Antidépresseur Action présynaptique à action centrale α2-antagoniste, qui améliore la neurotransmission noradrénergique centrale et sérotoninergique médiée par les récepteurs 5-HT1. Récepteurs 5-HT2 et 5-HT3 ils sont bloqués par la mirtazapine. Activité antagoniste contre les récepteurs H1 est considéré comme la base de l'effet sédatif de la mirtazapine. L'activité anticholinergique de la mirtazapine est négligeable et, aux doses thérapeutiques, le médicament n'a aucun effet sur le système cardiovasculaire. Après administration orale, le médicament est bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (biodisponibilité d'environ 50%)max après environ 2 heures, environ 85% du médicament est lié aux protéines plasmatiques. T moyen0,5 est 20-40 heures; des demi-vies prolongées occasionnelles ont été observées - jusqu'à 65 heures, et également plus courtes. L'état d'équilibre est atteint après 3-4 jours. La mirtazapine est métabolisé dans le foie (cytochrome P-450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4). Le médicament est excrété dans l'urine et les fèces. La clairance de la mirtazapine peut être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la mirtazapine ou à d'autres ingrédients de la préparation. Utilisation concomitante avec des inhibiteurs de la MAO.
Précautions:
Ne pas utiliser chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. (Aucune étude à long terme sur la sécurité, la croissance principalement, la maturation, le développement cognitif et comportemental, et un risque accru d'hostilité et de comportement suicidaire dans ce groupe d'âge). Tous les patients traités avec la préparation doivent être surveillés pour détecter des signes d'idées et de comportement suicidaires (en particulier en début de récupération et après un changement de dose). Cela concerne particulièrement les jeunes adultes (moins de 25 ans) et les patients ayant des comportements ou des pensées suicidaires lors d'un entretien. Lors de l'utilisation d'antidépresseurs chez les patients atteints de schizophrénie ou d'autres troubles psychotiques, les symptômes psychotiques et les pensées paranoïaques peuvent augmenter. Pendant le traitement de la phase dépressive dans le trouble bipolaire, la phase peut évoluer en maniaque. En cas de symptômes maniaques, le traitement doit être interrompu. Mirtazapine doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'épilepsie ou des lésions cérébrales (chez les patients ayant des antécédents de traitement des crises de mirtazapine être initié avec soin, le traitement doit être interrompu si le patient développe des convulsions et augmenter l'incidence des convulsions); insuffisance rénale ou hépatique (après administration orale de 15 mg de mirtazapine en une seule dose chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique légère à dégagement modéré de la mirtazapine peut être d'environ 35% plus faible par rapport à une fonction hépatique normale, la concentration plasmatique moyenne de mirtazapine a été augmentée d'environ 55 % après administration orale de 15 mg de mirtazapine en une seule dose chez des patients avec insuffisance rénale modérée à sévère, la clairance de la mirtazapine a été réduite de 30% et 50% par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, la concentration plasmatique moyenne de mirtazapine a été augmentée d'environ 55% et 115%); maladies cardiaques (par exemple, troubles de la conduction, angine de poitrine, infarctus du myocarde récent); pression artérielle basse; diabète (il peut être nécessaire de modifier la dose d'insuline ou d'antidiabétiques oraux); le risque d'hyponatrémie (personnes âgées ou simultanément traitées avec des préparations à l'origine d'une hyponatrémie); altération de la miction (par exemple, hyperplasie prostatique), glaucome aigu à angle fermé et augmentation de la pression intra-oculaire. La préparation doit être utilisée avec prudence chez les patients âgés. Doit être utilisé avec précaution en association avec des agents mirtazapine sérotoninergiques (risque de syndrome sérotoninergique). Le traitement doit être interrompu en cas de suppression de la moelle osseuse ou de jaunisse. La formulation contient du lactose - ne peut pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Les données limitées sur l'utilisation de la mirtazapine chez la femme enceinte ne montrent pas de risque accru de malformations congénitales. La mirtazapine doit être prescrite aux femmes enceintes. Si le médicament est pris pendant la grossesse ou peu de temps avant la naissance, la surveillance du nouveau-né est recommandée pour les symptômes de sevrage. La mirtazapine est excrétée dans le lait maternel en très petites quantités. La décision de poursuivre ou d'interrompre l'allaitement ou de poursuivre ou interrompre le traitement doit être prise en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et les avantages de la thérapie avec une femme.
Effets secondaires:
Très fréquent: prise de poids, somnolence, sédation, mal de tête, bouche sèche, augmentation de l'appétit. Commun: la léthargie, des étourdissements, des tremblements, des nausées, la diarrhée, les vomissements, la constipation, les éruptions cutanées, des douleurs dans les articulations, les muscles, les maux de dos, hypotension orthostatique, oedème périphérique, la fatigue, les rêves anormaux, la confusion, l'anxiété, l'insomnie. Peu fréquent: paresthésie, syndrome des jambes sans repos, la syncope, hypoesthésie orale, hypotension, cauchemars, la manie, l'agitation, des hallucinations, agitation (y compris l'acathisie, hyperkinésie). Rare: comportement agressif, myoclonies, pancréatite, transaminases sériques. En outre: la dépression de la moelle osseuse (granulocytopénie, agranulocytose, l'anémie aplasique, thrombocytopénie, éosinophilie), des convulsions (crises), le syndrome sérotoninergique, dyzartia orale paresthésie, gonflement de la bouche, de la salive a augmenté, l'hyponatrémie, des idées suicidaires, un comportement suicidaire, inapproprié la sécrétion d'hormone antidiurétique, le syndrome de Stevens-Johnson, la dermatite, l'érythème polymorphe, la nécrose, la nécrolyse épidermique toxique, la rhabdomyolyse, la rétention urinaire, le somnambulisme, œdème généralisé et local, de la créatine kinase. l'arrêt brutal d'un traitement à long terme l'administration du médicament peut parfois causer des symptômes de sevrage (maux de tête, des étourdissements, l'agitation, l'anxiété, la nausée) qui résolvent spontanément.
dosage:
De vive voix. Adultes: La dose initiale est de 15-30 mg par jour. La dose d'entretien est de 15 à 45 mg par jour. Les patients présentant des problèmes hépatiques ou des problèmes rénaux modérés et graves peuvent avoir besoin de réduire les doses recommandées. Chez les personnes âgées, une modification de la dose n'est pas nécessaire. L'effet du médicament se produit généralement après 1 à 2 semaines d'utilisation. Le traitement de la dose appropriée devrait assurer une réponse positive dans les 2-4 semaines. Si la réponse est insuffisante, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose maximale. Si aucune réponse n'est observée dans les 2 à 4 prochaines semaines de traitement avec la dose maximale, le traitement doit être interrompu progressivement. Après avoir obtenu la réaction souhaitée, le traitement doit être poursuivi jusqu'à la résolution complète des symptômes de la dépression, ce qui prend habituellement au moins 6 mois. Le médicament peut être pris en une seule dose immédiatement avant le coucher; Vous pouvez également être administrés en 2 prises (une dose le matin et la seconde dose plus élevée le soir). Les comprimés pelliculés doivent être avalés entiers avec une quantité suffisante de liquide; ne pas mâcher.