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Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée. Traitement symptomatique de la démence légère à modérée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.

1 capsule contient 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg ou 6 mg de rivastigmine (sous forme de tartrate d’hydrogène).

La rivastigmine est un inhibiteur acétyl- et la butyrylcholinestérase du carbamate, de l'amélioration de la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d'Alzheimer et à la maladie de Parkinson. La rivastigmine exerce une action inhibitrice contre les cholinestérases, formant un complexe avec celles-ci au moyen d'une liaison covalente qui provoque leur inactivation temporaire. Après administration par voie orale de rivastigmine est absorbé rapidement et complètement avec les taux sanguins de pointe après env. 1 heure. L'effet de l'interaction de la rivastigmine avec l'enzyme cible, l'augmentation de la biodisponibilité est environ de 1,5 fois supérieure à celle attendue de l'augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue à 3 mg est d'environ 36% ± 13%. L'administration de rivastigmine avec de la nourriture retarde de 90 minutes l'absorption du médicament, diminue la valeur de C_max et augmente l'ASC d'environ 30%. La rivastigmine est associée aux protéines dans environ 40% des cas. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé (T._0,5 dans le plasma est d'environ 1 heure) principalement dans l'hydrolyse, au moyen de la cholinestérase, au métabolite décarbamylé. Le métabolite résultant montrein vitro seulement une faible activité inhibitrice contre l'acétylcholinestérase (<10%). Aucune rivastigmine inchangée n'a été trouvée dans les urines. L'excrétion des métabolites dans l'urine est la principale voie d'élimination. Moins de 1% de la dose administrée est excrétée dans les fèces.

Hypersensibilité à la substance active, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Réactions antérieures au site d'administration, indiquant une dermatite de contact allergique après application d'un patch de rivastigmine.

Dans le cas de suspicion de dermatite de contact en raison de correctif rivastigmine (si des réactions au site de la propagation du patch à une zone de peau supérieure à la taille du patch s'il existe des preuves montrant une réaction locale plus intense, et si dans les 48 heures d'images du patch ne viennent significatif soulagement des symptômes) le traitement doit être interrompu. Les patients avec des réactions au site d'application du patch suggestif de la dermatite de contact allergique à la suite du patch de rivastigmine, qui nécessitent encore un traitement de rivastigmine, peuvent être mis à la rivastigmine orale après les résultats des tests d'allergie négative et sous surveillance médicale stricte. Il est possible que certains patients sensibilisés à la rivastigmine par contact avec les patchs contenant rivastigmine ne pas être en mesure de prendre la rivastigmine sous aucune forme. Si des réactions d'hypersensibilité cutanée étendue surviennent après l'administration de rivastigmine, quelle que soit la voie d'administration (orale, transdermique), le traitement doit être interrompu. Les patients présentant des signes et des symptômes de déshydratation à la suite de vomissements à long terme ou la diarrhée peuvent être traités avec des liquides intraveineux et la réduction ou l'interruption de la livraison de médicaments si le diagnostic et le traitement commenceront bientôt. La déshydratation peut avoir de graves conséquences. Une perte de poids peut survenir pendant le traitement - le poids corporel doit être surveillé. La rivastigmine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant un nœud sinusal malade ou présentant des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire). Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une ulcère gastrique ou duodénal actif, ainsi que chez les patients prédisposés à ces maladies. Les inhibiteurs de la cholinestérase doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive.Les cholinomimétiques peuvent induire ou aggraver une rétention urinaire et saisies - un médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients qui sont prédisposés à de telles maladies. L'utilisation de la rivastigmine chez les patients atteints de démence sévère de la maladie d'Alzheimer ou la maladie de Parkinson, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple. Déclin cognitif lié à l'âge) et est donc pas recommandée dans cette population. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux. La gravité (y compris la bradykinésie, la dyskinésie, la marche) et une augmentation de l'incidence ou de la gravité du tremblement ont été observés chez les patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Le contrôle clinique est recommandé pour ces effets secondaires. Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique cliniquement significative peuvent avoir plus d'effets secondaires. Aucune étude n'a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère - une surveillance étroite est nécessaire dans ce groupe de patients. Les patients dont le poids corporel est inférieur à 50 kg peuvent ressentir davantage d’effets secondaires et le risque d’arrêter le traitement en raison de ces activités peut être plus élevé. Rien ne justifie l'utilisation de la rivastigmine chez les enfants et les adolescents dans le traitement de la démence d'Alzheimer.

Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Les patients prenant de la rivastigmine ne doivent pas allaiter.

