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Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée.

Patch transdermique de 4,6 cm² contient 6,9 mg de rivastigmine - libère 4,6 mg de rivastigmine pendant 24 h, 9,2 cm de timbre transdermique² contient 13,8 mg de rivastigmine - libère 9,5 mg de rivastigmine pendant 24 heures.

La rivastigmine est un inhibiteur acétyl- et la butyrylcholinestérase du carbamate, afin de faciliter la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d’Alzheimer. L'absorption de la rivastigmine par le timbre transdermique est lente. La concentration maximale se produit après 10 à 16 heures Une fois les valeurs maximales atteintes, la concentration plasmatique diminue lentement pendant la période d'utilisation restante de 24 heures. En cas d'administration de doses multiples (par exemple à l'état d'équilibre), après le précédent transdermique colmater une nouvelle, la rivastigmine plasma réduit d'abord par une moyenne de 40 minutes env., Jusqu'à ce que l'absorption à partir du timbre transdermique nouvellement appliqué devient plus rapide que son excrétion, et les taux plasmatiques commencent à augmenter à nouveau pour atteindre un autre pic à env. 8 h. à des concentrations résiduelles en régime permanent sont env. 50% des niveaux de crête, contrairement à l'administration orale, où entre chaque concentration est réduite pratiquement à zéro. La rivastigmine est faiblement liée aux protéines plasmatiques (environ 40%). Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé; T_0,5 l'élimination du plasma est d'environ 3,4 h après le retrait du timbre transdermique. Le métabolisme se produit principalement par hydrolyse de la cholinestérase. L'excrétion rénale des métabolites est la principale voie d'élimination.

Hypersensibilité à la rivastigmine, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Réactions antérieures au site d'administration, indiquant une dermatite de contact allergique après application d'un patch de rivastigmine.

Les patients présentant des signes et des symptômes de déshydratation à la suite de vomissements à long terme ou la diarrhée peuvent être traités avec des liquides intraveineux et la réduction ou l'interruption du traitement lorsqu'il est déterminé rapidement diagnostiqué et le traitement. Une perte de poids peut survenir pendant le traitement - le poids corporel doit être surveillé. Il faut faire preuve de prudence lors de la prescription: patients présentant un syndrome sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); les patients présentant un ulcère peptique actif de l'estomac ou du duodénum ou des patients prédisposés à ces maladies, car la rivastigmine peut augmenter la sécrétion du suc gastrique; les patients sujets à l'obstruction des voies urinaires et aux convulsions, car les cholinomimétiques peuvent causer ou exacerber ces maladies; patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive. Après application du patch par la rivastigmine, des réactions cutanées peuvent survenir au niveau du site de ragréage et leur intensité est généralement légère à modérée - ces réactions en elles-mêmes n'indiquent pas de sensibilisation. Cependant, l'utilisation de patchs avec de la rivastigmine peut conduire au développement d'une dermatite allergique de contact. Est soupçonné de se produire si la réaction sur le site de la propagation du patch sur une zone de peau supérieure à la taille du patch s'il existe des preuves montrant plus intense réaction locale (par exemple. Érythème augmentation, oedème, papules, vésicules), et si dans les 48 heures d'images le patch ne soulagera pas de manière significative les symptômes. Dans de tels cas, le traitement doit être interrompu. Les patients avec des réactions au site du timbre suggestif de la dermatite de contact allergique à la suite du patch de rivastigmine, qui nécessitent encore un traitement de rivastigmine, peuvent être mis à la rivastigmine orale après les résultats des tests d'allergie négative et sous surveillance médicale stricte. Il est possible que certains patients allergiques à la rivastigmine, en contact avec des timbres contenant cette substance, ne puissent prendre de rivastigmine sous aucune forme. Si des réactions d'hypersensibilité cutanée étendue surviennent après l'administration de rivastigmine, quelle que soit la voie d'administration (orale, transdermique), le traitement doit être interrompu. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux.Évitez le contact avec les yeux. Une mauvaise utilisation de la préparation et des erreurs de dosage dans le patch de rivastigmine étaient la cause d'événements indésirables graves (certains cas ont dû être hospitalisés, et même, bien que rarement, conduire à la mort). Dans la plupart des cas, les erreurs consistaient à appliquer un nouveau patch sans supprimer le précédent et à appliquer plusieurs patchs simultanément. Patients atteints de mc. moins de 50 kg peuvent présenter plus d'effets secondaires et le risque d'arrêt du traitement en raison de ces effets peut être plus élevé. Les patients présentant une insuffisance hépatique cliniquement significative et les patients présentant une insuffisance rénale cliniquement significative peuvent avoir plus d'effets secondaires. Rien ne justifie l'utilisation de la rivastigmine chez les enfants et les adolescents dans le traitement de la démence d'Alzheimer.

