, la diarrhée, des nausées, des douleurs abdominales. Peu fréquent: hypersensibilité, l'anxiété, des tremblements, des étourdissements, des palpitations, gastrite, vomissements, reflux gastro-oesophagien, la dyspepsie, des éruptions cutanées, des crampes musculaires et faiblesse, douleurs musculaires, maux de dos, malaise, faiblesse, fatigue. Rare: oedème de Quincke, gynécomastie, pensées suicidaires ou de comportement, la dépression, la nervosité, goût anormal, les infections des voies respiratoires (à l'exception de la pneumonie), la présence de sang frais dans les selles, la constipation, augmentation de l'activité de γ-GT et AST, urticaire, phosphokinase augmenté sang de créatine.

De vive voix. Adultes: 1 tabl. une fois par jour. L'effet thérapeutique peut être observé après quelques semaines d'utilisation. Dans les essais cliniques, la préparation a été utilisée pendant un an. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés ou chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les données cliniques chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (classe A de Child-Pugh) sont insuffisantes pour recommander un ajustement de dose - il faut être prudent dans ce groupe de patients.
Le comprimé doit être avalé avec de l'eau et pris à la même heure chaque jour, quel que soit le repas.