asthme (dose 92 μg + 22 μg et 184 μg + 22 μg). Traitement systématique de l'asthme chez l'adulte et l'adolescent âgé de 12 ans et plus, lorsque l'utilisation simultanée de β à longue durée d'action est recommandée2corticostéroïdes par inhalation et par imagerie: chez les patients présentant un contrôle insuffisant de l'asthme malgré les corticostéroïdes inhalés et les β à courte durée d'action2-mimétique, utilisé temporairement.BPCO (seulement 92 μg + 22 μg). Traitement symptomatique de la MPOC chez les adultes atteints de VEMS <70% (après administration du bronchodilatateur), avec exacerbations par le passé malgré un traitement régulier par bronchodilatateurs.
ingrédients:
Chaque inhalation unique fournit une administration de dose (dose par l'embout buccal) contenant 92 microgrammes ou 184 microgrammes de furoate de fluticasone et 22 mg wilanterolu (comme trifenylooctanu); la préparation contient du lactose.
l'action:
Le furoate de fluticasone est un corticostéroïde synthétique à trois fluorures ayant un fort effet anti-inflammatoire. Le mécanisme d'action exact du furoate de fluticasone sur les symptômes de l'asthme et de la MPOC est inconnu. Corticostéroïdes ont été présentés ont un large éventail d'activités sur de nombreux types de cellules (par exemple. Les éosinophiles, les macrophages, les lymphocytes) et des médiateurs (par exemple. Et chimiokines impliqués Cytokines dans la réponse inflammatoire). Le triphénylacétate de vilantérol est un agoniste sélectif à longue durée d'action des récepteurs β2 (LABA). Stimule l'activité de l'adénylate cyclase intracellulaire - une enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adenosine cyclique 3 », 5'-monophosphate (AMP cyclique). Des niveaux accrus d'AMP cyclique provoque la relaxation des muscles lisses des bronches et inhibition de la libération de médiateur phase précoce de la réponse allergique des cellules, en particulier les mastocytes. Entre corticostéroïdes et agonistes des récepteurs β à longue durée d'action2 il existe des interactions au niveau moléculaire, à la suite de quoi les stéroïdes activent le gène du récepteur β2, augmentant la sensibilité et le nombre de récepteurs, et la longue action β2-mimetic active le récepteur des glucocorticoïdes pour une activation ultérieure en présence du stéroïde et améliore la translocation vers le noyau cellulaire. Ces interactions synergiques se traduisent par une augmentation des effets anti-inflammatoires, comme démontréin vitro et in vivo pour diverses cellules inflammatoires associées à la physiopathologie de l'asthme et de la MPOC. La biodisponibilité orale absolue du fluticasone et du furoate de vilantérol après inhalation est respectivement de 15,2% et 27,3%. Bonne faible biodisponibilité après administration par voie orale (1,26% et <2%, respectivement, pour le furoate de fluticasone et wilanterolu), l'exposition systémique à ces substances après l'administration par inhalation dépend principalement de l'absorption par inhalation pour la dose délivrée aux poumons. Le métabolisme du furoate de fluticasone et du vilantérol est principalement dû au CYP3A4. Le furoate de fluticasone est principalement métabolisé par hydrolyse du groupe S-fluorométhylcarbothiol en métabolites présentant une activité corticostéroïdienne significativement réduite. Le wantantol est principalement métabolisé par O-désalkylation en un certain nombre de métabolites présentant une activité agoniste significativement réduite par rapport aux récepteurs β.1 et β2. Le fluoroate de fluticasone est excrété presque exclusivement dans les fèces, sous forme de métabolites. Le Wilanterol est excrété dans l'urine (70%) et les fèces (30%) sous forme de métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients.