La rivastigmine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Les femmes utilisant la rivastigmine ne doivent pas allaiter.

Commune:. Les infections des voies urinaires, l'anorexie, diminution de l'appétit, l'anxiété, la dépression, le délire, agitation, maux de tête, des étourdissements, des évanouissements, des nausées, des vomissements, la diarrhée, l'indigestion, des douleurs abdominales, des éruptions cutanées, l'incontinence urinaire, réactions au site nalepienia (par exemple Erythème , des démangeaisons, le gonflement, la dermatite, irritation au nalepiania du site), les états de faiblesse (par exemple. fatigue, asthénie), la fièvre, la perte de poids. Peu fréquent: déshydratation, agressivité, hyperactivité psychomotrice, bradycardie, ulcère gastrique. Rare: tomber. Très rare: symptômes extrapyramidaux. Connus: hallucinations, agitation, la gravité de la maladie de Parkinson, la saisie, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie, maladie du sinus, l'hypertension, pancréatite, hépatite, augmentation de la valeur des tests de la fonction hépatique, des démangeaisons, érythème, urticaire, cloques, dermatite allergique, réactions d'hypersensibilité cutanée disséminée. Les effets indésirables suivants ont été observés seulement après l'administration de la rivastigmine sous forme de capsules ou de solution orale, et non cliniques observés lors des essais avec la somnolence transdermique rivastigmine, malaise, tremblements, confusion, augmentation de la transpiration (commune); ulcères duodénaux, angine (rare); hémorragie gastro-intestinale (très rare), et les cas de vomissements sévères associés à la rupture oesophagienne (non connu).

