Traitement de la spasticité causée par la sclérose en plaques, les lésions ou les maladies de la moelle épinière.
ingrédients:
1 tabl contient 4 mg de tizanidine sous forme de chlorhydrate. La préparation contient du lactose.
l'action:
Un médicament à action centrale pour réduire le tonus musculaire squelettique. Le principal site d'action de la tizanidine est la moelle épinière, où par stimulation des récepteurs α présynaptiques2 inhibe la libération d'acides aminés qui stimulent les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). De cette manière, la transmission du signal polyninaptique au niveau inter-neuronal, responsable du tonus musculaire excessif, est inhibée et le tonus musculaire réduit. Le médicament n'agit pas directement sur les muscles squelettiques, les connexions musculaires et nerveuses ou sur les réflexes spinaux monosynaptiques. La tizanidine a une analgésie centrale modérée. Il réduit le tonus musculaire pathologiquement accru, y compris la résistance aux mouvements passifs et soulage les crampes douloureuses et les contractions cloniques. Le médicament est rapidement absorbé par le tube digestif, atteignant Cmax après environ 1 heure, la biodisponibilité moyenne est d'environ 34% en raison de l'effet de premier passage significatif. Les protéines plasmatiques sont liées à environ 30%. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est métabolisé dans le foie (principalement par le CYP1A2) en métabolites inactifs. Le médicament et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. T0,5 dans la phase d'élimination est 2-4 h. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, les concentrations sanguines maximales sont deux fois plus élevées, et T0,5 il est étendu à environ 14 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la tizanidine ou aux auxiliaires de la préparation. Dysfonction hépatique sévère. Utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP1A2 (p. Ex. Fluvoxamine, ciprofloxacine).
Précautions:
En raison du risque d'effets secondaires graves, y compris hypotension sévère, la prudence est recommandée chez les patients traités par des inhibiteurs de CYP1A2 et hypertenseurs (ou). Utilisé avec prudence chez les patients souffrant de troubles cardio-vasculaires, l'angine de poitrine, l'expérience de l'insuffisance rénale ou hépatique de l'utilisation du médicament chez les patients âgés est limitée - n'est pas recommandée, à moins que le bénéfice du traitement n'a pas significativement plus élevé que le risque (clairance rénale chez les personnes âgées l'âge peut être réduit de plus de trois fois). L'expérience d'utilisation chez les patients de moins de 18 ans est limitée - l'utilisation n'est pas recommandée. Le traitement doit être interrompu en cas ALAT ou ASAT dans le sang dépassent trois fois la limite supérieure de la normale, et dans le cas des symptômes de l'hépatite ou l'hépatite. En raison du lactose ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse à moins que les avantages l'emportent sur les risques potentiels. Ne pas utiliser pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Fréquent: bradycardie, tachycardie, somnolence, fatigue, vertiges, sécheresse de la bouche, diminution de la tension artérielle, hypotension récidivante. Rare des nausées, des troubles gastro-intestinaux, des troubles du sommeil, l'insomnie, des réactions allergiques (par exemple,. Des démangeaisons et des éruptions cutanées), une faiblesse musculaire, une augmentation des transaminases hépatiques dans le sang, des hallucinations (aucun signe de psychose), augmentation des transaminases. Très rare: hépatite, insuffisance hépatique. En outre: allongement de l'intervalle QT, céphalées, ataxie, troubles de l'accommodation, manque d'appétit, troubles anxieux. Après retrait brusque de tizanidine utilisé longue et (ou) à des doses élevées et (ou) en même temps que la pression artérielle a été observée abaissement rebond hypertension et la tachycardie; dans les cas extrêmes, l'hypertension avec rebond peut entraîner un accident vasculaire cérébral.
dosage:
De vive voix. Habituellement, le traitement commence par une dose unique de 2 mg, l’augmentant de 2 mg, au maximum toutes les demi-semaines.Un effet thérapeutique optimal est obtenu en utilisant une dose quotidienne de 12-24 mg, administrée en 3-4 doses égales. Ne pas dépasser une dose unique de 12 mg et une dose quotidienne totale de 36 mg. L'effet maximal du médicament se produit dans les 2-3 heures après l'administration et est relativement courte et donc régler individuellement le temps et la fréquence d'administration. Il y a des différences significatives dans la réponse au médicament chez des patients individuels, par conséquent une augmentation de dose prudente est requise. Des précautions doivent être prises pour ne pas administrer une dose supérieure à la dose donnant l'effet thérapeutique souhaité. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min), le traitement doit être initiée à une dose de 2 mg une fois par jour en augmentant lentement la dose efficace à atteindre. La dose doit être augmentée d'au plus 2 mg en fonction de sa tolérance et de son efficacité. Il est recommandé d'augmenter lentement la dose quotidienne unique avant d'augmenter la fréquence d'administration.
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