Traitement de soutien bronchodilatateur pour soulager les symptômes de la maladie chez les patients adultes atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
ingrédients:
Une capsule. Contient 143 mg de maléate d'indacatérol, correspondant à 110 mg et 63 mg de bromure indacatérol glikopironiowego, équivalent à 50 mg de glycopyrronium. Une dose délivrée (une dose qui sort de l'embout buccal d'un inhalateur) comprenant 110 mg de maléate d'indacatérol, correspondant à 85 pg et 54 pg de bromure indacatérol glikopironiowego, équivalant à 43 mg de glycopyrronium. La préparation contient du lactose.
l'action:
Préparation pour inhalation contenant un β-agoniste à longue durée d'action2antagonistes des récepteurs muscariniques à longue durée d'action. Lorsque l'indacatérol et glycopyrronium sont administrés simultanément, l'efficacité des deux composés ajoutés en raison de différentes méthodes de ciblage des différents récepteurs et mécanismes conduisant à la relaxation musculaire lisse. Agonistes des récepteurs Β2 ils sont plus efficaces pour détendre les voies respiratoires périphériques, tandis que le composé anticholinergique peut affecter plus efficacement les voies aériennes centrales. La combinaison d'indacatérol et de glycopyrronium se manifeste rapidement dans les 5 minutes suivant l'administration. Cet effet reste constant tout au long de la période de dosage de 24 heures. Après inhalation de la préparation, le temps médian nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale en indacatérol et en glycopyrronium était respectivement d'environ 15 minutes et 5 minutes. Indacatérol biodisponibilité absolue après l'inhalation de la préparation est 61-85% de la dose délivrée et la biodisponibilité absolue de glycopyrronium - 47% environ de la dose délivrée.. Des taux d’indacatérol à l’état d’équilibre ont été atteints dans les 12 à 15 jours suivant l’administration une fois par jour; dans le cas du glycopyrronium - moins d'une semaine après le début du traitement. La liaison de l'indacatérol aux protéines du sérum et du plasma humains est d'environ 95%, glycopyrronium - 38-41%. UGT1A1 est la principale isoforme qui métabolise l'indacatérol; Le CYP3A4 est l'isoenzyme dominante responsable de l'hydroxylation de l'indacatérol. De nombreuses isoenzymes du CYP participent à la transformation oxydative du glycopyrronium. La concentration d'indacatérol dans le sérum sanguin diminue dans une phase multiple avec l'extrémité moyenne T0,5 45,5-126 h; T efficace0,5, calculé sur la base de l'accumulation de l'indacatérol après administration répétée, est de 40 à 52 heures Les concentrations plasmatiques de glycopyrronium diminuent en plusieurs phases; T moyenne0,5 dans la phase finale est 33-57 h.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients.
Précautions:
La préparation ne doit pas être utilisée pour traiter l'asthme en raison du manque de données dans cette indication (agonistes des récepteurs β à longue durée d'action).2Les agents adrénergiques peuvent augmenter le risque d'événements indésirables graves associés à l'asthme. La préparation n'est pas indiquée pour le traitement du bronchospasme aigu. En cas de symptômes de réactions allergiques ou de bronchoconstriction paradoxale, le traitement doit être interrompu immédiatement et un traitement alternatif doit être appliqué. Des précautions doivent être prises chez les patients atteints de glaucome à angle fermé et chez les patients présentant une rétention urinaire (données non disponibles). En cas de signes ou de symptômes de glaucome aigu à angle fermé, le traitement par la préparation doit être interrompu. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire calculé inférieur à 30 ml / min / 1,73 m2 pc.), y compris chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale nécessitant une dialyse, la préparation ne doit être utilisée que si le bénéfice attendu est supérieur au risque potentiel. Ces patients doivent être étroitement surveillés pour détecter tout effet indésirable. La prudence doit être exercée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (pas de données). Des précautions doivent être médicament chez les patients atteints d'une maladie cardio-vasculaire (maladie coronarienne, l'infarctus aigu du myocarde, l'arythmie, l'hypertension).Si des effets cliniquement significatifs sur le système cardiovasculaire se produisent (augmentation de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et / ou d'autres symptômes), il peut être nécessaire d'arrêter le traitement. Il faut faire preuve de prudence lorsqu'on utilise des agonistes des récepteurs β à longue durée d'action2-adrénergiques chez les patients ayant ou pouvant avoir un allongement de l'intervalle QT et chez les patients prenant des médicaments agissant sur l'intervalle QT. Doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'une maladie coronarienne instable, une insuffisance ventriculaire gauche, l'infarctus du myocarde, arythmies (autres que la fibrillation auriculaire chronique stable), longue histoire de syndrome du QT ou des patients qui QTc (déterminé par Fridericia) était prolongée (> 450 ms) - manque d'expérience concernant l'utilisation du médicament chez ces groupes de patients. Agonistes des récepteurs Β2les agents adrénergiques peuvent provoquer une hypokaliémie cliniquement significative; chez les patients atteints de BPCO, hypoxie sévère, et les médicaments en même temps peut augmenter le hypokaliémie qui peut augmenter l'incidence des troubles du rythme. En raison du risque d'augmentation de la glycémie après le début du traitement chez les patients diabétiques, la glycémie doit être surveillée de plus près. La préparation n'a pas été étudiée chez les patients présentant un diabète insuffisamment contrôlé. La prudence est recommandée chez les patients présentant des crises ou hyperthyroïdie, et chez les patients qui sont très sensibles aux ß-agonistes2adrénergique. L'utilisation de la préparation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans dans l'indication de la BPCO n'est pas appropriée; la sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants n'ont pas été déterminées. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
La préparation ne peut être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'indacatérol peut inhiber le travail en raison d'un effet relaxant sur le muscle lisse utérin. On ne sait pas si l'indacatérol, le glycopyrronium et leurs métabolites sont excrétés dans le lait humain. L'utilisation des femmes qui allaitent devrait être envisagée que lorsque les bénéfices attendus pour la femme l'emportent sur les risques possibles pour l'enfant.
Effets secondaires:
Très fréquent: infection des voies respiratoires supérieures. Souvent l'inflammation du nasopharynx, infection des voies urinaires, sinusite, rhinite, maux de tête, des étourdissements, de la toux, des douleurs dans la cavité buccale et du pharynx (y compris l'irritation de la gorge), la dyspepsie, la carie dentaire, la gastro-entérite, douleurs musculo-squelettiques, fièvre, douleurs thoraciques. Peu fréquent: hypersensibilité, oedème de Quincke, le diabète sucré et l'hyperglycémie, l'insomnie, paresthésie, le glaucome, une maladie cardiaque ischémique, la fibrillation auriculaire, tachycardie, palpitations, un bronchospasme paradoxal, épistaxis, sécheresse de la bouche, des démangeaisons, des éruptions cutanées, des crampes musculaires , douleurs musculaires, douleurs aux membres, obstruction de la vessie et rétention urinaire, œdème périphérique, fatigue.
dosage:
L'inhalation. Adultes: la dose recommandée est l'inhalation de 1 capsule une fois par jour avec l'inhalateur Ultibro Breezhaler. Il est recommandé que la préparation soit administrée à la même heure chaque jour. Si vous manquez une dose, prenez-la dès que possible le même jour. Ne prenez pas plus d'une dose par jour. Il peut être utilisé à la dose recommandée chez les patients âgés (âge 75 ans et plus) légère à modérée d'insuffisance rénale et chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée d'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance rénale terminale nécessitant une dialyse doit être utilisé que si les avantages escomptés l'emportent sur les risques potentiels chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère des soins.