Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée. Traitement symptomatique de la démence légère à modérée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.
ingrédients:
Une gélule contient 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg ou 6 mg de rivastigmine sous forme de tartrate d’hydrogène. 1 ml de solution buvable contient 2 mg de rivastigmine sous forme de tartrate d’hydrogène.
l'action:
Un inhibiteur de l'acétyl et des butyrylcholinestérases du groupe des carbamates. Rivastigmine améliore la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intactes. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d'Alzheimer et à la maladie de Parkinson. La rivastigmine est absorbée rapidement et complètement dans le tractus gastro-intestinalmax après environ 1 heure En raison de l’effet de la rivastigmine sur son enzyme cible, l’augmentation de la biodisponibilité est environ 1,5 fois supérieure à celle qui résulterait de l’augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue à 3 mg est d'environ 36% ± 13%. L'administration de rivastigmine avec de la nourriture retarde de 90 minutes l'absorption du médicament, diminue la valeur de Cmax et augmente l'ASC d'environ 30%. La rivastigmine est liée à environ 40% aux protéines plasmatiques. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé (T.0,5 dans le sang est d'environ 1 heure), principalement dans la réaction d'hydrolyse, au moyen de la cholinestérase, au métabolite décarbamylé. Le métabolite résultant montrein vitro seulement une faible activité inhibitrice contre l'acétylcholinestérase (<10%). Les enzymes du cytochrome P450 jouent seulement un rôle mineur dans le métabolisme de la rivastigmine. Il est excrété principalement dans l'urine sous forme de métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la rivastigmine, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Dermatite de contact allergique après utilisation préalable de rivastigmine sous forme de patch.
Précautions:
L'utilisation de la rivastigmine chez les patients atteints de démence sévère de la maladie d'Alzheimer ou la maladie de Parkinson, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple, déclin cognitif lié à l'âge.) - n'est pas recommandé pour l'utilisation de la rivastigmine chez ces patients. Utiliser avec prudence chez les patients présentant un syndrome du nœud sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); avec ulcère peptique actif de l'estomac ou du duodénum et avec des tendances à ces maladies; avec asthme bronchique ou maladie pulmonaire obstructive; avec des tendances à l'obstruction des voies urinaires et des convulsions. Aucune étude n'a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère - une surveillance étroite est requise lors de l'utilisation de ce médicament dans cette population de patients. Les patients ayant un poids corporel inférieur à 50 kg et les patients présentant des problèmes cliniquement significatifs au niveau du foie ou des reins peuvent éprouver davantage d'effets secondaires. Chez les femmes, les troubles gastriques et intestinaux sont plus fréquents. Si vous ressentez des effets secondaires qui ne s'améliorent pas avec la rivastigmine, vous devrez peut-être arrêter votre traitement. Le traitement par rivastigmine doit être interrompu en cas de réactions d'hypersensibilité cutanée importante, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients souffrant de dermatite de contact allergique lorsqu'il est administré rivastigmine patch rivastigmine peut être utilisée sous forme orale seulement après un test d'allergie négative et sous surveillance médicale étroite. Le poids corporel du patient doit être surveillé pendant le traitement par rivastigmine. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux, en particulier chez les patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Ces effets indésirables doivent être surveillés. Il n'y a pas d'utilisation appropriée chez les enfants et les adolescents dans le traitement de la démence d'Alzheimer. La solution buvable contient du benzoate de sodium, qui a un léger effet irritant sur la peau, les yeux et les muqueuses.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Vous ne devez pas allaiter pendant que vous prenez de la rivastigmine.
