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Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée.

1 patch transdermique d'une superficie de 5 cm² contient 9 mg de rivastigmine - libère 4,6 mg de rivastigmine pendant 24 heures 1 patch transdermique de 10 cm² Contient 18 mg de rivastigmine - libère 9,5 mg de rivastigmine pendant 24 heures.

Inhibiteur, carbamate et acétyl- butyrylcholinestérase accroître l'efficacité de la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. La rivastigmine peut avoir un effet positif sur les symptômes de cavités sur la cognition chez des patients atteints de démence associée à la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson. L'absorption de la rivastigmine par le timbre transdermique est lente. Après la première dose, les concentrations plasmatiques détectables observées après un temps de latence de 0,5-1 h. La concentration maximale est atteinte après 10-16 heures. Après la concentration maximale dans le plasma diminue lentement pendant le reste de la période d'application de 24 heures. En cas d'administration de doses multiples (par exemple à l'état d'équilibre), après avoir changé le patch sur une nouvelle concentration plasmatique être réduits au départ par une moyenne de 40 minutes env., Jusqu'à ce que l'absorption à partir du timbre transdermique nouvellement appliqué devient plus rapide que l'élimination après quoi les taux plasmatiques commencent à augmenter à nouveau, avec un nouveau pic à env. 8 h. à des niveaux de creux à l'état stable sont env. 50% des niveaux de crête, contrairement à l'administration orale, où entre chaque concentration est réduite pratiquement à zéro. Il n'y avait pas d'accumulation significative de la rivastigmine ou de son métabolite dans le plasma des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, à l'exception que les taux plasmatiques du traitement de deuxième patch transdermique de jour étaient plus élevés que dans le premier jour. La rivastigmine est faiblement liée aux protéines plasmatiques (environ 40%). Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé avec T_0,5 en phase d'élimination du plasma d'environ 3,4 heures après le retrait du patch. Il est principalement métabolisé par hydrolyse impliquant métabolite formé cholinestérase NAP226-90 (présentent une inhibition minime de l'acétylcholinestérase - <10%). Après administration transdermique, la principale voie d'élimination du médicament est l'excrétion rénale des métabolites (quantités sous forme inchangée).

Hypersensibilité à la substance active, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Une apparition précoce d'une réaction au site d'administration, indiquant une dermatite de contact allergique après application d'un patch de rivastigmine.

Au début du traitement et (ou) l'augmentation de la dose peut se produire des troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements et diarrhée) - en cas de signes ou de symptômes de la déshydratation, les patients peuvent être traités avec des liquides intraveineux et, si le diagnostic immédiat et prendre un traitement - Cesser l'utilisation de la rivastigmine ou réduire sa dose. Le poids du patient (risque de perdre du poids) doit être surveillé pendant le traitement avec le produit. Il faut faire preuve de prudence lors de la prescription: patients présentant un syndrome sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); les patients atteints d'une maladie active, ulcères gastroduodénaux, ou chez les patients prédisposés à ces conditions (rivastigmine peut exacerber la sécrétion d'acide gastrique); les patients prédisposés à une obstruction des voies urinaires et à des convulsions (les cholinomimétiques peuvent provoquer ou exacerber ces maladies); patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive. Sur le lieu d'administration, des réactions cutanées d'intensité légère à modérée peuvent survenir. Ces réactions ne sont pas en elles-mêmes des symptômes de sensibilisation. Cependant, l'utilisation de rivastigmine dans les patchs peut entraîner un contact avec une dermatite allergique. le contact Suspect dermatite allergique, si les symptômes de la peau vont au-delà de la zone occupée par le patch si les réactions locales sont la nature beaucoup plus intense (par exemple:. augmentation de l'érythème, l'œdème, papules, vésicules) et si les symptômes persistent de manière significative 48 h après patcher le patch. Dans de tels cas, le traitement doit être interrompu.Les patients sont observés des réactions cutanées au site d'application du patch suggestif de la dermatite de contact allergique, et ayant la nécessité de la poursuite du traitement par la rivastigmine, peuvent être utilisés sous surveillance médicale stricte que rivastigmine orale après des tests d'allergie négative. Certains patients qui sont allergiques à la rivastigmine eu lieu au cours des taches de rivastigmine ne seront pas en mesure d'utiliser la rivastigmine dans toute autre forme pharmaceutique. rapports post-commercialisation des réactions cutanées rares disséminées qui se produisent dans le cadre des réactions d'hypersensibilité quelle que soit la voie d'administration, la rivastigmine (par voie orale, transdermique) - Dans ce cas, le traitement doit être interrompu. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux. Évitez le contact avec les yeux. Chez les patients avec mc. moins de 50 kg chez les patients présentant une insuffisance hépatique cliniquement significative de l'insuffisance rénale cliniquement significative sont à un risque accru d'effets indésirables. Le produit n'est pas conçu pour être utilisé chez les enfants et les adolescents.

La rivastigmine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Les patients prenant le médicament ne doivent pas allaiter.

