Index des médicaments

Le médicament est indiqué pour une utilisation pendant les procédures chirurgicales et autres procédures et dans les soins intensifs chez les patients adultes et les enfants âgés de 1 mois et plus. Il peut être appliqué comme traitement adjuvant pendant l'anesthésie générale ou médicaments sédatifs dans l'unité de soins intensifs (USI) à la relaxation des muscles squelettiques et faciliter l'utilisation de l'intubation trachéale et la ventilation mécanique.

1 ml de solution contient en outre 2 mg de cisatracurium, sous la forme de 2,68 mg de cisatracurium.

Médicament relaxant des muscles squelettiques à structure benzylisoquinoléine induisant un blocage non dépolarisant, avec une durée d'action moyenne. Cisatracurium se lie à la plaque de moteur cholinergique, antagoniser l'action de l'acétylcholine, entraînant une transmission neuromusculaire de bloc compétitif. Cet effet peut être facilement inversé en utilisant des inhibiteurs réversibles de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine ou l'édrophonium. Dans le corps, cisatracurium soumis à une dégradation dans la plage physiologique de pH et de température par élimination d'Hofmann (un procédé chimique) pour former laudanozynę et l'acrylate de métabolite monoczwartorzędowy, qui est hydrolyse par des esterases non spécifiques à l'alcool du plasma monoczwartorzędowego. élimination de Cisatracurium est en grande partie indépendante de la fonction des organes internes, mais foie et les reins sont les principales voies d'élimination de ses métabolites. Les métabolites n'ont pas de propriétés bloquantes dans la conduction neuromusculaire. Après des doses de 0,1 et 0,2 mg / kg patients adultes en bonne santé subissant une chirurgie T_0,5 dans la phase d'élimination, il est 22-29 minutes.

Hypersensibilité à l’acide cisatracurium, atracurium ou benzènesulfonique.

La prudence est recommandée lors de l'administration des patients cisatracurium qui développent une hypersensibilité aux médicaments qui bloquent neuromusculaire parce qu'il ya des rapports d'une prévalence élevée de la sensibilité croisée (supérieure à 50%) entre le blocage neuromusculaire des agents. Le cisatracurium ne présente pas de propriétés vaginales ni de propriétés bloquantes significatives des ganglions nerveux. Pour cette raison, cisatracurium n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque et n'empêche pas la bradycardie causée par de nombreux médicaments utilisés pour induire une anesthésie, ou par la stimulation du nerf vague au cours d'une intervention chirurgicale. Les patients atteints de myasthénie grave ou d'autres troubles neuromusculaires présentent une sensibilité significativement plus élevée aux médicaments responsables du blocage de la non-dépolarisation. chez ces patients, une dose initiale ne dépassant pas 0,02 mg / kg est recommandée. les niveaux d'électrolyte à base d'acide grave et (ou) peuvent augmenter ou diminuer la sensibilité des patients à des médicaments qui bloquent neuromusculaire. Le cisatracurium n'a pas été étudié chez les patients ayant des antécédents d'hyperthermie maligne. Aucune étude de cisatracurium chez les patients subissant une chirurgie cardiaque sous hypothermie induite (25 à 28st.C). Comme avec les autres inhibiteurs neuromusculaires, on peut s'attendre à ce que le débit de perfusion nécessaire pour maintenir une relaxation adéquate soit significativement réduit dans ces conditions. Les effets du cisatracurium chez les patients présentant des brûlures n’ont pas été étudiés; Cependant, comme avec d'autres médicaments connus pour provoquer bloc niedepolaryzacyjny, la durée de l'effet peut être plus courte et les doses cisatracurium nécessaire d'appliquer plus. Lorsqu'il est administré à des animaux tester laudanozyny, métabolite cisatracurium et atracurium, à fortes doses, baisse transitoire de la pression artérielle, et chez certaines espèces de renforcer les effets excitateurs cérébraux. Dans les plus sensibles espèces animales, ces activités ont eu lieu à une concentration de niveaux laudanozyny similaires à ceux observés chez certains patients après l'administration chronique perfusion UIT atracurium. En raison de la baisse du taux de perfusion de cisatracurium, les concentrations plasmatiques sont laudanozyny env. 1/3 des concentrations observées après la perfusion de atracurium.Il y a eu peu de rapports indiquant que des crises convulsives ont été observées chez des patients de soins intensifs qui ont reçu de l'atracurium et d'autres médicaments. Ces patients présentaient généralement une ou plusieurs conditions prédisposant à des convulsions (par exemple, traumatisme crânien, encéphalopathie hypoxique, œdème cérébral, encéphalite virale, urémie). La relation de cause à effet entre ces observations et la laudanosine n'a pas été établie. Aucune information n'est disponible sur l'utilisation du cisatracurium chez les nouveau-nés de moins d'un mois.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il n’existe pas de données suffisantes sur l’utilisation du cisatracurium chez la femme enceinte. Les études animales sur les effets sur la grossesse, le développement embryonnaire et / ou fœtal, la parturition et le développement postnatal sont insuffisantes. Le danger potentiel pour l'homme est inconnu. On ne sait pas si le cisatracurium ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.