Effets secondaires:
Patients atteints de démence d'Alzheimer. Très souvent: manque d'appétit, vertiges, nausées, vomissements, diarrhée. Commun: diminution de l'appétit, l'agitation, la confusion, l'anxiété, les maux de tête, somnolence, tremblements, douleurs abdominales, l'indigestion, la transpiration, la fatigue, la faiblesse, malaise, perte de poids. Peu fréquent: chute, insomnie, dépression, évanouissement, augmentation des valeurs des tests de la fonction hépatique. Rares: convulsions, angine, ulcère gastrique et duodénal, éruption cutanée. Très rare: les infections des voies urinaires, des hallucinations, des symptômes extrapyramidaux (y compris la détérioration chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), cardiaque (par exemple, bradycardie, de bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie.), L'hypertension, des saignements gastro-intestinaux, pancréatite . Non connu: la déshydratation, l'agressivité, l'agitation, le syndrome du sinus, des cas de vomissements sévères associés à une rupture oesophagienne, l'hépatite, les démangeaisons, la dermatite allergique (sclérose). D'autres effets secondaires observés avec un timbre transdermique de rivastigmine: délire, la fièvre, une perte d'appétit, de l'incontinence urinaire (commune), le trouble d'hyperactivité (rare), des éruptions cutanées, de l'urticaire, des cloques, la dermatite allergique (non connu).Patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Très souvent: tremblements, nausées, vomissements, chute. Commun: diminution de l'appétit, la déshydratation, l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, des hallucinations, dépression, étourdissements, somnolence, maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, bradykinésie, dyskinésie, hypokinésie, type de rigidité "vitesse", bradycardie, l'hypertension, la diarrhée, la douleur abdominale, la dyspepsie, la salivation excessive, la transpiration, la fatigue, la faiblesse, la démarche anormale, démarche parkinsonienne. Peu fréquent: dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, hypotension. Non connu: agression, maladie du sinus, l'hépatite, la dermatite allergique (sclérose).
dosage:
De vive voix. Le traitement par la rivastigmine ne doit être entrepris que si un fournisseur de soins est disponible qui surveillera régulièrement la prise du médicament par le patient. La dose initiale est de 1,5 mg 2 fois par jour. Si la dose est bien tolérée, elle peut être augmentée à 3 mg 2 fois par jour après au moins 2 semaines de traitement. En outre augmenter la dose à 4,5 mg et 6 mg 2 fois par jour est possible en bonne tolérance de la dose actuelle et peut être considéré après au moins 2 semaines de traitement à cette dose. Les effets secondaires (par ex. nausées, vomissements, douleurs abdominales et perte d'appétit), perte de poids ou une aggravation des symptômes extrapyramidaux (par exemple. Tremor) chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson sont observées au cours du traitement peut répondre à omettre une ou plusieurs doses . Dans le cas des effets indésirables persistent, la dose quotidienne devrait revenir temporairement à la dose antérieure bien tolérée ou, le traitement peut être interrompu. La dose d'entretien est de 3 à 6 mg deux fois par jour; pour un effet thérapeutique maximal, les patients doivent poursuivre le traitement en utilisant la dose la plus élevée et la mieux tolérée. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg 2 fois par jour. Le traitement d'entretien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique persiste. Pour cette raison, doit être réévalué régulièrement l'effet thérapeutique du médicament, en particulier pour les patients traités à des doses inférieures à 2 mg trois fois par jour. S'il n'y a pas de changement bénéfique dans le soulagement de la démence après 3 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence de signes d'effet thérapeutique. L'effet thérapeutique n'a pas été étudié dans des essais cliniques, contrôlés contre placebo, d'une durée de plus de 6 mois. Si rivastigmine arrêté pendant plus de quelques jours, il doit être ré-initié à une dose de 1,5 mg deux fois par jour. La détermination de la dose optimale doit alors avoir lieu comme décrit ci-dessus.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement de la dose est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée d'insuffisance rénale ou hépatique, cependant, en raison d'une exposition accrue de ces populations doivent être réglées avec soin dose, en fonction de la tolérance individuelle. Il n'y a eu aucune étude chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, cependant, le médicament peut être utilisé dans cette population de patients sous surveillance stricte. L'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents n'est pas appropriée pour le traitement de la démence d'Alzheimer.Mode d'administration. Le médicament doit être pris deux fois par jour (avec les repas du matin et du soir). Avalez les capsules entières. La quantité de solution orale prescrite doit être retirée du flacon à l’aide de la seringue de dosage fournie; la solution orale peut être prise directement de la seringue. La solution buvable et les gélules peuvent être utilisées indifféremment à doses égales.