Traitement de la constipation induite par les opioïdes chez les personnes atteintes de maladies avancées recevant des soins palliatifs, dans lesquels la réponse aux laxatifs n'était pas suffisante.
ingrédients:
Un flacon (0,6 ml) contient 12 mg de bromure de méthylnaltrexone.
l'action:
Antagoniste sélectif du récepteur mi des récepteurs opioïdes. La capacité de la méthyl Naltrexone, en tant qu'amine quaternaire, à pénétrer la barrière hémato-encéphalique est limitée. Cela permet à l'effet de méthylnaltrexone dans les tissus du tractus gastro-intestinal, sans impact sur les effets analgésiques des opioïdes sur le système nerveux central Bromure de méthylnaltrexone absorbé rapidement et atteignant Cmax environ 0,5 heure après l'administration sous-cutanée. Cmax et l'ASC augmente avec l'augmentation de la dose de 0,15 mg / kg à 0,5 mg / kg de manière proportionnelle à la dose. La biodisponibilité absolue d'une dose sous-cutanée de 0,30 mg / kg par rapport à une dose intraveineuse de 0,30 mg / kg est de 82%. Le bromure de méthylnaltrexone se lie minimalement aux protéines plasmatiques humaines (11,0-15,3%). Chez l'homme, la méthylnaltrexone est peu métabolisée en isomères de méthyl-6-natrexol et en sulfate de méthylnaltrexone. La méthylaltrexone est excrétée sous forme de substance active inchangée. environ la moitié de la dose est excrétée dans l'urine et un peu moins dans les fèces. T finale0,5 est d'environ 8 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux composants de la préparation. Utilisation du bromure de méthylnaltrexone est contre-indiqué chez les patients présentant une obstruction gastro-intestinale mécanique connue ou soupçonnée ou l'abdomen chirurgical aigu.
Précautions:
La méthylnaltrexone ne doit pas être utilisée pour traiter les patients présentant une constipation non liée à l'utilisation d'opioïdes. Les patients présentant une diarrhée sévère ou persistante pendant le traitement doivent être avisés de cesser leur utilisation. Les essais cliniques sur le bromure de méthylnaltrexone n’ont pas été menés depuis plus de 4 mois et ne peuvent donc être utilisés que pendant une période limitée. Il ne doit être utilisé que chez les patients recevant des soins palliatifs. Le produit est utilisé en plus des laxatifs habituels. Il ne doit pas être administré aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou une insuffisance rénale terminale nécessitant une dialyse. Le bromure de méthylnaltrexone n'a pas été étudié chez les patients présentant une colostomie, un cathéter péritonéal, une diverticulite active ou des calculs fécaux. Par conséquent, il est recommandé que la préparation soit utilisée avec prudence chez ces patients. Il n'y a pas d'expérience chez les enfants de moins de 18 ans. Par conséquent, la méthylnaltrexone ne devrait pas être utilisée dans le groupe d'âge pédiatrique avant que d'autres données ne soient disponibles.
Grossesse et allaitement:
Il n'y a pas de données adéquates sur l'utilisation du bromure de méthylnaltrexone chez la femme enceinte. Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. On ignore si le bromure de méthylnatoxone passe dans le lait maternel. La décision de continuer / interrompre le traitement de l'allaitement ou de continuer / interrompre doit être prise en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et du bénéfice du traitement pour la femme.
Effets secondaires:
Les effets indésirables liés au médicament les plus courants chez tous les patients traités par le bromure de méthylnaltrexone étaient des douleurs abdominales, des nausées, des diarrhées et des ballonnements. Fréquent: vertiges et troubles au point d'injection (p. Ex. Picotement, brûlure, douleur, rougeur, enflure).
dosage:
Adultes: la dose recommandée est de 8 mg (0,4 ml) chez les patients pesant de 38 à 61 kg ou 12 mg (0,6 ml) chez les patients pesant de 62 à 114 kg. Le calendrier d'application standard est une dose unique administrée tous les deux jours. Les doses peuvent également être administrées à des intervalles plus longs, en fonction des besoins cliniques. Les patients peuvent recevoir deux doses consécutives à 24 heures d'intervalle seulement s'il n'y a pas eu de réponse (de vidange) à la dose reçue le jour précédent. La posologie chez les patients pesant en dehors de la plage doit être de 0,15 mg / kg. Le volume d'injection pour ces patients doit être calculé comme suit: Dose (ml) = poids corporel du patient (kg) x 0,0075. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), la dose doit être réduite de 12 mg à 8 mg (0,4 ml) dans le cas des patients pesant 62-114 kg ou 0,15 mg / kg à 0,075 mg / kg chez les patients dont le poids corporel est compris entre 62 et 114 kg. Il n'y a pas de données sur les patients en dialyse pour insuffisance rénale au stade terminal, par conséquent, l'utilisation de ces patients n'est pas recommandée.