Commun: hypotension; bradycardie. Peu fréquent: rougeur de la peau; spasme bronchique; éruption cutanée. Très rares: réactions anaphylactiques (avec différents degrés de gravité), myopathie, faiblesse musculaire.

Le médicament peut être administré par un médecin ou un anesthésiste ayant une expérience dans l'utilisation des médicaments responsables bloc neuro-musculaire ou sous leur contrôle, dans des conditions efficaces pour intubation trachéale, ventilation contrôlée et la saturation artérielle en oxygène suffisante. Pendant l'administration du médicament, la surveillance de la transmission neuromusculaire est recommandée pour l'ajustement individuel de la dose.Administration par injection intraveineuse. adultes. Intubation de la voie endotrachéale. La dose recommandée est de 0,15 mg / kg. L'intubation peut être effectuée 120 secondes après l'administration du cisatracurium après l'induction de l'anesthésie au propofol. Des doses plus élevées raccourcissent le temps de démarrage du bloc neuromusculaire. L'anesthésie à l'enflurane ou à l'isoflurane peut augmenter jusqu'à 15% le temps d'action clinique efficace de la dose initiale de préparation.Soutenir le bloc neuromusculaire. Dose 0,03 mg / kg administré pendant l'anesthésie avec des opioïdes ou du propofol, il prolonge le bloc de transmission neuromusculaire cliniquement efficace d'environ 20 minutes. L'utilisation de doses d'entretien subséquentes ne prolonge pas la durée de leur action.Résolution spontanée du bloc neuromusculaire. Le taux de régression spontanée du bloc neuromusculaire est indépendante de la dose de la formulation. Pendant l'anesthésie aux opioïdes ou au propofol, le temps de récupération moyen de 25% à 75% et de 5% à 95% du bloc est respectivement de 13 et 30 minutes.Inversion du bloc neuromusculaire. Le bloc de conduction neuromusculaire provoqué par le cisatracurium peut être facilement inversé par l'administration de doses standard d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase. Après l'administration du médicament qui provoque l'inversion du bloc, le temps de récupération moyen de 25% à 75% du bloc et jusqu'au blocage complet des symptômes cliniques du bloc est respectivement de 4 et 9 minutes.enfants. Intubation endotrachéale (enfants de 1 mois à 12 ans). La dose d'intubation recommandée pour le cisatracurium est de 0,15 mg / kg. administrée en une injection rapide de 5 à 10 secondes Cette dose crée de très bonnes conditions pour l'intubation endotrachéale 120 secondes après l'administration du médicament. L'utilisation du cisatracurium pour l'intubation chez les enfants sous ASA III-IV n'a pas été étudiée. Des données limitées sont disponibles sur l'utilisation du cisatracurium chez les enfants de moins de 2 ans qui subissent une chirurgie prolongée ou prolongée. Pour les enfants de 1 mois à 12 ans, cisatracurium a montré la relaxation plus courte et plus rapide de la régression spontanée efficace du bloc, par rapport à celles observées chez les adultes dans des conditions similaires de l'anesthésie générale. Si le cisatracurium n'est pas requis pour l'intubation, une dose inférieure à 0,15 mg / kg peut être utilisée. L'administration de cisatracurium après l'utilisation de suxaméthonium n'a pas été étudiée chez les enfants. Lorsque l'halothane est utilisé, on peut s'attendre à une augmentation de l'effet cliniquement efficace du cisatracurium de 20%. Aucune information disponible concernant l'utilisation de cisatracurium chez les enfants pendant l'anesthésie avec d'autres anesthésiques groupe de fluorocarbures, mais vous pouvez vous attendre que ces mesures élargiront aussi la dose cliniquement efficace de l'action cisatracurium.Maintien du bloc neuromusculaire (enfants de 2 à 12 ans). La dose de 0,02 mg / kg administrée pendant l'anesthésie à l'halothane prolonge d'environ 9 minutes le blocage cliniquement efficace de la transmission neuromusculaire. L'administration de doses d'entretien subséquentes ne prolonge pas la durée de leur action.Les données sont insuffisantes pour fournir des recommandations spécifiques pour la posologie d'entretien chez les enfants de moins de 2 ans. Cependant, les données très limitées