L'inhibition de la sécrétion gastrique, alors que l'administration orale d'oméprazole est impossible: la maladie de reflux gastro chez les patients atteints d'œsophagite et (ou) des symptômes graves de reflux; traitement des ulcères d'estomac associés à un traitement par AINS; prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés au traitement par AINS chez les patients à risque. Prévention des récidives hémorragiques après traitement endoscopique dû à une hémorragie aiguë due à un ulcère gastrique ou duodénal.
ingrédients:
Un flacon contient 40 mg d'ésoméprazole (sous forme de sel de sodium).
l'action:
Isomère S de l'oméprazole, un inhibiteur spécifique de la pompe à protons (H+/ K+ ATPase) dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Il réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, à la fois basale et stimulée. Le médicament est lié à 97% aux protéines plasmatiques. Il est complètement métabolisé par le cytochrome P450. Le rôle principal dans le métabolisme joue un CYP2C19 polymorphique, responsable de la formation des métabolites hydroxy et déméthyl de l'ésoméprazole. La partie restante du médicament est métabolisé par la CYP3A4, est responsable de la formation de sulfone oméprazole - le principal métabolite présent dans le sang. L'ASC de l'ésoméprazole augmente après une administration répétée du médicament. Ce phénomène dépend de la dose du médicament et est non linéaire. Cela est dû à une diminution de l'effet de premier passage et réduire la clairance systémique, probablement provoquée par l'inhibition de l'enzyme CYP2C19 par l'ésoméprazole et (ou) le métabolite sulfoné. T0,5 l'élimination du sang après administration répétée une fois par jour est d'environ 1,3 h Le médicament est métabolites excrétés dans les urines (80%), partiellement dans les fèces. <1% de la dose est excrété dans l'urine sous forme inchangée. Chez les patients métaboliseurs concentration (CYP2C19 non-active), le sang maximale moyenne était supérieure à 60% par rapport au métaboliseurs (CYP2C19 ayant actif) -. Ces observations ne touchent pas le dosage de l'ésoméprazole. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le taux métabolique est réduit.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active, à d'autres dérivés de benzimidazole ou à l'un des excipients. Co-administration avec le nelfinavir.
Précautions:
Chez les patients souffrant d'ulcères d'estomac suspects ou établis, ainsi que pour les effets néfastes (par exemple. La perte de poids importante et involontaire, vomissements répétés, des difficultés à avaler, des vomissements de sang ou les selles) sont exclus les maladies du substrat du cancer parce ésoméprazole peut soulager les symptômes du cancer et retarder son diagnostic. Le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une légère augmentation du risque d'infections gastro-intestinales avec des bactéries telles queSalmonella spp. Et Campylobacter spp. Les patients traités par l'ésoméprazole pendant au moins 3 mois (dans la plupart des cas pendant un an) ont présenté une hypomagnésémie grave; les patients qui sont attendus à un traitement chronique, ou qui prennent des inhibiteurs de la pompe à protons en combinaison avec de la digoxine ou de drogues qui provoquent une hypomagnésémie (par ex. les diurétiques), considérer la détermination de la concentration de l'ésoméprazole magnésium avant le traitement et périodiquement par la suite au cours du traitement. Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque global de fracture de 10 à 40%; Les patients à risque d'ostéoporose devraient recevoir des soins conformément aux directives cliniques en vigueur et fournir des quantités adéquates de vitamine D et de calcium. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. L'ésoméprazole, en tant qu'inhibiteur du CYP2C19, peut interagir avec des médicaments métabolisés par cette isoenzyme - soyez prudent. La co-administration d'ésoméprazole et de Clopidogrel doit être évitée. L'utilisation d'esomperazole avec l'atazanavir n'est pas recommandée (réduction de l'exposition à l'atazanavir).
