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Traitement symptomatique de la démence légère à modérée dans la maladie d'Alzheimer.

1 tabl POWL. contient soit 5 mg ou 10 mg de chlorhydrate de donépézil (et, respectivement, 112,95 mg ou 225,90 mg de lactose).

Inhibiteur sélectif et réversible de l'acétylcholinestérase - la principale enzyme qui décompose l'acétylcholine dans le cerveau. Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, une dose unique de 5 mg ou de 10 mg par jour inhibe l'activité de l'acétylcholine estérase de 63,6% et 77,3% respectivement. L'effet du donépézil sur la neuropathologie de la maladie d'Alzheimer n'a pas été étudié. On ne peut donc en conclure que le médicament a un effet sur l'évolution de cette maladie. Un essai clinique de six mois mené chez des patients atteints d'Alzheimer, évaluant les capacités cognitives, fonctionnant dans la vie sociale et familiale et la possibilité d'un fonctionnement indépendant, a confirmé l'efficacité clinique du donépézil. La concentration maximale du médicament dans le sang se produit 3 à 4 heures après l’administration orale. T finale_0,5 Il est d'environ 70 heures et l'état d'équilibre est atteint dans la troisième semaine après le début du traitement. La nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament. Le donépézil se lie à 95% des protéines plasmatiques. Métabolisé avec la participation du cytochrome P-450. Excrété principalement dans l'urine, sous forme inchangée et sous forme de métabolites.

Hypersensibilité à la substance active, aux dérivés de la pipéridine ou à l'un des excipients.

L'utilisation du donépézil chez les patients atteints de démence grave dans la maladie d'Alzheimer, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple, troubles cognitifs liés à l'âge) n'a pas été étudiée. Le donépézil, en tant qu'inhibiteur de la cholinestérase, peut augmenter la relaxation musculaire causée par les dérivés de la succinylcholine pendant l'anesthésie. En raison de leur action pharmacologique, les inhibiteurs de la cholinestérase peuvent exercer un effet vagotonique sur la fréquence cardiaque (par exemple, provoquer une bradycardie). Ceci est particulièrement important chez les patients atteints du syndrome des sinus malades ou d'autres troubles de la conduction supraventriculaire, tels que le bloc sino-auriculaire ou auriculo-ventriculaire. Des évanouissements et des convulsions ont été rapportés. Les patients doivent être considérés pour la possibilité d'un blocage cardiaque ou d'un sinus lors de l'étude. Les patients présentant un risque accru d'ulcère peptique, par exemple les patients ayant des antécédents d'ulcère ou recevant des AINS, doivent être surveillés pour détecter des signes d'ulcère peptique. Bien que cet effet n'ait pas été observé lors des essais cliniques sur le donépézil, les cholinomimétiques peuvent entraîner une obstruction de la sortie de la vessie. Les cholinomimétiques peuvent provoquer des convulsions généralisées. Cependant, les crises peuvent également être un symptôme de la maladie d'Alzheimer. Les cholinomimétiques peuvent exacerber ou provoquer des symptômes extrapyramidaux. Si le patient développe des signes et des symptômes évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques (SMN) ou d'une fièvre élevée, d'origine floue, sans signes cliniques supplémentaires de SMN, le traitement par le donépézil doit être interrompu. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'inhibiteurs de la cholinestérase chez les patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive. Ne pas utiliser le produit avec d’autres inhibiteurs de l’acétylcholinestérase, agonistes cholinergiques ou antagonistes. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du donépézil chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Mortalité dans les essais cliniques chez les patients atteints de démence vasculaire: le taux de mortalité des trois études était plus élevé dans le groupe de patients utilisant le chlorhydrate de donépézil (1,7%) que dans le groupe placebo (1,1%). Cependant, cette différence n'était pas statistiquement significative. L'analyse de tous les événements vasogéniques graves, y compris ceux ayant entraîné une issue fatale, n'a pas montré de différence dans leur incidence dans le groupe traité par le chlorhydrate de donépézil par rapport au groupe placebo. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que cela ne soit absolument nécessaire. Ne pas utiliser le médicament pendant l'allaitement

Très fréquent: diarrhée, nausée, mal de tête. Commun: froid, anorexie, hallucinations, agitation, comportement agressif, les rêves anormaux et cauchemars, évanouissements, vertiges, insomnie, vomissements, maux d'estomac, des éruptions cutanées, des démangeaisons, des spasmes musculaires, l'incontinence urinaire, la fatigue, la douleur, les accidents. Peu fréquent: convulsions, bradycardie, saignements gastro-intestinaux, des ulcères duodénaux et gastriques, de légères augmentations de la forme du muscle CK dans le sérum. Rares: symptômes extrapyramidaux, bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, dysfonctionnement hépatique, y compris hépatite. Très rare: un syndrome malin des neuroleptiques. Chez les patients étudiés pour la syncope et les convulsions, la possibilité de bloquer l'arrêt cardiaque ou sinusal doit être envisagée. Les hallucinations, l'agitation et le comportement agressif ont diminué après la réduction de la dose ou l'arrêt du traitement. En cas de dysfonctionnement hépatique inexpliqué, l'arrêt du traitement doit être envisagé.

De vive voix. Adultes (y compris les personnes âgées): la dose initiale est de 5 mg une fois par jour, le soir, juste avant le coucher. L'administration d'une dose de 5 mg par jour doit être poursuivi pendant au moins 1 mois., Ce qui permettra une évaluation clinique de l'efficacité et une concentration de l'état d'équilibre de chlorhydrate de donépézil. Après un examen clinique du traitement pendant un mois à la dose de 5 mg par jour, la dose peut être augmentée à 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 10 mg. Il n'y a pas d'essais cliniques avec des doses supérieures à 10 mg par jour.Groupes spéciaux de patients. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un schéma posologique similaire peut être utilisé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, la dose doit être augmentée en fonction de la tolérance du patient. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Le médicament n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents.Mode d'administration Le traitement avec le produit doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence dans la maladie d'Alzheimer. Le diagnostic doit être établi conformément aux lignes directrices approuvées (par exemple, DSM IV, CIM 10). Le traitement par le donépézil ne peut être entrepris que si le patient peut être surveillé en permanence. Le traitement doit être poursuivi aussi longtemps que les effets bénéfiques du médicament demeurent. L'évaluation des avantages thérapeutiques du donépézil doit être effectuée régulièrement. Vous devriez envisager d'arrêter le médicament lorsqu'il n'y a plus d'effet curatif. La réponse individuelle du patient au donépézil ne peut être prédite. Après l'arrêt du traitement, une diminution progressive des effets bénéfiques du traitement par la préparation a été observée.