Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée chez l'adulte.
ingrédients:
Un patch transdermique de 5 cm2 contient 9 mg de rivastigmine (libère 4,6 mg de rivastigmine pendant 24 h). Un patch transdermique de 10 cm2 contient 18 mg de rivastigmine (libère 9,5 mg de rivastigmine pendant 24 heures).
l'action:
Un inhibiteur de l'acétyl et des butyrylcholinestérases du groupe des carbamates. Rivastigmine améliore la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intactes. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d’Alzheimer. L'absorption de la rivastigmine par le timbre transdermique est lente. Cmax est atteint après 10-16 h Une fois les valeurs maximales atteintes, la concentration diminue lentement pendant les 24 h restantes de la période d'application. La rivastigmine est liée à environ 40% aux protéines plasmatiques. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé (T.0,5 dans le sang est d'environ 3,4 h après le retrait du timbre transdermique), principalement dans la réaction d'hydrolyse de la cholinestérase, au métabolite décarbamylé. Le métabolite résultant montrein vitro seulement une faible activité inhibitrice contre l'acétylcholinestérase (<10%). Les enzymes du cytochrome P450 jouent seulement un rôle mineur dans le métabolisme de la rivastigmine. Il est excrété principalement dans l'urine sous forme de métabolites. Aucune différence n'a été trouvée dans Cmax et l'ASC de la rivastigmine chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer et d'insuffisance rénale grave, par rapport aux patients présentant une fonction rénale normale.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la rivastigmine, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Dermatite de contact allergique après utilisation préalable de rivastigmine sous forme de patch.
Précautions:
Utiliser avec prudence chez les patients présentant un syndrome du nœud sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); avec ulcère peptique actif de l'estomac ou du duodénum et avec des tendances à ces maladies; avec asthme bronchique ou maladie pulmonaire obstructive; avec des tendances à l'obstruction des voies urinaires et des convulsions; avec un dysfonctionnement hépatique cliniquement significatif (risque de sévérité des effets secondaires); avec un poids corporel <50 kg (risque de sévérité des effets secondaires). Chez les femmes, les troubles gastriques et intestinaux sont plus fréquents. Si vous ressentez des effets secondaires qui ne s'améliorent pas avec la rivastigmine, vous devrez peut-être arrêter votre traitement. par exemple Suspect dermatite de contact allergique, si le site de correctif une réaction allergique de se propager à la surface de la peau supérieure à la taille du patch s'il existe des preuves montrant plus intense réaction locale (par exemple. érythème augmentation, oedème, papules, vésicules) et si Dans les 48 heures suivant le retrait du patch, il n'y aura pas de soulagement significatif des symptômes - dans ce cas, le traitement doit être interrompu. Chez les patients souffrant de dermatite de contact allergique après l'administration du patch rivastigmine peut être utilisé sous forme de rivastigmine orale, seulement après un test d'allergie négative et sous surveillance médicale étroite. En cas de réaction d'hypersensibilité cutanée importante, quelle que soit la voie d'administration, le traitement par rivastigmine doit être interrompu. Le poids corporel du patient doit être surveillé pendant le traitement par rivastigmine. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux - les patients doivent être surveillés pour détecter ces effets indésirables. Eviter le contact avec les yeux lors de la manipulation du patch transdermique. Il n'y a pas d'utilisation appropriée chez les enfants et les adolescents dans le traitement de la démence d'Alzheimer.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Vous ne devez pas allaiter pendant que vous prenez de la rivastigmine.
Effets secondaires:
Fréquent: infections des voies urinaires, l'anorexie, diminution de l'appétit, l'anxiété, la dépression, le délire, agitation, maux de tête, des étourdissements, des évanouissements, des nausées, des vomissements, la diarrhée, l'indigestion, les douleurs abdominales, l'incontinence urinaire, des éruptions cutanées, réactions au site d'injection (par exemple. érythème, prurit, œdème, dermatite, irritation), faiblesse, fatigue, fièvre, perte de poids. Peu fréquent: déshydratation, agressivité, hyperactivité psychomotrice, bradycardie, ulcère gastroduodénal, chute. Très rare: symptômes extrapyramidaux. Connus: hallucinations, agitation, la gravité de la maladie de Parkinson, des convulsions, des tremblements, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie, maladie du sinus, l'hypertension, pancréatite, hépatite, augmentation de la valeur des tests de la fonction hépatique, des démangeaisons, érythème, urticaire, vésicules, dermatite allergique (sclérose). Les effets indésirables suivants ont été observés seulement après l'administration de capsules de rywastygminyw ou solution orale, et non cliniques observés lors des essais avec la somnolence transdermique rivastigmine, malaise, confusion, augmentation de la transpiration (commune); ulcère duodénal, angine (rare); hémorragie gastro-intestinale (très rare), et certains cas de vomissements sévères ont été associés à une rupture oesophagienne (non connu).
