Traitement de l'exacerbation aiguë et sévère du retard symptomatique chronique de la vidange gastrique idiopathique ou liée au diabète (gastroparésie) lorsque d'autres traitements sont inefficaces chez les patients adultes.
ingrédients:
1 tabl contient 5 mg ou 10 mg de cisapride sous forme de monohydrate de cisapride. La préparation contient du lactose.
l'action:
Un médicament qui stimule le péristaltisme. Le cisapride est un agoniste des récepteurs de la sérotonine (5-HT)4). Le mécanisme d'action du cisapride est principalement liée à l'intensité de la libération d'acétylcholine physiologique de la membrane des muscles du plexus nerveux de l'intestin. Le médicament ne stimule pas les récepteurs muscariniques ou nicotiniques et n'inhibe pas non plus l'activité de l'acétylcholinestérase. Aux doses thérapeutiques, il ne bloque pas les récepteurs dopaminergiques. L'action pharmacologique du cisapride survient environ 30 à 60 minutes après l'administration orale. Le cisapride n'augmente pas la sécrétion d'acide gastrique basale et induite par la pentagastrine. Après administration orale, il est absorbé rapidement et complètement, mais sa biodisponibilité absolue est de 40 à 50%. Ceci est dû au métabolisme intestinal significatif du cisapride et à l'effet du premier passage dans le foie. La concentration maximale du cisapride dans le sérum se produit à l'intérieur de 1-2 h. Le cisapride est fortement liée aux protéines sériques (97,5%). La principale voie du métabolisme du cisapride est le CYP3A4. Il est métabolisé principalement dans le processus de N-désalkylation oxydative et d'hydroxylation aromatique. L'un des principaux métabolites est le norcpripride. T0,5 cisapride env. 10 h. Le cisapride est excrétée presque également dans l'urine et les matières fécales, presque exclusivement sous la forme de métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. L'utilisation concomitante de médicaments administrés par voie orale ou parenterale qui sont des inhibiteurs puissants du CYP3A4, par exemple:. antifongiques (azoles), les antibiotiques macrolides, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone. Utilisation simultanée de médicaments pouvant causer une tachycardie ventriculairetorsade de pointes et / ou prolonger l'intervalle QT. Hypokaliémie ou hypomagnésémie. Bradycardie cliniquement significative. Autres arythmies cliniquement significatives. Insuffisance circulatoire non compensée. Patients présentant une prolongation congénitale de QT congénitale ou des patients ayant des antécédents familiaux d'allongement de QT congénital. Intolérance au fructose, malabsorption du Glucose et du galactose ou déficit en sucrase-isomaltase. Situations où la stimulation de la motilité gastro-intestinale peut être dangereuse (obstruction organique).
Précautions:
Le risque d'arythmie cardiaque grave ou potentiellement mortelle doit être pris en compte et évalué avant la prescription. Chez les patients présentant des facteurs favorisant l'apparition de troubles du rythme cardiaque ou leur suspicion, vous devriez considérer les avantages et les risques potentiels de l'utilisation de cisapride. Si vous appartenez à un groupe à risque accru de troubles du rythme que les patients ayant: antécédents de maladie cardiaque (. Arythmie ventriculaire, IIST bloc auriculo-ventriculaire ou IIIst, sinus rénal, maladie coronarienne, insuffisance cardiaque.), Les cas de mort subite antécédents familiaux de maladie rénale, une maladie pulmonaire grave, insuffisance respiratoire, des facteurs prédisposant à un déséquilibre électrolytique (en particulier les patients recevant des diurétiques provoquant une hypokaliémie et des patients traités par des raisons urgentes d'insuline), les patients avec des vomissements et des patients (ou) avec diarrhée chronique. Tous les patients traités par le cisapride doivent faire l'objet d'une surveillance de l'ECG et de la biochimie du sang avant et pendant le traitement. Pendant le traitement, tous les patients doivent être soigneusement surveillés pour pouvoir identifier des situations aussi dangereuses que les vomissements ou la diarrhée chronique. Il ne doit pas être prescrit aux patients ayant un intervalle QT supérieur à 450 ms. ou chez les patients présentant des déséquilibres électrolytiques non corrigés.La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Dans des études portant sur un groupe important de personnes, le cisapride n’a pas affecté l’incidence des anomalies du fœtus. Cependant, lors de l'utilisation du médicament pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre, les bénéfices attendus du médicament doivent être évalués en fonction du risque potentiel. L'allaitement au cours de l'utilisation de la préparation n'est pas recommandé.
Effets secondaires:
Fréquent: crampes abdominales transitoires, grondement d'estomac, diarrhée. Peu fréquent: réactions d'hypersensibilité (y compris éruption cutanée, urticaire et prurit), des maux de tête légers et transitoires ou des étourdissements, des mictions fréquentes (dose-dépendante). Très rare: convulsions, des symptômes extrapyramidaux, la gynécomastie et galactorrhée (parfois associée à l'hyperprolactinémie), une insuffisance hépatique transitoire (avec ou sans cholestase), bronchospasme. Des cas d'allongement de l'intervalle QT et / ou d'arythmies ventriculaires graves, parfois fatales, telles que la tachycardie ventriculaire ont été rapportés.torsades de pointestachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire. Dans la plupart des cas, ces actions se sont produits chez les patients qui ont reçu des médicaments associés incluant des inhibiteurs de CYP3A4 et (ou) ont des antécédents de facteurs de maladies cardiaques ou risque de troubles du rythme cardiaque.
dosage:
De vive voix. Adultes. Le traitement doit être initié à l'hôpital, et surveillé de près par un spécialiste expérimenté dans le traitement d'une exacerbation aiguë et sévère d'apparition chronique idiopathique ou symptomatique de la vidange gastrique de retard du diabète. La dose recommandée est de 10 mg 3 à 4 fois par jour. Ne pas utiliser une dose supérieure à 40 mg par jour. La préparation ne doit être utilisée qu'en traitement de courte durée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, il est recommandé de réduire de moitié la dose quotidienne. Chez les patients âgés, en raison de l'allongement modéré de T0,5, la concentration de médicament à l'état d'équilibre dans le sérum est plus élevée. Néanmoins, les doses thérapeutiques du médicament sont similaires à celles utilisées chez les patients plus jeunes. Le médicament doit être administré 15 minutes avant un repas et de préférence avant d'aller au lit (lorsqu'il est nécessaire de donner la quatrième dose) avec une boisson. Le médicament ne doit pas être consommé avec du jus de pamplemousse.