Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée. Traitement symptomatique de la démence légère à modérée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.
ingrédients:
1 kaps ou 1 tabl. la désintégration orale contient 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg ou 6 mg de rivastigmine sous forme de tartrate d'hydrogène. Tableau. ceux qui se désintègrent dans la bouche contiennent du sorbitol.
l'action:
La rivastigmine est un inhibiteur acétyl- et la butyrylcholinestérase du carbamate, afin de faciliter la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d'Alzheimer et à la maladie de Parkinson. La rivastigmine exerce une action inhibitrice contre les cholinestérases, formant un complexe avec celles-ci au moyen d'une liaison covalente qui provoque leur inactivation temporaire. La rivastigmine est absorbé rapidement et complètement avec des pics de concentration dans le plasma après env. 1 heure. L'effet de l'interaction de la rivastigmine avec l'enzyme cible, l'augmentation de la biodisponibilité est d'environ 1,5 fois supérieure à celle prévue à partir de l'augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue à une dose de 3 mg est d'environ 36% ± 13%. L'administration de rivastigmine avec de la nourriture retarde de 90 minutes l'absorption du médicament, diminue la valeur de Cmax et augmente l'ASC d'environ 30%. La rivastigmine est associée aux protéines dans environ 40% des cas. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé (T.0,5 dans le plasma est d'environ 1 heure) principalement dans l'hydrolyse, au moyen de la cholinestérase, au métabolite décarbamylé. Le métabolite résultant montre in vitroseulement une faible activité inhibitrice contre l'acétylcholinestérase (<10%). recherchein vitro et des études chez l'animal ont montré que les principales isoenzymes du cytochrome P450 ne jouent qu'un rôle mineur dans le métabolisme de la rivastigmine. Aucune rivastigmine inchangée n'a été trouvée dans les urines. L'excrétion des métabolites dans l'urine est la principale voie d'élimination. Moins de 1% de la dose administrée est excrétée dans les fèces. Aucune accumulation de rivastigmine ou de son principal métabolite n'a été observée chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. L'utilisation de nicotine augmente la clairance orale de la rivastigmine de 23% chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer après administration orale de capsules de rivastigmine. La rivastigmine sous forme de tabl. la désintégration dans la bouche est bioéquivalente à la rivastigmine sous la forme d'une capsule, montrant un taux et un degré d'absorption similaires.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Réactions antérieures au site d'administration, indiquant une dermatite de contact allergique après application d'un patch de rivastigmine.
Précautions:
Aucune étude n'a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère - une surveillance étroite est recommandée lors de l'utilisation de la rivastigmine dans ce groupe de patients. L'utilisation de la rivastigmine chez les patients atteints de démence sévère de la maladie d'Alzheimer ou la maladie de Parkinson, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple. Déclin cognitif lié à l'âge) et est donc pas recommandé pour une utilisation de la rivastigmine dans ce groupe de patients. Utiliser avec prudence chez les patients présentant un syndrome du nœud sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); chez les patients présentant une ulcère gastrique ou duodénal actif, ainsi que chez les patients prédisposés à ces maladies; chez les patients ayant des antécédents d'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive; chez les patients présentant des tendances à l'obstruction des voies urinaires et des convulsions. Comme les autres cholinomimétiques, la rivastigmine peut exacerber ou induire des symptômes extrapyramidaux (y compris la bradykinésie, la dyskinésie, la démarche, tremblements), en particulier chez les patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson -, les patients doivent être suivis de ces effets secondaires.Le poids corporel du patient doit être surveillé pendant le traitement par rivastigmine. Préparation sous forme de tabl. désintégration dans la cavité buccale contient du sorbitol - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des troubles héréditaires rares d'intolérance au fructose. L'utilisation de la rivastigmine chez les enfants et les adolescents ne sont pas appropriés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
Grossesse et allaitement:
Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. On ne sait pas si la rivastigmine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, la rivastigmine ne doivent pas allaiter.