dosage:
Adultes. Le traitement par la rivastigmine ne doit être entrepris que si un fournisseur de soins est disponible qui surveillera régulièrement la prise du médicament par le patient.La dose de départ4,6 mg / 24 h. Si elle est bien tolérée après au moins 4 semaines., La dose doit être augmentée à 9,5 mg / 24 h.Dose d'entretien: 9,5 mg / 24 h, il peut être utilisé tant qu'il est bénéfique pour le patient. Si le traitement est bien toléré, et seulement après au moins 6 mois. Le traitement à 9,5 mg / 24 h, envisager d'augmenter la dose à 13,3 mg / 24 h chez les patients présentant un déclin cognitif significatif (par exemple. Pire MMSE Un résultat de test), et (ou) la détérioration fonctionnelle pendant le traitement recommandé dose quotidienne efficace de 9,5 mg / 24 h. le bénéfice clinique de la rivastigmine doit être régulièrement évaluée. L'arrêt du traitement doit être envisagé en l'absence d'effet thérapeutique, malgré la dose optimale. Le traitement doit être interrompu temporairement si des effets secondaires gastro-intestinaux sont constatés jusqu'à la résolution. Vous pouvez reprendre le traitement avec la même dose en utilisant le timbre transdermique si l'interruption d'utilisation n'a duré que quelques jours. Sinon, le traitement doit commencer à une dose de 4,6 mg / 24 h.Remplacement du traitement par des capsules ou une solution orale sur le timbre transdermique: un patient prenant une dose de 3 mg / jour de rivastigmine par voie orale peut être remplacé par un timbre transdermique de 4,6 mg / 24 h; un patient prenant une dose de 6 mg / jour de rivastigmine par voie orale peut passer à un patch transdermique de 4,6 mg / 24 h; la réception d'un patient dans une dose constante, bien toléré de 9 mg / jour de rivastigmine orale peut être remplacé par un traitement avec des timbres transdermiques à une dose de 9,5 mg / 24 h si la dose orale de 9 mg / jour, n'a pas été bien tolérée, il est souhaitable d'échanger traitement pour transdermique à la dose de 4,6 mg / 24 h; un patient recevant une dose de 12 mg / jour de rivastigmine orale peut être remplacé par un traitement avec des timbres transdermiques à une dose de 9,5 mg / 24 h. Après la conversion à une dose de 4,6 mg / 24 h dispositif transdermique de rivastigmine, si elle est bien tolérée par au moins 4 semaines., la dose de 4,6 mg / 24 h devrait être augmenté à 9,5 mg / 24 h, ce qui est la dose efficace recommandée. Il est recommandé d'appliquer le premier timbre transdermique le lendemain de la dernière dose orale.Groupes spéciaux de patients. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, la dose doit être soigneusement déterminée en fonction de la tolérance individuelle due à une exposition accrue; des précautions particulières doivent être prises lorsque la titration est augmentée chez ces patients. Chez les patients avec mc. <50 kg doivent faire attention d'un médicament destiné à augmenter la taille de la dose plus que la dose efficace recommandée de 9,5 mg / 24 h (augmentation du risque d'effets secondaires).Il n'y a pas d'utilisation appropriée du médicament chez les enfants et les adolescents.Mode d'administration: pour une utilisation sur la peau uniquement. Transdermiques (patch) doit être appliqué une fois par jour pour la peau propre, sèche, sans poils, intact, sain sur le dos supérieur ou inférieur, bras ou la poitrine, dans un endroit non exposé à l'abrasion par des vêtements sertissage. Ne pas attacher à l'estomac ou à la cuisse. Ne pas attacher à la peau rouge, irritée ou disséquée. Évitez de coller le patch exactement au même endroit dans les 14 jours. Chaque jour, avant d'appliquer un nouveau patch, retirez d'abord le patch de la veille. Un seul patch peut être utilisé par jour. Si le patch tombe, le reste de la journée devrait être un nouveau patch, puis le remplacer à nouveau le lendemain à l'heure habituelle. Le patch ne doit pas être coupé en morceaux. Le patch peut être utilisé pendant les activités quotidiennes, y compris pendant la baignade et par temps chaud. N'exposez pas le timbre à un fonctionnement direct et prolongé de sources externes de rayonnement thermique (comme un ensoleillement excessif, un sauna, un solarium).