La fréquence et la gravité des effets secondaires augmentent avec l'augmentation de la dose. Nausées et vomissements surviennent surtout dans la période initiale du traitement et (ou) l'augmentation de la dose étant plus fréquente chez les femmes.Patients atteints de démence d'Alzheimer. Très souvent: manque d'appétit, vertiges, nausées, vomissements, diarrhée. Commune: agitation, confusion, anxiété, maux de tête, somnolence, tremblements, douleurs abdominales, dyspepsie, transpiration excessive, fatigue, asthénie, malaise, perte de poids. Peu fréquent: insomnie, dépression, évanouissement, augmentation des valeurs des tests de la fonction hépatique, chute accidentelle. Rares: convulsions, angine, ulcère gastrique et duodénal, éruption cutanée. Très rare: les infections des voies urinaires, des hallucinations, des symptômes extrapyramidaux (y compris la détérioration chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), troubles du rythme cardiaque (. Par exemple: bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie), l'hypertension, saignements gastro-intestinaux, pancréatite. Non connu: l'agressivité, l'agitation, le syndrome du sinus, des cas de vomissements sévères associés à une rupture oesophagienne, hépatite, prurit, réactions d'hypersensibilité cutanée disséminée. En outre, après l'application du timbre transdermique sous la forme d'effets secondaires suivants: délire, la fièvre, une perte d'appétit, de l'incontinence urinaire (commune), le trouble d'hyperactivité (rare), des éruptions cutanées, de l'urticaire, des cloques, la dermatite allergique (non connu).Patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Très souvent: tremblements, nausées, vomissements, chute. Commun: diminution de l'appétit, la déshydratation, l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, des hallucinations, dépression, étourdissements, somnolence, maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, bradykinésie, dyskinésie, hypokinésie, type de rigidité "vitesse", bradycardie, l'hypertension, la diarrhée, douleurs abdominales, indigestion, salivation excessive, transpiration excessive, fatigue, asthénie, troubles de la marche. Parkinson à pied. Peu fréquent: dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, hypotension. Inconnu: agression, syndrome des sinus, hépatite, réactions d'hypersensibilité disséminée. De plus, une agitation (souvent) a été observée après l'application de la préparation sous la forme d'un patch transdermique.

De vive voix. Adultes. Le traitement doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence ou la maladie d'Alzheimer associée à la maladie de Parkinson. Le diagnostic doit être établi sur la base des directives actuelles. Le traitement par la rivastigmine ne doit être entrepris que si un fournisseur de soins est disponible qui surveillera régulièrement la prise du médicament par le patient. La dose initiale est de 1,5 mg 2 fois par jour. Si la dose est bien tolérée par le patient après au moins 2 semaines. Le traitement peut être augmentée à 3 mg 2 fois par jour.Une titration ultérieure jusqu'à 4,5 mg, puis jusqu'à 6 mg deux fois par jour, est possible avec une bonne tolérance de la dose actuelle et peut être envisagée pendant au moins 2 semaines. durée du traitement avec la dose précédente. Les effets secondaires (par ex. nausées, vomissements, douleurs abdominales et perte d'appétit), perte de poids ou une aggravation des symptômes extrapyramidaux (par exemple. Tremor) chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson sont observées au cours du traitement peut répondre à omettre une ou plusieurs doses . Si les effets indésirables persistent, la dose quotidienne doit être temporairement réduite à la dose précédente bien tolérée, ou le traitement doit être interrompu. La dose thérapeutique est de 3 à 6 mg 2 fois par jour; Afin d'obtenir un effet thérapeutique maximal, les patients doivent poursuivre le traitement en prenant le médicament à la dose la plus élevée et la mieux tolérée. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg 5 fois par jour. Le traitement d'entretien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique persiste. Par conséquent, les effets thérapeutiques de la rivastigmine doivent être réévalués régulièrement, en particulier chez les patients traités par des doses inférieures à 3 mg deux fois par jour. S'il n'y a pas de changement bénéfique dans le soulagement de la démence après 3 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence de signes d'effet thérapeutique. La réponse individuelle du patient au traitement par rivastigmine est imprévisible. Cependant, de meilleurs résultats thérapeutiques ont été observés chez les patients atteints de la maladie de Parkinson et de démence modérée et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson et d'hallucinations visuelles. Le traitement n'a pas été étudié dans le cadre d'essais cliniques contrôlés par placebo menés pendant plus de six mois et, si le traitement a été interrompu pendant plus de quelques jours, le traitement doit être repris à 1,5 mg deux fois par jour. La détermination de la dose optimale doit alors avoir lieu comme décrit ci-dessus. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée - la dose doit être déterminée avec soin dans ce groupe de patients en fonction de la tolérance individuelle. Une surveillance étroite est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (aucune étude). La préparation doit être prise deux fois par jour, avec les repas du matin et du soir. La capsule doit être avalée entière.