Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée. Traitement symptomatique de la démence légère à modérée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.
ingrédients:
1 ml de solution buvable contient 2 mg de rivastigmine sous forme de biséarate; Le médicament contient du Glucose et du benzoate de sodium.
l'action:
Un inhibiteur de l'acétyl et des butyrylcholinestérases du groupe des carbamates. Rivastigmine améliore la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intactes. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d'Alzheimer et à la maladie de Parkinson. La rivastigmine est absorbée rapidement et complètement dans le tractus gastro-intestinalmax après environ 1 heure En raison de l’effet de la rivastigmine sur son enzyme cible, l’augmentation de la biodisponibilité est environ 1,5 fois supérieure à celle qui résulterait de l’augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue à 3 mg est d'environ 36% ± 13%. L'administration d'une solution orale de rivastigmine avec de la nourriture retarde l'absorption du médicament de 74 minutes, diminue la valeur de Cmax de 43% et augmente la AUC d’environ 9%. La rivastigmine est liée à environ 40% aux protéines plasmatiques. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé (T.0,5 dans le sang est d'environ 1 heure), principalement dans la réaction d'hydrolyse, au moyen de la cholinestérase, au métabolite décarbamylé. Le métabolite résultant montrein vitro seulement une faible activité inhibitrice contre l'acétylcholinestérase (<10%). Les enzymes du cytochrome P450 jouent seulement un rôle mineur dans le métabolisme de la rivastigmine. Le médicament est principalement excrété dans l'urine sous forme de métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Dermatite de contact allergique après utilisation préalable de rivastigmine sous forme de patch.
Précautions:
L'utilisation de la rivastigmine chez les patients atteints de démence de type Alzheimer grave ou la maladie de Parkinson ou d'autres types de démence d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple, déclin cognitif lié à l'âge.) - n'est pas recommandée rivastigmine chez ces patients. Utiliser avec prudence chez les patients présentant un syndrome du nœud sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); avec ulcère peptique actif de l'estomac ou du duodénum et avec des tendances à ces maladies; avec asthme bronchique ou maladie pulmonaire obstructive; avec des tendances à l'obstruction des voies urinaires et des convulsions. Aucune étude n'a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère - une surveillance étroite est requise lors de l'utilisation de ce médicament dans cette population de patients. Les patients ayant un poids corporel inférieur à 50 kg et les patients présentant des problèmes cliniquement significatifs au niveau du foie ou des reins peuvent éprouver davantage d'effets secondaires. Chez les femmes, les troubles gastriques et intestinaux sont plus fréquents. Si vous ressentez des effets secondaires qui ne s'améliorent pas avec la rivastigmine, vous devrez peut-être arrêter votre traitement. Le traitement par rivastigmine doit être interrompu en cas de réactions d'hypersensibilité cutanée importante, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients présentant des réactions suggestives de la dermatite de contact allergique lorsqu'il est administré rivastigmine patch rivastigmine peut être utilisée sous forme orale seulement après un test d'allergie négative et sous surveillance médicale étroite. Le poids corporel du patient doit être surveillé pendant le traitement par rivastigmine. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux, en particulier chez les patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Ces effets indésirables doivent être surveillés. Le médicament n'est pas recommandé chez les enfants. La solution buvable contient du benzoate de sodium, qui a un léger effet irritant sur la peau, les yeux et les muqueuses.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Vous ne devez pas allaiter pendant que vous prenez de la rivastigmine.
Effets secondaires:
Patients atteints de démence d'Alzheimer. Très fréquent: vertiges, nausées, vomissements, diarrhée, manque d'appétit. Commune: agitation, confusion, anxiété, maux de tête, somnolence, tremblements, douleurs abdominales, l'indigestion, la transpiration, la fatigue, asthénie, malaise, perte de poids. Peu fréquent: chute, insomnie, dépression, évanouissement, augmentation des valeurs des tests de la fonction hépatique. Rares: convulsions, angine, ulcère gastrique et duodénal, éruption cutanée. Très rares: infections des voies urinaires, des hallucinations, des symptômes extrapyramidaux (y compris la sévérité de la maladie de Parkinson), troubles du rythme cardiaque (par exemple bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, la fibrillation auriculaire, tachycardie.), L'hypertension, l'hémorragie gastro-intestinale, de la pancréatite. Non connu: l'agressivité, l'agitation, le syndrome du sinus, des cas de vomissements sévères associés à la rupture oesophagienne, la déshydratation, l'hépatite, des démangeaisons. De plus, l'utilisation du timbre transdermique de rivastigmine et la fièvre ont été le délire observé (commun).Patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Très souvent: tremblements, nausées, vomissements, chute. Commun: réduit ou le manque d'appétit, la déshydratation, l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, des hallucinations, dépression, étourdissements, somnolence, maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, bradykinésie, dyskinésie, hypokinésie, type de rigidité « vitesse », bradycardie, hypertension, la diarrhée, des douleurs abdominales, dyspepsie, salivation excessive, transpiration, fatigue, asthénie, démarche anormale, démarche parkinsonienne. Peu fréquent: dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, hypotension. Inconnu: agression, syndrome des sinus, hépatite. En outre, l'utilisation d'agitation et de dépression observée transdermique de rivastigmine (commun).
dosage:
De vive voix. La dose initiale est de 1,5 mg 2 fois par jour. Si la dose est bien tolérée, elle peut être augmentée à 3 mg 2 fois par jour après au moins 2 semaines de traitement. En outre augmenter la dose à 4,5 mg et 6 mg 2 fois par jour est possible en bonne tolérance de la dose actuelle et peut être considéré après au moins 2 semaines de traitement à cette dose. Les effets secondaires (par ex. nausées, vomissements, douleurs abdominales et perte d'appétit), perte de poids ou une aggravation des symptômes extrapyramidaux (par exemple. Tremor) chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson sont observées au cours du traitement peut répondre à omettre une ou plusieurs doses . Dans le cas des effets indésirables persistent, la dose quotidienne devrait revenir temporairement à la dose antérieure bien tolérée ou, le traitement peut être interrompu. La dose d'entretien est de 3 à 6 mg deux fois par jour; pour un effet thérapeutique maximal, les patients doivent poursuivre le traitement en utilisant la dose la plus élevée et la mieux tolérée. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg 2 fois par jour. Le traitement d'entretien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique persiste. Pour cette raison, doit être réévalué régulièrement l'effet thérapeutique du médicament, en particulier pour les patients traités à des doses inférieures à 2 mg trois fois par jour. S'il n'y a pas de changement bénéfique dans le soulagement de la démence après 3 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence de signes d'effet thérapeutique. L'effet thérapeutique n'a pas été étudié dans des essais cliniques, contrôlés contre placebo, d'une durée de plus de 6 mois. Si rivastigmine arrêté pendant plus de quelques jours, il doit être ré-initié à une dose de 1,5 mg deux fois par jour. La détermination de la dose optimale doit alors avoir lieu comme décrit ci-dessus.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement de la dose est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée d'insuffisance rénale ou hépatique, cependant, en raison d'une exposition accrue de ces populations doivent être réglées avec soin dose, en fonction de la tolérance individuelle. La préparation doit être prise deux fois par jour (avec les repas du matin et du soir).La quantité de solution orale prescrite doit être retirée du flacon à l’aide de la seringue de dosage fournie; la solution orale peut être prise directement de la seringue.