Index des médicaments

Le médicament est indiqué pour une utilisation en chirurgie et d'autres types de traitements et de soins intensifs chez les adultes et les enfants de plus d'un mois. Il peut être utilisé comme traitement adjuvant pendant l'anesthésie générale ou médicaments sédatifs dans l'unité de soins intensifs (USI) à la relaxation des muscles squelettiques et faciliter l'utilisation de l'intubation trachéale et la ventilation contrôlée.

1 ml de solution contient 2 mg de cisatracurium sous forme de bésilate.

Médicament relaxant des muscles squelettiques à structure benzylisoquinoléine induisant un blocage non dépolarisant, avec une durée d'action moyenne. Cisatracurium se lie à la plaque de moteur cholinergique, antagoniser l'action de l'acétylcholine, entraînant une transmission neuromusculaire de bloc compétitif. Cet effet peut être facilement inversé en utilisant des inhibiteurs réversibles de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine ou l'édrophonium. Dans le corps, cisatracurium soumis à une dégradation dans la plage physiologique de pH et de température par élimination d'Hofmann (un procédé chimique) pour former laudanozynę et l'acrylate de métabolite monoczwartorzędowy, qui est hydrolyse par des esterases non spécifiques à l'alcool du plasma monoczwartorzędowego. L'élimination du cisatracurium est largement indépendante de la fonction des organes internes, mais le foie et les reins sont les principales voies d'élimination de ses métabolites. Les métabolites n'ont pas de propriétés bloquantes dans la conduction neuromusculaire. Après des doses de 0,1 et 0,2 mg / kg patients adultes en bonne santé subissant une chirurgie T_0,5 dans la phase d'élimination, il est 22-29 minutes.

Hypersensibilité à l’acide cisatracurium, atracurium ou benzènesulfonique.

Le cisatracurium infecte les muscles respiratoires ainsi que les autres muscles squelettiques, sans affecter la conscience et le seuil de sensation de douleur. Des précautions doivent être prises lors du traitement des patients qui ont développé une hypersensibilité aux médicaments qui bloquent neuromusculaire parce qu'il ya des rapports d'un taux élevé de sensibilité croisée (supérieure à 50%) entre les curares. Cisatracurium ne présente pas les caractéristiques essentielles des propriétés de blocage wagolitycznych ou ganglionnaires, et n'a donc pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque et ne l'empêche pas bradycardie causée par de nombreux médicaments utilisés pour induire une anesthésie, ou par la stimulation du nerf vague au cours d'une intervention chirurgicale. Les patients atteints de myasthénie ou d'autres troubles de la neuro-musculaire montrent une sensibilité beaucoup plus élevée à des médicaments connus pour provoquer bloc niedepolaryzacyjny - chez ces patients, la dose recommandée est pas supérieure à la première 0,02 mg / kg. De graves désordres acides-base et / ou électrolytiques dans le sérum peuvent augmenter ou diminuer la sensibilité des patients aux agents bloquants neuromusculaires. Il n’existe pas d’informations disponibles sur l’utilisation du cisatracurium chez les nouveau-nés âgés de moins d’un mois car il n’a pas été étudié chez cette population de patients. Cisatracurium n'a pas été étudié chez les patients présentant des antécédents d'hyperthermie maligne (études chez les porcs avec une prédisposition à l'hyperthermie maligne indiquent que le médicament ne déclenche pas ce syndrome). Il n’existe pas d’études sur l’utilisation du cisatracurium chez les patients subissant une intervention chirurgicale sous hypothermie induite (25-28e s). On peut s'attendre à ce que le débit de perfusion nécessaire pour maintenir une flaccidité adéquate soit sensiblement inférieur dans ces conditions. Cisatracurium n'a pas été étudié chez les patients souffrant de brûlures, cependant, doivent être pris en compte que l'activité peut être plus court et la dose nécessaire d'appliquer plus lorsque ces patients sont administrés par injection cisatracurium. La préparation est une solution hypotonique et ne doit pas être administrée avec du sang transfusé dans un cathéter intraveineux. Lorsqu'il est administré à des animaux tester laudanozyny, métabolite cisatracurium et atracurium, à fortes doses, baisse transitoire de la pression artérielle, et chez certaines espèces à améliorer les effets excitateurs dans le cerveau.Chez les espèces les plus sensibles, ces effets se sont produits lors de concentrations plasmatiques de laudanosine similaires à celles observées chez certains patients des unités de soins intensifs après une administration prolongée d’atracurium sous forme de perfusions. En raison de la baisse du taux de perfusion de cisatracurium, les concentrations plasmatiques sont laudanozyny env. 1/3 des concentrations observées après la perfusion de atracurium. Peu de cas de convulsions ont été rapportés chez des patients de soins intensifs à qui on a administré de l'atracurium et d'autres agents. Ces patients présentaient généralement une ou plusieurs conditions prédisposant à des convulsions (par exemple, traumatisme crânien, encéphalopathie hypoxique, œdème cérébral, encéphalite virale, urémie). La relation de cause à effet entre ces observations et la laudanosine n'a pas été établie.

