Traitement de la spasticité associée à la sclérose en plaques ou à des lésions ou des maladies de la moelle épinière.
ingrédients:
1 tabl contient 4 mg de tizanidine sous forme de chlorhydrate. La préparation contient du lactose.
l'action:
Un médicament avec une action centrale pour réduire le tonus musculaire. Le point principal de la prise est la moelle épinière où, par stimulation des récepteurs α présynaptiques2 inhibe la libération d'acides aminés excitateurs qui stimulent les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). De cette façon, le signal de transfert polisynaptycznego niveau międzyneuronalnym, qui est responsable de tonus musculaire excessive est inhibée et le tonus musculaire réduit. Le médicament n'agit pas directement sur le muscle squelettique, la jonction muscle-nerf ou les réflexes spinaux monosynaptiques. La tizanidine a une analgésie centrale modérée. Diminue le tonus musculaire pathologiquement accrue, y compris la résistance au mouvement passif, et de soulager des contractions douloureuses et des spasmes cloniques. Le médicament est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant des niveaux plasmatiques maximales après env. 1 heure. La protéine plasmatique lie environ 30%.. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Le métabolisme de premier passage limite la disponibilité du plasma à 34% de la dose intraveineuse. La tizanidine subit un métabolisme rapide et important dans le foie, principalement par le CYP1A2. Le médicament et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. T0,5 dans la phase d'élimination est 2-4 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la tizanidine ou à l'un des excipients. Dysfonction hépatique significative. Utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP1A2 (p. Ex. Fluvoxamine, ciprofloxacine).
Précautions:
Doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant de troubles cardio-vasculaires, l'angine de poitrine, insuffisance rénale ou hépatique (la fonction rénale doit être surveillée, il peut être nécessaire de réduire la dose). L'expérience dans l'utilisation des patients âgés est limitée - l'utilisation n'est pas recommandée à moins que les avantages du traitement l'emportent de manière significative sur les risques. L'expérience d'utilisation chez les patients de moins de 18 ans est limitée - l'utilisation n'est pas recommandée. Le traitement doit être arrêté si les niveaux activité SGPT (aminotransférase sérique glutamopyruvate), et (ou) SGOT (niveaux glutamique oxaloacétique transaminase) est maintenue supérieure à trois fois la limite supérieure de la normale, et dans le cas de symptômes de l'hépatite ou l'hépatite. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose rares, la déficience en lactase (Lapp) ou altérée malabsorption de glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que les avantages ne l'emportent sur les risques potentiels. Ne pas utiliser pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Souvent, bradycardie, tachycardie, somnolence, fatigue, étourdissements, sécheresse de la bouche, des nausées, des troubles gastro-intestinaux, réduire la pression artérielle, l'hypertension avec des reflets. Rare: troubles du sommeil, l'insomnie, faiblesse musculaire, augmentation des transaminases hépatiques dans le sérum, les hallucinations (à une fin en soi et ne portent pas de signes de psychose), des réactions allergiques (démangeaisons et éruption cutanée.). Très rare: hépatite, insuffisance hépatique. Fréquence inconnue: maux de tête, ataxie, troubles de l'accommodation, perte d'appétit, troubles anxieux, allongement de l'intervalle QT. Lors de l'utilisation tizanidine peut hypotension (ainsi que par des interactions avec des inhibiteurs de la CYP1A2 et (ou) les agents anti-hypertenseurs); une hypotension sévère peut survenir, telle qu'une perte de conscience et un collapsus vasculaire ou cardiaque. Après retrait brusque de tizanidine utilisé longue et (ou) à des doses élevées, et (ou) en même temps que la pression artérielle a été observée abaissement des réflexions d'hypertension et de la tachycardie. Dans les cas extrêmes, l'hypertension avec rebond peut entraîner un accident vasculaire cérébral.
dosage:
De vive voix.Habituellement, le traitement commence par une dose unique de 2 mg qui augmente de 2 mg au maximum toutes les demi-semaines, l'effet thérapeutique optimal étant obtenu avec une dose quotidienne de 12 à 24 mg administrée en 3-4 doses égales. Une seule dose ne doit pas dépasser 12 mg. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 36 mg. L'effet maximal du médicament survient dans les 2 à 3 heures suivant l'administration et il est relativement court. Par conséquent, le temps et la fréquence d'administration doivent être ajustés individuellement. Il y a des différences significatives dans la réponse au médicament chez des patients individuels, par conséquent une augmentation de dose prudente est requise. Des précautions doivent être prises pour ne pas administrer une dose supérieure à la dose donnant l'effet thérapeutique souhaité. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min), le traitement doit être débuté avec une dose de 2 mg une fois par jour et une dose efficace doit être obtenue en augmentant lentement. La dose doit être augmentée d'au plus 2 mg en fonction de sa tolérance et de son efficacité. Il est recommandé d'augmenter lentement la dose quotidienne unique avant d'augmenter la fréquence d'administration.
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