Commun: les infections des voies urinaires, l'anorexie, diminution de l'appétit, l'anxiété, la dépression, le délire, agitation, maux de tête, des étourdissements, des évanouissements, des nausées, des vomissements, la diarrhée, l'indigestion, des douleurs abdominales, des éruptions cutanées, l'incontinence urinaire, des réactions cutanées au site d'injection (par exemple . érythème, prurit, gonflement, inflammation de l'irritation de la peau au nalepiania du site), les états de faiblesse (par exemple. fatigue, asthénie), la fièvre, la perte de poids. Peu fréquent: déshydratation, agressivité, suractivité motrice, bradycardie, ulcère gastrique. Rare: tomber. Très rare: symptômes extrapyramidaux. Connus: hallucinations, agitation, la gravité de la maladie de Parkinson, la saisie, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie, maladie du sinus, l'hypertension, pancréatite, hépatite, augmentation de la valeur pour les résultats des tests de la fonction hépatique, prurit, érythème, urticaire, cloques, dermatite allergique, réactions d'hypersensibilité cutanée disséminée.
Les effets indésirables suivants ont été observés seulement après l'administration de la rivastigmine sous forme de capsules ou de solution orale, et non cliniques observés lors des essais avec la somnolence transdermique rivastigmine, malaise, tremblements, confusion, augmentation de la transpiration (commune); ulcères duodénaux, angine (rare); hémorragie gastro-intestinale (très rare), et certains cas de vomissements sévères ont été associés à une rupture oesophagienne (non connu).

Le traitement doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence d'Alzheimer. Le diagnostic doit être établi sur la base des directives actuelles. Le traitement ne peut être commencé que si le patient a un soignant qui va administrer le médicament et surveiller l'évolution du traitement. Le traitement est démarré avec 4,6 mg / 24 h Après un minimum de 4 semaines de traitement si elle est bien tolérée, la dose doit être augmentée à 9,5 mg / 24 heures -.. La dose quotidienne recommandée efficace d'un médicament pris continuer aussi longtemps que le patient peut voir les avantages du traitement. Si le traitement est bien toléré, seulement après au moins 6 mois. Le traitement à 9,5 mg / 24 h médecin traitant peut envisager d'augmenter la dose à 13,3 mg / 24 h chez les patients présentant une aggravation significative des fonctions cognitives (par exemple. Le résultat du test inférieur MMSE) et (ou) la détérioration fonctionnelle (sur la base de l'évaluation du médecin) pendant le traitement avec la dose quotidienne efficace recommandée de 9,5 mg / 24 h. le bénéfice clinique de la rivastigmine doit être régulièrement évaluée. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence d'effet thérapeutique, malgré l'utilisation de la dose optimale. Le traitement doit être interrompu temporairement si des effets indésirables gastro-intestinaux sont observés jusqu'à la résolution. Le traitement peut être repris à la même dose en utilisant un système transdermique, si une rupture dans l'application du médicament ne dure plus de 3 jours. Sinon, le traitement doit commencer à une dose de 4,6 mg / 24 h.Remplacement du traitement par des capsules ou une solution buvable sur le timbre transdermique, patch: une dose orale de 3 mg / jour peut être convertie en un timbre transdermique de 4,6 mg / 24 h; une dose orale de 6 mg / jour peut être convertie en un timbre transdermique de 4,6 mg / 24 h; bien toléré dose orale de 9 mg / jour peut remplacer le dispositif transdermique à une dose de 9,5 mg / 24 h (si la dose orale de 9 mg / jour, ne sont pas stables et bien toléré, il est souhaitable d'échanger le traitement sur le timbre transdermique à une dose de 4,6 mg 24 h); dose orale de 12 mg / jour peut remplacer le timbre transdermique à une dose de 9,5 mg / 24 h. Après avoir modifié la forme du médicament sur le timbre transdermique à une dose de 4,6 mg / 24 h si elle est bien tolérée pendant au moins 4 semaines. traitement , augmenter la dose à 9,5 mg / 24 h, qui est la dose efficace recommandée du médicament. Il est recommandé d'appliquer le premier timbre le jour suivant la dernière dose orale du médicament. Chez les patients pesant moins de 50 kg augmenter soigneusement la posologie et surveiller pour détecter les événements indésirables (. Par exemple, des nausées ou des vomissements excessive), et si ces opérations ont lieu, envisager de réduire la dose de 4,6 mg / 24 h; ces patients doivent faire attention de plus en plus la taille de la dose plus que la dose efficace recommandée de 9,5 mg / 24 heures. Aucun ajustement de la dose est nécessaire chez les patients ayant une fonction hépatique ou rénale. Cependant, en raison de l'augmentation de l'exposition dans ces populations, la dose doit être soigneusement déterminée en fonction de la tolérance individuelle. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique cliniquement significative, un patch de 4,6 mg / 24 h doit être considéré à la fois comme la dose initiale et la dose maximale. Aucune étude n'a été réalisée chez des patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Le patch doit être appliqué une fois par jour pour une peau propre, sèche, sans poils, intact, sain sur le dos supérieur ou inférieur, bras ou la poitrine, dans un endroit non exposé à l'abrasion par des vêtements sertissage. Il n'est pas recommandé de coller sur la cuisse ou le ventre. Ne pas coller le timbre transdermique sur la peau rouge, irritée ou disséquée. Évitez de coller le patch exactement au même endroit dans les 14 jours afin de minimiser le risque potentiel d'irritation cutanée. Les patients et leurs soignants devraient recevoir des informations importantes sur l'utilisation du médicament: chaque jour, avant d'appliquer un nouveau patch, le patch du jour précédent devrait être retiré en premier; le patch doit être remplacé au bout de 24 heures, un seul patch doit être utilisé à la fois; le plâtre doit être pressé fermement avec le côté intérieur de la main et maintenu pendant au moins 30 secondes jusqu'à ce que les bords du timbre adhèrent bien à la peau; si le patch est décollé, le reste de la journée doit être collé avec un nouveau patch et remplacé par le lendemain à l'heure habituelle; le patch peut être utilisé pendant les activités quotidiennes, y compris pendant la baignade et par temps chaud; n'exposez pas le timbre à un fonctionnement direct et prolongé de sources externes de rayonnement thermique (par exemple, lumière solaire excessive, sauna, solarium). Le patch ne doit pas être coupé en morceaux. Après avoir enlevé le patch, lavez-vous les mains avec du savon et de l'eau.