Le produit n'est pas recommandé pendant la grossesse. On ne sait pas si le médicament ou ses métabolites sont excrétés dans le lait. Le risque pour un enfant nourri ne peut être exclu. En raison de la courte T_0,5, les effets sur le bébé nourri ne sont pas anticipés si l'allaitement reprend après la disparition de la substance. Par mesure de précaution, l'allaitement doit être interrompu pendant l'administration et l'allaitement ne doit pas être repris dans les 12 heures suivant l'administration.

Fréquent: bradycardie, hypotension. Peu fréquent: rougeur de la peau, bronchospasme, éruption cutanée. Très rare: réaction anaphylactique. Après administration de bloqueurs neuromusculaires, des réactions anaphylactiques de divers degrés de gravité ont été observées. Dans de très rares cas, des réactions anaphylactiques graves ont été rapportées chez des patients recevant du cisatracurium en association avec un ou plusieurs autres agents anesthésiques. Il y a peu de cas de faiblesse musculaire et / ou de myopathie après l'administration prolongée de relaxants des muscles squelettiques chez les patients gravement malades des soins intensifs. La plupart des patients ont reçu simultanément des corticostéroïdes concomitants. Il y a eu peu de rapports de ce type lors de l'utilisation du cisatracurium, mais la relation de cause à effet n'a pas été confirmée.