Le traitement doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence d'Alzheimer. Le diagnostic doit être établi sur la base des directives actuelles. Le traitement par rivastigmine ne peut être instauré que si le patient a un accompagnateur capable d'administrer le médicament et de suivre l'évolution du traitement. Le traitement commence par une dose de 4,6 mg / 24 h. Après un minimum de 4 semaines. Le traitement et l'avis du médecin traitant est dose bien tolérée de 4,6 mg / 24 h devrait être augmentée à 9,5 mg / 24 h , qui est la dose quotidienne efficace recommandée, qui doit être poursuivie aussi longtemps que le patient peut voir les avantages du traitement. Si le traitement est bien toléré, et seulement après au moins 6 mois. Le traitement à 9,5 mg / 24 h, le médecin traitant peut envisager d'augmenter la dose à 13,3 mg / 24 h chez les patients présentant une aggravation significative des fonctions cognitives (par exemple. Le résultat du test inférieur MMSE ) et (ou) la détérioration fonctionnelle (sur la base de l'évaluation du médecin) pendant le traitement avec la dose quotidienne efficace recommandée de 9,5 mg / 24 h. le bénéfice clinique de la rivastigmine doit être régulièrement évaluée. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence d'effet thérapeutique, malgré l'utilisation de la dose optimale. Le traitement doit être interrompu temporairement si des effets secondaires gastro-intestinaux sont constatés jusqu'à la résolution. Vous pouvez reprendre le traitement avec la même dose en utilisant le timbre transdermique si l'interruption d'utilisation n'a pas duré plus de 3 jours. Sinon, commencer le traitement avec 4,6 mg / 24 h.Remplacement du traitement par des capsules ou une solution buvable pour les timbres du timbre transdermique. En raison de l'exposition comparable chez les patients traités par la rivastigmine sous la forme de capsules ou de solution orale peut être remplacé par un traitement de la préparation de timbres transdermiques selon le schéma suivant de.Un patient recevant une dose de 3 mg / jour de traitement oral peut être converti en le timbre transdermique à une dose de 4,6 mg / 24 h. Un patient recevant une dose de 6 mg / jour de traitement oral peut être converti en le timbre transdermique à une dose de 4,6 mg / 24 h. le patient recevant une dose constante, bien tolérée d'un traitement par voie orale 9 mg / jour peut être converti en patch transdermique à une dose de 9,5 mg / 24 h. Si la dose orale de 9 mg / jour, n'est pas stable et bien toléré, il est conseillé d'échanger traitement timbres transdermiques à une dose de 4,6 mg / 24 h. le patient recevant une dose de 12 mg / jour de traitement oral peuvent être convertis en le timbre transdermique à une dose de 9,5 mg / 24 h. Après avoir modifié la forme du médicament sur le timbre transdermique à une dose de 4 6 mg / 24 h si elle est bien tolérée pendant au moins 4 semaines. traitement, augmenter la dose de 9,5 mg / 24 heures. de préférence, le premier timbre nalepić le lendemain de la dernière dose orale. Chez les patients avec mc. une dose inférieure à 50 kg doit être augmentée avec prudence et les patients doivent être surveillés - si des effets indésirables apparaissent, il convient de réduire la dose d'entretien à 4,6 mg / 24 h; Des précautions doivent être prises pour augmenter la taille de dose supérieure à la dose efficace recommandée de 9,5 mg / 24 h. Aucune adaptation posologique est nécessaire chez les patients ayant une fonction hépatique altérée et chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Chez ces patients, la dose doit être soigneusement déterminée en fonction de la tolérance individuelle. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique cliniquement significative, un patch de 4,6 mg / 24 h doit être considéré à la fois comme la dose initiale et la dose maximale. Aucune étude n'a été réalisée chez des patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Les correctifs doivent être appliqués une fois par jour pour la peau propre, sèche, sans poils, intact, sain sur le dos supérieur ou inférieur, bras ou la poitrine, dans un endroit non exposé à l'abrasion par des vêtements sertissage. Il n'est pas recommandé de coller le timbre sur la cuisse ou l'estomac en raison de la biodisponibilité réduite de la rivastigmine observée après l'application du timbre transdermique sur ces sites. Ne collez pas le patch sur votre peau en rouge, irrité ou fendu. Évitez de coller le patch exactement au même endroit dans les 14 jours. Après avoir enlevé le patch, lavez-vous les mains avec du savon et de l'eau. Chaque jour, avant d'appliquer un nouveau patch, retirez d'abord le patch de la veille. Le patch doit être remplacé au bout de 24 heures, seul un patch doit être utilisé à la fois. Le patch doit être pressé fermement à l'intérieur de la main et maintenu pendant au moins 30 secondes jusqu'à ce que les bords du patch adhèrent bien à la peau. Si le patch se décolle, appliquez un nouveau patch pour le reste de la journée, puis remplacez-le par le jour suivant à l'heure habituelle. Le patch peut être utilisé dans des situations quotidiennes, y compris pendant le bain et par temps chaud. N'exposez pas le timbre à une exposition directe et prolongée à des sources de chaleur externes (comme un ensoleillement excessif, un sauna, un solarium). Le patch ne doit pas être coupé en morceaux.