Traitement intensif de la dépression (y compris sévère) et du traitement d'entretien chez les patients qui répondent bien au traitement initial.
ingrédients:
1 tabl contient 4 mg de réboxétine (sous forme de méthanesulfonate).
l'action:
Antidépresseur Inhibiteur sélectif et puissant de la recapture de la norépinéphrine. Il n’a qu’un faible effet sur la recapture de la sérotonine et n’a aucun effet sur l’absorption de dopamine. Il n'y avait pas d'affinité significative de la réboxétine pour les récepteurs adrénergiques (α1, α2, β) et récepteurs muscariniques. Après administration orale d'une dose unique, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 2 heures, la biodisponibilité totale étant d'au moins 60%. T0,5 le médicament est d'environ 13 heures et l'état d'équilibre est atteint dans les 5 jours. La reboxétine est distribuée à tous les fluides corporels. Les protéines plasmatiques sont associées à 97% chez les jeunes et à 92% chez les patients âgés (avec une plus grande affinité pour α1 glycoprotéine acide que l'albumine). Il est principalement métabolisé par le CYP3A4. Le médicament est excrété dans 78% des urines, 10% de la dose - inchangé. Les principales voies métaboliques identifiées sont 2-O-désalkylation, hydroxylation et oxydation de l'anneau de l'anneau de morpholine, suivie d'une conjugaison partielle ou totale avec de l'acide glucuronique ou sulfo. Le médicament est disponible sous forme de mélange racémique (les deux énantiomères sont actifs).
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Précautions:
La réboxétine ne doit pas être utilisée pour traiter les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Au cours des essais cliniques, nous avons observé des comportements (tentatives de suicide et idées suicidaires) et de type hostile (principalement agressivité, comportement d'opposition et colère) chez les enfants et adolescents traités par antidépresseurs que dans le groupe ayant reçu le placebo. Si, en fonction des besoins cliniques existants, une décision de traitement est prise, le comportement suicidaire doit être surveillé attentivement. De plus, il n'existe pas de données à long terme sur la sécurité d'emploi chez les enfants et les adolescents en ce qui concerne la croissance, la maturation et le développement des fonctions cognitives et du développement comportemental. Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients présentant des crises convulsives; en cas de convulsions, le traitement doit être interrompu. En raison du risque de dépression atteignant un état hypomaniaque ou maniaque, une surveillance étroite des patients atteints de trouble bipolaire est recommandée. La dépression est associée à un risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide (comportement suicidaire) pouvant persister jusqu'à la rémission de la maladie. Le patient doit rester sous contrôle strict jusqu'à ce qu'une amélioration significative se produise et dans les premiers stades du rétablissement (risque accru de suicide). Les patients ayant des antécédents de comportement suicidaire, et ceux qui avant le traitement ont augmenté idées suicidaires, ils sont plus à risque de suicidalité et devrait au cours de la thérapie restent sous contrôle minutieux, en particulier les patients de moins de 25 ans. Pendant le traitement, en particulier à ses débuts et après ajustement de la dose, les patients doivent être étroitement surveillés, en particulier ceux à haut risque. Les patients présentant des symptômes de rétention urinaire, d'hyperplasie prostatique, de glaucome et d'antécédents de maladie cardiaque doivent être soigneusement surveillés. En raison du risque d’hypotension orthostatique, la réboxétine doit être utilisée avec d’autres médicaments réduisant la tension artérielle. L'expérience clinique de l'utilisation à long terme de la réboxétine chez les patients âgés est limitée. Dans cette population de patients, une réduction des valeurs moyennes de la concentration en potassium a été observée à partir de la 14ème semaine de traitement; le taux de réduction n'a jamais été supérieur à 0,8 mmol / litre et la concentration en potassium n'a jamais diminué en dessous des valeurs normales.En raison de l'absence d'études appropriées, la réboxétine ne doit pas être utilisée chez les patients âgés de plus de 65 ans.
Grossesse et allaitement:
La reboxétine ne peut être utilisée pendant la grossesse que si les avantages escomptés du traitement de la mère l'emportent sur le risque potentiel de développement du fœtus. La réboxétine est excrétée dans le lait maternel. La concentration attendue de substance active pénétrant dans le lait maternel est très faible. toutefois, les informations disponibles ne sont pas suffisantes pour exclure le risque pour un enfant allaité. L'utilisation de la réboxétine pendant l'allaitement peut être envisagée lorsque le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque pour l'enfant.
Effets secondaires:
Effets indésirables des essais cliniques d'une durée ≤ 8 semaines Très souvent: insomnie, sécheresse de la bouche, constipation, augmentation de la transpiration. Commun: diminution de l'appétit, akathisie, étourdissements, dysgueusie, tachycardie, palpitations, vasodilatation, hypotension orthostatique, hypotension, le manque ou la perte d'appétit, troubles du sens d'avoir besoin d'uriner, une sensation de vidange incomplète de la vessie, les infections des voies urinaires, miction douloureuse , la rétention urinaire, l'éjaculation anormale, et la dysfonction érectile, la douleur pendant la temporisation de l'éjaculation troubles de l'éjaculation du testicule (douleur principalement des testicules), frissons. Peu fréquent: vertige. Au cours du traitement par réboxétine, ou peu de temps après l'arrêt du traitement, des cas d'idées et de comportements suicidaires ont été observés. Dans les études à court terme chez les patients souffrant de dépression complications urologiques (comme un sentiment de troubles de la vidange incomplète de la vessie, ressentant le besoin d'uriner et la fréquence urinaire) ont été rapportés plus fréquemment chez les hommes que chez les femmes. Dans les études à court terme chez les patients avec une utilisation de la dépression de réboxétine a été associée à l'accélération de la fréquence cardiaque par rapport au placebo, avec une moyenne de 6-12 battements / min. Effets indésirables rapportés après la mise sur le marché de la réboxétine. Très souvent: nausée. Fréquent: agitation, anxiété, paresthésie, hypertension, vomissements. Non connu: hyponatrémie, hallucinations, comportement agressif, froideur périphérique, le syndrome de Raynaud, la douleur des testicules, la dermatite allergique, éruption cutanée, irritabilité. Plusieurs cas spontanés de symptômes de sevrage, notamment des maux de tête, des vertiges, de la nervosité et des nausées, ont été rapportés sur le marché.
dosage:
De vive voix. Adultes: la dose thérapeutique recommandée est de 4 mg 2 fois par jour. La dose thérapeutique complète peut être utilisée dès le début du traitement. En cas de réponse clinique incomplète après 3-4 semaines, cette dose peut être augmentée à 10 mg par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 12 mg. La dose minimale efficace n'a pas été établie. La dose initiale chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique doit être de 2 mg 2 fois par jour; cette dose peut ensuite être augmentée en fonction de la réponse du patient au médicament.