La formulation peut être administrée par un médecin ou un anesthésiste ayant une expérience dans l'utilisation des médicaments responsables bloc neuro-musculaire ou sous leur contrôle, dans des conditions efficaces pour intubation trachéale, ventilation contrôlée et la saturation artérielle en oxygène suffisante. Pendant l'administration du médicament, la surveillance de la transmission neuromusculaire est recommandée pour l'ajustement individuel de la dose.Administration par injection intraveineuse. adultes. Intubation de la voie endotrachéale. La dose recommandée est de 0,15 mg / kg. Cette dose crée de très bonnes conditions pour l'intubation endotrachéale après 120 secondes après l'application, après induction de l'anesthésie au propofol. Des doses plus élevées raccourcissent le temps de démarrage du bloc neuromusculaire. L'anesthésie à l'enflurane ou à l'isoflurane peut augmenter jusqu'à 15% le délai d'action clinique efficace de la dose initiale de préparation.Soutenir le bloc neuromusculaire. Dose 0,03 mg / kg administré pendant l'anesthésie avec des opioïdes ou du propofol, il prolonge le bloc de transmission neuromusculaire cliniquement efficace d'environ 20 minutes. L'utilisation de doses d'entretien subséquentes ne prolonge pas la durée de leur action.Résolution spontanée du bloc neuromusculaire. Le taux de résolution spontanée du bloc neuromusculaire est indépendant de la taille de la dose administrée. Au cours des opioïdes ou l'anesthésie au propofol temps moyen pour la récupération de 25% à 75% et de 5% à 95% du bloc est de 13 à 30 min.Inversion du bloc neuromusculaire. Le bloc de conduction neuromusculaire provoqué par le cisatracurium peut être facilement inversé par l'administration de doses standard d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase. Après l'administration du médicament qui provoque l'inversion du bloc, le temps de récupération moyen de 25% à 75% du bloc et jusqu'au blocage complet des symptômes cliniques du bloc est respectivement de 4 et 9 minutes.enfants. Intubation endotrachéale (enfants de 1 mois à 12 ans). La dose d'intubation recommandée pour le cisatracurium est de 0,15 mg / kg. administrée en une injection rapide de 5 à 10 secondes Cette dose crée de très bonnes conditions pour l'intubation endotrachéale 120 secondes après l'administration du médicament. L'utilisation du cisatracurium pour l'intubation chez les enfants sous ASA III-IV n'a pas été étudiée. Des données limitées sont disponibles sur l'utilisation du cisatracurium chez les enfants de moins de 2 ans qui subissent une chirurgie prolongée ou prolongée. Pour les enfants de 1 mois à 12 ans, cisatracurium a montré la relaxation plus courte et plus rapide de la régression spontanée efficace du bloc, par rapport à celles observées chez les adultes dans des conditions similaires de l'anesthésie générale. Si le cisatracurium n'est pas requis pour l'intubation, une dose inférieure à 0,15 mg / kg peut être utilisée. L'administration de cisatracurium après l'utilisation de suxaméthonium n'a pas été étudiée chez les enfants. Lorsque l'halothane est utilisé, on peut s'attendre à une augmentation de l'effet cliniquement efficace du cisatracurium de 20%.Aucune information disponible concernant l'utilisation de cisatracurium chez les enfants pendant l'anesthésie avec d'autres anesthésiques groupe d'hydrocarbures halogénés, mais vous pouvez vous attendre que ces mesures élargiront aussi la dose cliniquement efficace de l'action cisatracurium.Maintien du bloc neuromusculaire (enfants de 2 à 12 ans). La dose de 0,02 mg / kg administrée pendant l'anesthésie à l'halothane prolonge d'environ 9 minutes le blocage cliniquement efficace de la transmission neuromusculaire. L'administration de doses d'entretien subséquentes ne prolonge pas la durée de leur action. Les données sont insuffisantes pour fournir des recommandations spécifiques pour la posologie d'entretien chez les enfants de moins de 2 ans. Cependant, les données très limitées d'études cliniques chez les enfants de moins de 2 ans suggère que la dose d'entretien de 0,03 mg / kg., Prolonger neuromusculaire bloc cliniquement efficace pendant 25 minutes, l'anesthésie générale opioïde.Résolution spontanée du bloc neuromusculaire Le taux de résolution spontanée du bloc neuromusculaire est indépendant de la dose de cisatracurium administrée. Pendant l'anesthésie aux opioïdes ou à l'halothane, le temps de récupération moyen de 25% à 75% et de 5% à 95% du bloc est respectivement d'environ 11 et 28 minutes.Inversion du bloc neuromusculaire. Le bloc neuromusculaire après l'administration de atracurium peut être facilement inversée indiquant la dose standard d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase. Après l'administration de l'agent renversant le bloc, le temps de récupération moyen de 25% à 75% du bloc et jusqu'au blocage complet des symptômes cliniques du bloc est respectivement d'environ 2 et 5 minutes.Application sous forme d'infusion. Adultes et enfants de 2 à 12 ans. Afin de maintenir le bloc neuromusculaire, la préparation peut être perfusée. Après le début de la régression spontanée du bloc, il est recommandé que la vitesse initiale de perfusion de 3 mg / kg pour min (0,18 mg / kg h) pour restaurer l'inhibition de 89-99% de la réponse. Après la période initiale, nécessaire pour stabiliser le bloc neuromusculaire, la vitesse de perfusion de 1 à 2 g / kg pour min (0,06 au 0,12 mg / kg h) doit être suffisante pour maintenir un bloc de conduction neuromusculaire dans la gamme donnée chez la majorité des patients. La réduction du débit de perfusion allant jusqu'à 40% peut être nécessaire si cisatracurium est administré pendant l'anesthésie avec de l'isoflurane ou l'enflurane. Le taux de perfusion dépend de la concentration de cisatracurium dans la solution pour perfusion, du degré de blocage de la conduction neuromusculaire et du poids corporel du patient. administration Cisatracurium par débit constant de perfusion continue pas liée à l'augmentation progressive ou une diminution du degré de blocage des neuro-musculaire. Après l'arrêt de la perfusion de cisatracurium, la résolution spontanée du bloc neuromusculaire se produit à un taux comparable à sa résolution après administration en une seule injection intraveineuse.Administration par injections intraveineuses et / ou par perfusion. Patients adultes dans les unités de soins intensifs (USI). Initialement, la perfusion est recommandée à raison de 3 μg / kg / min (0,18 mg / kg / h). Les patients peuvent présenter de grandes différences intra-individuelles dans la dose et peuvent augmenter ou diminuer avec le temps. Le taux de perfusion dans les essais cliniques était en moyenne de 3 μg / kg / min [plage 0,5-10,2 μg / kg / min (0,03-0,6 mg / kg / h)]. Le temps moyen de récupération complète spontanée de neuro-musculaire après une longue durée (jusqu'à six jours) cisatracurium administré par perfusion intraveineuse chez les patients en soins intensifs était environ. 50 min. Profil retour spontané de neuro-musculaire après cisatracurium d'administration chez les patients en soins intensifs est indépendante de la durée de la perfusion.
Chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale est pas nécessaire de modifier la posologie, mais l'apparition peut se produire plus tard. Aucun ajustement de la dose est nécessaire pour les patients en phase terminale de l'insuffisance hépatique, mais le début peut se produire plus tôt. administration Cisatracurium d'une seule injection rapide (durée 5-10 s) chez les patients adultes souffrant d'une maladie cardio-vasculaire sévère (classe I-III NYHA) à traiter une greffe de pontage de l'artère, n'a pas été associée à des modifications cliniquement significatives des paramètres cardiovasculaires pour l'une des doses testées (jusqu'à 0,4 mg / kg). Cependant, seules des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de doses supérieures à 0,3 mg / kg.dans cette population de patients. Le médicament n'a pas été étudié chez les enfants subissant une chirurgie cardiaque.