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Traitement de la spasticité associée à la sclérose en plaques ou à une lésion ou à une maladie de la moelle épinière.

1 tabl contient 2 mg ou 4 mg de tizanidine sous forme de chlorhydrate. La préparation contient du lactose.

Un médicament à action centrale pour réduire le tonus musculaire squelettique. Tyzanidine est un agoniste des récepteurs α₂-rénergique dans o.u.n. sur les niveaux de base et de la colonne vertébrale. Cet effet résulte de l'inhibition de l'activité réflexe multi-synaptique. Tizanidine n'a pas d'action directe sur les réflexes neuromusculaires des muscles squelettiques ou pour le cœur de monosynaptyczne. Tizanidine réduit pathologiquement augmentation du tonus musculaire, y compris la résistance au mouvement passif, et réduit la tonique et clonique. Le médicament est rapidement absorbé par le tube digestif, atteignant C_max après environ 1 heure, il ne lie qu’environ 30% des protéines plasmatiques. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Le métabolisme de premier passage limite la biodisponibilité à 34% de la disponibilité intraveineuse. Le médicament subit un métabolisme rapide et intensif dans le foie. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins (environ. 70% de la dose), et semblent être inactifs. La substance est excrétée inchangée dans env. 53% par les reins après une dose unique de 5 mg et de 66% à la dose de 4 mg trois fois par jour. T_0,5 dans la phase d'élimination est 2-4 heures.

Hypersensibilité à la tizanidine ou à l'un des excipients. Utilisation chez les patients présentant un dysfonctionnement significatif du foie est contre-indiqué parce que le médicament est largement métabolisée par cet organe. L'utilisation concomitante de tizanidine avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2 comme la fluvoxamine est contre-indication ou ciprofloxacine.

L'administration concomitante de tizanidine et d'inhibiteurs du CYP1A2 n'est pas recommandée. La prudence est recommandée dans le cas de tizanidine chez les patients souffrant d'une maladie coronarienne et des troubles cardio-vasculaires. Des tests de laboratoire réguliers et une surveillance de l'ECG sont recommandés pendant le traitement par la tizanidine. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale. Pendant le traitement, la tizanidine, ainsi que par des interactions avec des inhibiteurs de la CYP1A2 et (ou) des médicaments qui abaissent la pression sanguine peut se produire hypertension; Des symptômes aigus d'hypotension ont également été observés, notamment une perte de conscience et une perte d'efficacité circulatoire. En raison du risque de dysfonctionnement du foie conseillé de surveiller la fonction hépatique tous les mois pendant les 4 premiers mois. Traiter les patients ayant reçu des doses de 12 mg et plus et chez les patients qui présentent des symptômes cliniques évocateurs d'un dysfonctionnement du foie telles que inexpliquée des nausées, l'anorexie ou la fatigue. Le traitement doit être arrêté en cas de glutamique-pyruvique aminotransférase persistante (SGPT) et (ou) des niveaux supérieurs de plus de 3 fois glutamique-oxaloacétique aminotransférase (SGOT) la limite supérieure de la normale et chez les patients présentant des symptômes de l'hépatite, ou qui développent une jaunisse . Chez les personnes âgées l'expérience de la préparation sont limitées, utilisez donc n'est pas recommandée à moins que les avantages du traitement l'emportent clairement sur les risques du traitement. La clairance rénale du médicament chez les patients âgés peuvent, dans certains cas, être considérablement réduite - la prudence est conseillée quand il est nécessaire d'utiliser dans ce groupe d'âge. Non recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans - il y a peu d'expérience sur l'utilisation dans ce groupe d'âge. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.

Les études chez l'animal ont montré une augmentation de la mortalité prénatale et périnatale lors de l'administration à une toxicité maternelle. Il n'y a pas de tests chez les femmes enceintes. La préparation ne peut être utilisée pendant la grossesse que si les avantages potentiels l'emportent clairement sur le risque potentiel.Ne pas utiliser le médicament chez les femmes qui allaitent.

Fréquent: bradycardie, tachycardie, somnolence, léthargie, vertiges, sécheresse de la bouche, hypotension, hypertension avec rebond, fatigue, hypotension. Rare nausées, troubles gastro-intestinaux, des réactions allergiques (par exemple. Démangeaisons et éruptions cutanées), faiblesse musculaire, hallucinations, insomnie, troubles du sommeil, augmentation de transaminases sériques. Très rare: hépatite, insuffisance hépatique. Fréquence inconnue: intervalle QT prolongé (rapporté après la commercialisation du médicament), mal de tête, ataxie, troubles de l'accommodation oculaire, manque d'appétit, névrose d'anxiété.
Après un retrait soudain de la tizanidine utilisé de manière chronique et / ou à des doses élevées et / ou simultanément à une réduction de la pression artérielle, une hypertension de rebond et une tachycardie ont été observées. Dans les cas extrêmes, l'hypertension de rebond peut entraîner un accident vasculaire cérébral.

De vive voix. Adultes: la posologie habituelle commence par une dose unique de 2 mg, augmentée de 2 mg à intervalles d'au moins une demi-semaine. Il faut veiller à ne pas dépasser la dose entraînant l'effet thérapeutique souhaité. Une seule dose ne doit pas dépasser 12 mg; la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 36 mg, bien qu'il ne soit généralement pas nécessaire de dépasser la dose quotidienne de 24 mg. La préparation a un effet maximum sur la spasticité après 2 à 3 heures d'administration et se caractérise par une durée d'action relativement courte. Les heures et la fréquence d'administration doivent être adaptées aux besoins individuels du patient. La préparation doit être administrée en doses fractionnées jusqu'à 3-4 fois par jour, en fonction des besoins du patient. Il existe une variabilité considérable dans la réponse des différentes personnes au traitement, il est donc nécessaire d'augmenter progressivement la dose au bon niveau. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min), le traitement doit être débuté à une dose de 2 mg une fois par jour, avec une augmentation lente, de manière à obtenir une dose efficace. La posologie doit être augmentée chaque fois d’au plus 2 mg, en fonction de la tolérance et de l’efficacité du traitement. Il est recommandé d'augmenter lentement la dose administrée une fois par jour avant d'augmenter la fréquence d'administration du médicament. Chez ces patients, la fonction rénale doit être surveillée de manière appropriée.