Effets secondaires:
Troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements et diarrhée sont liés à la dose et peuvent survenir en particulier dans la période initiale du traitement et (ou) au cours de titrage, et sont plus fréquents chez les femmes.Les patients atteints de démence d'Alzheimer. Très fréquent: perte d'appétit, des étourdissements, des nausées, des vomissements, la diarrhée. Commun: diminution de l'appétit, l'agitation, la confusion, l'anxiété, les maux de tête, somnolence, tremblements, douleurs abdominales, dyspepsie, transpiration excessive, fatigue, asthénie, malaise, perte de poids. Peu fréquent: chute, insomnie, dépression, évanouissement, augmentation des valeurs des tests de la fonction hépatique. Rares: convulsions, angine, ulcère gastrique et duodénal, éruption cutanée. Très rarement, l'infection des voies urinaires, des hallucinations, des symptômes extrapyramidaux (y compris la détérioration chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), troubles du rythme cardiaque (par exemple. Bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie), l'hypertension, des saignements gastro-intestinaux, pancréatite. Non connu: la déshydratation, l'agressivité, l'agitation, le syndrome du sinus, certains cas de vomissements sévères associés à une rupture oesophagienne, hépatite, prurit, réactions d'hypersensibilité cutanée disséminée.Patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Très souvent: tremblements, nausées, vomissements, chute. Commun: diminution de l'appétit, la déshydratation, l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, des hallucinations, dépression, étourdissements, somnolence, maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, bradykinésie, dyskinésie, hypokinésie, type de rigidité "vitesse", bradycardie, l'hypertension, la diarrhée, douleurs abdominales et dyspepsie, une salivation excessive, transpiration, fatigue et asthénie, démarche anormale, démarche parkinsonienne. Peu fréquent: dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, hypotension. Non connu: agression, maladie du sinus, l'hépatite, la dermatite allergique (sclérose). Les effets secondaires (par exemple:. hypertension, des hallucinations chez les patients atteints de démence se produisant dans la maladie d'Alzheimer et la gravité des symptômes extrapyramidaux, en particulier des tremblements chez les patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson) ont été observés peu de temps après l'augmentation de la dose. Ces effets peuvent disparaître après une réduction de la dose; dans les autres cas, la rivastigmine a été interrompue.
dosage:
De vive voix. Adultes. Le traitement doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence ou la maladie d'Alzheimer associée à la maladie de Parkinson. La dose initiale est de 1,5 mg 2 fois par jour. Si la dose est bien tolérée, elle peut être augmentée à 3 mg 2 fois par jour après au moins 2 semaines de traitement. En outre augmenter la dose à 4,5 mg et 6 mg 2 fois par jour est possible en bonne tolérance de la dose actuelle et peut être considéré après au moins 2 semaines. Pendant le traitement à cette dose. Les effets secondaires (par ex. nausées, vomissements, douleurs abdominales et perte d'appétit), perte de poids ou une aggravation des symptômes extrapyramidaux (par exemple. Tremor) chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson sont observées au cours du traitement peut répondre à omettre une ou plusieurs doses . Dans le cas des effets indésirables persistent, la dose quotidienne devrait revenir temporairement à la dose antérieure bien tolérée ou, le traitement peut être interrompu. La dose thérapeutique est de 3 à 6 mg deux fois par jour; pour un effet thérapeutique maximal, les patients doivent poursuivre le traitement en utilisant la dose la plus élevée et la mieux tolérée. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg 2 fois par jour. Le traitement d'entretien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique persiste.Pour cette raison, doit être réévalué régulièrement l'effet thérapeutique du médicament, en particulier pour les patients traités à des doses inférieures à 2 mg trois fois par jour. S'il n'y a pas de changement bénéfique dans le soulagement de la démence après 3 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence de signes d'effet thérapeutique. Le traitement n'a pas été étudié dans le cadre d'essais cliniques contrôlés par placebo menés pendant plus de six mois et, si le traitement a été interrompu pendant plus de quelques jours, le traitement doit être repris à 1,5 mg deux fois par jour. La détermination de la dose optimale doit alors avoir lieu comme décrit ci-dessus.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée. Cependant, en raison de l'augmentation de l'exposition dans ces populations, la dose doit être déterminée avec soin en fonction de la tolérance individuelle (possibilité d'augmenter les effets indésirables liés à la dose). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la rivastigmine ne peut être utilisée que si elle est étroitement surveillée. Mode d'administration La rivastigmine doit être prise deux fois par jour, avec les repas du matin et du soir. La capsule doit être avalée entière. Le comprimé orodispersible doit être placé dans la bouche où il se désintègre rapidement dans la salive, puis avalé facilement. Retirer le comprimé orodispersible intact de la bouche est difficile. Parce que tabl. la désintégration dans la bouche est délicate, il faut la prendre immédiatement après avoir ouvert le blister.