Grossesse et allaitement:
Des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de l'ésoméprazole pendant la grossesse. Les études chez l'animal n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects de l'ésoméprazole sur le développement embryonnaire ou fœtal.Des études réalisées sur un mélange racémique d'animaux ne sont pas un effet nocif direct ou indirect sur la grossesse, l'accouchement et le développement post-natal. La prudence devrait être utilisée lors de l'utilisation de l'ésoméprazole pendant la grossesse. On ne sait pas si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel, par conséquent, ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Souvent, des maux de tête, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées, vomissements, réactions au site d'injection (dans le cas de fortes doses pendant 3 jours). Peu fréquent: oedème périphérique, l'insomnie, des étourdissements, paresthésie, somnolence, troubles de la vision, des vertiges, bouche sèche, augmentation des enzymes hépatiques, la dermatite, prurit, éruption cutanée, urticaire, fracture de la hanche, les os du poignet ou la colonne vertébrale. Rare: leucopénie, thrombocytopénie, réactions d'hypersensibilité (i œdème de Quincke et anaphylaxie, choc.), Hyponatrémie, agitation, confusion, dépression, goût avec facultés affaiblies, la bronchoconstriction, l'inflammation de l'infection orale fongique (candidose), le tractus gastro-intestinal, l'hépatite (avec ou sans ictère), la perte de cheveux, sensibilité à la lumière, des douleurs articulaires, douleurs musculaires, malaise, alopécie, photosensibilité, douleurs articulaires, douleurs musculaires, malaise, augmentation de la transpiration. Très rare agranulocytose, pancytopénie, l'agressivité, les hallucinations, l'encéphalopathie hépatique chez les patients ayant une maladie hépatique préexistante, érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, la faiblesse musculaire, la néphrite interstitielle, la gynécomastie. Fréquence inconnue: hypomagnésémie. Dans les cas individuels, pour les patients gravement malades qui ont reçu l'oméprazole (racémate) injection par voie intraveineuse, en particulier à des doses élevées, il y avait des troubles visuels irréversibles; aucune relation de cause à effet n'a été établie avec l'administration du médicament.
dosage:
Intraveineusement.Inhibition de la sécrétion gastrique lorsque l'administration par voie orale n'est pas possible: œsophagite par reflux - 40 mg une fois par jour; reflux gastro-œsophagien symptomatique - 20 mg une fois par jour; traitement des ulcères d'estomac associés à l'utilisation des AINS - habituellement 20 mg une fois par jour; la prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés au traitement par AINS chez les patients à risque - 20 mg une fois par jour. Le traitement intraveineux est généralement court et le traitement par voie orale doit être entrepris dès que possible.Prévention des récidives hémorragiques après traitement endoscopique dû à une hémorragie aiguë due à un ulcère gastrique ou duodénal80 mg perfusées pendant 30 minutes, suivie d'une perfusion continue de 3 jours (72 h) à une dose de 8 mg / h. Après un traitement intraveineux, le traitement par sécrétion acide doit être poursuivi par voie orale pendant 4 semaines.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement posologique est nécessaire chez les patients âgés, chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée ou une insuffisance hépatique. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave de la maladie de reflux gastro-oesophagien ne doit pas dépasser la dose quotidienne de 20 mg; un ulcère hémorragique, l'administration de 80 mg sous forme d'une perfusion courte suffisante pour administrer la perfusion intraveineuse pendant 71,5 h à 4 mg / h. Il ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents en raison d'un manque de données sur la sécurité et l'efficacité.Mode d'administration. Le médicament peut être administré par injection intraveineuse pendant au moins 3 min (dose de 20 mg et 40 mg), ou par perfusion intraveineuse pendant 10 à 30 min (dose de 20 mg et 40 mg) ou 30 min (80 mg dose); donnant 20 mg par injection ou perfusion doit être la moitié de la solution préparée, ce qui donne 40 mg ou 80 mg de la solution préparée. La dose de 8 mg / h doit être administrée en perfusion continue pendant 71,5 heures; le débit de perfusion doit être de 8 mg / h.