Précautions:
Ne pas utiliser pour traiter les symptômes d'asthme aigu ou aggraver la MPOC. Pour cela, il est nécessaire d'utiliser un bronchodilatateur à courte durée d'action. L'augmentation de la fréquence d'utilisation des bronchodilatateurs à courte durée d'action pour soulager les symptômes indique une aggravation du contrôle de la maladie, puis le traitement doit être revu. Après la prise du médicament, un bronchospasme paradoxal peut survenir avec une aggravation soudaine de la respiration sifflante; vous devez utiliser immédiatement un bronchodilatateur à action rapide; devrait arrêter immédiatement l'administration de furoate de fluticasone et de vilantérol, évaluer l'état du patient et, si nécessaire, utiliser un autre traitement.Utilisé avec précaution chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire sévère ou des arythmies cardiaques, une hyperthyroïdie, une hypokaliémie non corrigée ou les patients ayant une tendance à l'apparition de faibles concentrations d'ions potassium dans le sang (le risque d'arythmie due à la wilanterolu de contenu). Vous devriez être utilisé avec prudence chez les patients ayant une insuffisance hépatique due à une augmentation de l'exposition systémique au furoate de fluticasone (à la fois Cmax et AUC); Les patients doivent être surveillés pour détecter les effets secondaires systémiques des corticostéroïdes. Des effets systémiques des corticostéroïdes peuvent survenir avec les corticostéroïdes inhalés, en particulier si des doses élevées sont utilisées sur une longue période. la survenue de ces effets est beaucoup moins probable que pendant les corticostéroïdes oraux. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de tuberculose pulmonaire ou chez les patients présentant des infections chroniques ou non traitées. Chez les patients ayant des antécédents de diabète sucré, le risque d'augmentation de la glycémie doit être pris en compte. En particulier, les patients atteints de BPCO doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter toute pneumonie, car les signes cliniques de pneumonie et d'exacerbation de la MPOC se chevauchent souvent. Les facteurs de risque de pneumonie chez les patients atteints de BPCO recevant la formulation comprennent: les fumeurs, les patients atteints d'une pneumonie dans un entretien, les patients ayant un faible indice de masse corporelle (IMC <25 kg / m2 pc.) et chez les patients présentant un VEMS inférieur à 50% de la valeur due. En cas de pneumonie, le traitement doit être revu. La formulation à 184 μg + 22 μg n'est pas indiquée chez les patients atteints de BPCO; Aucun avantage supplémentaire d'utiliser des doses de 184 mg + 22 mg par rapport à une dose de 92 mg + 22 mg, également le risque potentiel d'effets secondaires systémiques de la corticothérapie est augmentée. L'innocuité et l'efficacité de la préparation chez les enfants de moins de 12 ans dans le traitement de l'asthme n'ont pas été établies. La préparation ne s'applique pas à l'indication de BPCO chez les enfants et les adolescents. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase (Lapp) ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Pendant la grossesse, utilisez seulement si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Chez les femmes, les corticostéroïdes et β sont détectés2-mimétique (pas de données sur le furoate de fluticasone ou le vilantérol); Vous ne pouvez pas exclure le risque pour les nouveau-nés et les nourrissons nourris au sein - doit décider d'interrompre le traitement allaitement ou d'interrompre, compte tenu de l'avantage pour l'enfant de l'allaitement pour la mère et le bénéfice résultant du traitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: mal de tête, rhinopharyngite. Souvent, la pneumonie, les infections des voies respiratoires supérieures, la bronchite, la grippe, la candidose de la cavité buccale et de la gorge, des douleurs dans la bouche et la gorge, la sinusite, la pharyngite, la rhinite, la toux, aphonie, la douleur abdominale, l'arthrite, la douleur dorsale , fractures osseuses, fièvre. Peu fréquent: crampes supplémentaires. Les réactions d'hypersensibilité (y compris l'anaphylaxie, l'œdème de Quincke, éruptions cutanées et l'urticaire), des palpitations, tachycardie: Rare. À l'exception de la pneumonie et des fractures, le profil d'innocuité était similaire chez les patients souffrant d'asthme et de MPOC; Au cours des essais cliniques, la pneumonie et les fractures étaient généralement plus fréquentes chez les patients atteints de BPCO.
dosage:
L'inhalation.asthme. Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus: une inhalation de 92 μg + 22 μg ou 184 μg + 22 μg une fois par jour. L'amélioration se fait sentir dans les 15 minutes par inhalation, mais les patients doivent être informés que l'utilisation régulière, tous les jours est nécessaire pour maintenir le contrôle des symptômes de l'asthme, et qu'ils devraient continuer à appliquer même lorsque les symptômes se calmèrent. Si des symptômes apparaissent entre les doses, il convient d'utiliser du β à courte durée d'action2-mimétique pour une amélioration immédiate. Chez les patients nécessitant une corticothérapie par inhalation à faible dose en association avec des β à action prolongée2- en dose initiale, une dose de 92 µg + 22 µg doit être envisagée; Si le contrôle de l'asthme est insuffisant, la dose peut être augmentée à 184 μg + 22 μg.Chez les patients nécessitant une dose plus élevée de corticostéroïdes inhalés en association avec des β à longue durée d'action2-mimétique, une dose de 184 μg + 22 μg doit être envisagée. La dose maximale recommandée est de 184 μg + 22 μg une fois par jour. La dose la plus faible pour assurer un contrôle efficace des symptômes doit être établie. Les patients asthmatiques doivent être traités avec une dose de furoate de fluticasone (FF) adaptée à la gravité de leur maladie. Il convient de noter que chez les patients atteints dose d'asthme de 100 mg FF une fois par jour, correspond approximativement à une dose de 250 microgrammes de propionate de fluticasone (FP) 2 fois par jour, tandis que la dose de 200 mg FF une fois par jour correspond sensiblement à une dose de 500 ug FP 2 fois par jourBPCO. Adultes âgés de 18 ans et plus: une inhalation de 92 µg + 22 µg une fois par jour. La dose de 184 μg + 22 μg n'est pas indiquée chez les patients atteints de BPCO. L'amélioration est ressentie dans les 16-17 minutes après l'inhalation.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés (> 65 ans) ou chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère, la dose maximale est de 92 µg + 22 µg.Mode d'administration. Il doit être inhalé à la même heure chaque jour (matin ou soir). Après inhalation, rincer la bouche avec de l'eau sans l'avaler. Si vous manquez une dose, prenez la dose suivante le jour suivant à l'heure habituelle. Instructions détaillées pour l'utilisation de l'inhalateur - voir les matériaux du fabricant.