comprimés: Spasmes musculaires douloureux associés aux troubles de la statique et fonctionnelles de la colonne vertébrale (bandes cervicales et lombaires), ou après une intervention chirurgicale, par exemple hernie ou l'arthrose de la hanche..Comprimés et capsules MR: Augmentation du tonus musculaire dans les maladies neurologiques, par exemple la sclérose en plaques, les lésions de la moelle épinière chronique, les maladies dégénératives de la moelle épinière suite à un accident vasculaire cérébral et la paralysie cérébrale (chez l'adulte chez qui un diagnostic de la maladie)..
ingrédients:
1 tabl (divisible) contient 4 mg de tizanidine sous forme de chlorhydrate. Une capsule à libération modifiée (MR) contient 6 mg de tizanidine sous forme de chlorhydrate.
l'action:
Un médicament à action centrale pour réduire le tonus musculaire squelettique. Le principal site d'action est la tizanidine de la moelle épinière, ce qui en stimulant la présynaptique α2 inhibe la libération d'acides aminés qui stimulent les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). L'inhibition des signaux polysynaptiques au niveau des neurones d'insertion de la colonne vertébrale entraîne une réduction du tonus musculaire. La tizanidine a également un effet analgésique central modéré. effet bénéfique à la fois dans la contraction musculaire douloureuse aiguë, tels que la spasticité et médullaire chronique ou d'origine cérébrale. Il réduit la résistance aux mouvements passifs, réduit la tension musculaire et le clonus, améliore la force musculaire en fonction de la volonté. Après administration par voie orale de tizanidine est absorbé rapidement et presque complètement absorbé, atteignant des pics sanguins après environ 1 heure après l'administration. La biodisponibilité moyenne est d'environ 34% en raison de l'effet de premier passage significatif. Environ 30% sont liés aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé dans le foie en métabolites inactifs. T0,5 est de 2 à 4 h. Elle est principalement excrété dans l'urine (environ 70%) sous forme d'un métabolite de 2,7% env. du médicament est excrétée inchangée. Par conséquent, la libération prolongée de la capsule de tizanidine MR - concentration sanguine maximale moyenne atteinte en environ 8,5 h sont des concentrations d'environ la moitié obtenus lors de l'utilisation comparable de doses quotidiennes d'une formulation de comprimé est administré en 3 doses, tandis que la quantité totale du médicament est pas changements. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min), les concentrations sanguines maximales sont deux fois plus grande, et T0,5 il est étendu à environ 14 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la tizanidine ou à d'autres composants de la préparation. Fonction hépatique anormale importante, élévation permanente de l'aminotransférase 3 fois supérieure à la limite supérieure de la normale. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP1A2 (par exemple. fluvoxamine ou ciprofloxacine). L'utilisation n'est pas recommandée chez les enfants - l'expérience de l'utilisation de patients dans ce groupe est limitée.
Précautions:
Utilisez avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT. En raison du risque d'effets secondaires graves, y compris hypotension sévère doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant des inhibiteurs du CYP1A2 et (ou) hypertenseurs. Utiliser avec prudence chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Le traitement doit être interrompu si ALT ou AST dépassent les niveaux trois fois la limite supérieure de la normale. Les comprimés contiennent du lactose et ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Il n'est pas recommandé pendant la grossesse, à moins que les bénéfices du traitement ne l'emportent sur les risques résultant de l'utilisation de la préparation. Il ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: somnolence, vertiges, troubles gastro-intestinaux, sécheresse de la bouche, faiblesse musculaire, fatigue. Commun: troubles du sommeil (incluant insomnies), une hypotension, des nausées, une diminution de la pression artérielle, augmentation des taux de transaminases. Peu fréquent: bradycardie.Inconnu: hallucinations, confusion, troubles de l'équilibre, vision trouble, évanouissement, hépatite, insuffisance hépatique, faiblesse, syndrome de sevrage. En outre, après l’utilisation de doses plus élevées, les effets suivants peuvent survenir:torsade de pointes. Après l'arrêt soudain de la tizanidine pour des doses prolongées et / ou élevées et (ou) de manière concomitante avec des antihypertenseurs, une hypertension de rebond et une tachycardie ont été observées. Dans les cas extrêmes, l'hypertension avec rebond peut entraîner un accident vasculaire cérébral.
dosage:
De vive voix. Adultes: Spasmes musculaires douloureux: comprimés de 2 à 4 mg 3 fois par jour; dans les cas graves, vous pouvez prendre une dose supplémentaire de 2 mg ou 4 mg au coucher. Augmentation du tonus musculaire dans les maladies neurologiques: comprimés - initialement pas plus de 6 mg par jour en 3 doses fractionnées, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée (à intervalles d'une demi semaine ou de semaines) de 2 à 4 mg; N'utilisez pas une dose quotidienne de plus de 36 mg, la réponse optimale du patient est obtenue après administration de 12-24 mg par jour en 3-4 doses; Capsules MR - initialement 6 mg une fois par jour, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à intervalles hebdomadaires ou hebdomadaires) de 6 mg, généralement 6-24 mg une fois par jour, la dose optimale pour la plupart des patients est de 12 mg une fois par jour ( 2 capsules de 6 mg chacune). Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min) et une insuffisance hépatique modérée, il est conseillé de commencer le traitement de 2 mg une fois par jour (MR n'a pas été utilisé en raison des capsules indivisibles); la dose doit être augmentée lentement, en fonction de la tolérance et de l'efficacité du médicament (il est recommandé d'augmenter la dose quotidienne unique, puis d'augmenter la fréquence d'administration).