d'études cliniques chez les enfants de moins de 2 ans suggère que la dose d'entretien de 0,03 mg / kg., Prolonger neuromusculaire bloc cliniquement efficace pendant 25 minutes, l'anesthésie générale opioïde.Résolution spontanée du bloc neuromusculaire Le taux de résolution spontanée du bloc neuromusculaire est indépendant de la dose de cisatracurium administrée. Pendant l'anesthésie à l'halothane, les opioïdes ou la durée moyenne pour la récupération de 25% à 75% et de 5% à 95% d'une quantité de blocs à env. 11 et 28 minutes.Inversion du bloc neuromusculaire. Le bloc neuromusculaire après l'administration de atracurium peut être facilement inversée indiquant la dose standard d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase. Après l'administration, ce qui provoque l'inversion du temps moyen de bloc pour la récupération de 25% à 75% du bloc et à la résolution complète des symptômes cliniques des quantités de bloc à 2 et 5 min environ..Application sous forme d'infusion. Adultes et enfants de 2 à 12 ans. Afin de maintenir le bloc neuromusculaire, le médicament peut être perfusé. Après le début de la régression spontanée du bloc, il est recommandé que la vitesse initiale de perfusion de 3 mg / kg pour min (0,18 mg / kg h) pour restaurer l'inhibition de 89-99% de la réponse. Après la période initiale, nécessaire pour stabiliser le bloc neuromusculaire, la vitesse de perfusion de 1 à 2 g / kg pour min (0,06 au 0,12 mg / kg h) doit être suffisante pour maintenir un bloc de conduction neuromusculaire dans la gamme donnée chez la majorité des patients. La réduction du débit de perfusion allant jusqu'à 40% peut être nécessaire si cisatracurium est administré pendant l'anesthésie avec de l'isoflurane ou l'enflurane. Le taux d'infusion dépend de la concentration de cisatracurium dans la solution de perfusion, du degré nécessaire de blocage de poids neuromusculaire et le corps du patient. L'administration de cisatracurium dans une perfusion constante ne signifie pas une augmentation ou une diminution progressive du degré de blocage neuromusculaire. Après arrêt de la perfusion de cisatracurium, la transmission neuromusculaire du bloc de régression spontanée se produit à une vitesse comparable à la régression après administration d'une seule injection intraveineuse.Administration par injections intraveineuses et / ou par perfusion. Patients adultes dans les unités de soins intensifs (USI). Initialement, la perfusion est recommandée à raison de 3 μg / kg / min (0,18 mg / kg / h). Les patients peuvent présenter de grandes différences intra-individuelles dans la dose et peuvent augmenter ou diminuer avec le temps. Vitesse de perfusion dans les essais cliniques est en moyenne de 3 mg / kg pour min [gamme 0,5-10,2 g / kg pour min (0,03-0,6 mg / kg h)]. Le temps moyen de récupération complète spontanée de neuro-musculaire après une longue durée (jusqu'à six jours) cisatracurium administré par perfusion intraveineuse chez les patients en soins intensifs était environ. 50 min. Profil retour spontané de neuro-musculaire après cisatracurium d'administration chez les patients en soins intensifs est indépendante de la durée de la perfusion.
Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale, mais le début de l'action peut se produire un peu plus tard. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients aux stades extrêmes de l'insuffisance hépatique, cependant, le début d'action peut se produire un peu plus tôt. administration Cisatracurium d'une seule injection rapide (durée 5-10 s) chez les patients adultes souffrant d'une maladie cardio-vasculaire sévère (classe I-III NYHA) à traiter une greffe de pontage de l'artère, n'a pas été associée à des modifications cliniquement significatives des paramètres cardiovasculaires pour l'une des doses testées (jusqu'à 0,4 mg / kg). Cependant, seules des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de doses supérieures à 0,3 mg / kg. dans cette population de patients. Le médicament n'a pas été étudié chez les enfants subissant une chirurgie cardiaque.
Le médicament est une solution hypotonique et ne doit pas être administré avec du sang transfusé dans un cathéter intraveineux.