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Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée. Traitement symptomatique de la démence légère à modérée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.

1 capsule contient 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg ou 6 mg de rivastigmine (sous forme de tartrate d’hydrogène).

La rivastigmine est un inhibiteur acétyl- et la butyrylcholinestérase du carbamate, de l'amélioration de la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les déficits cognitifs liés aux processus cognitifs chez les patients atteints de démence associée à la maladie d'Alzheimer et à la maladie de Parkinson. La rivastigmine exerce une action inhibitrice contre les cholinestérases, formant un complexe avec celles-ci au moyen d'une liaison covalente qui provoque leur inactivation temporaire. Après administration par voie orale de rivastigmine est absorbé rapidement et complètement avec les taux sanguins de pointe après env. 1 heure. L'effet de l'interaction de la rivastigmine avec l'enzyme cible, l'augmentation de la biodisponibilité est environ de 1,5 fois supérieure à celle attendue de l'augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue à 3 mg est d'environ 36% ± 13%. L'administration de rivastigmine avec de la nourriture retarde de 90 minutes l'absorption du médicament, diminue la valeur de C_max et augmente l'ASC d'environ 30%. La rivastigmine est associée aux protéines dans environ 40% des cas. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé (T._0,5 dans le sang est d'environ 1 heure) principalement dans l'hydrolyse, au moyen de la cholinestérase, au métabolite décarbamylé. Le métabolite résultant montrein vitro seulement une faible activité inhibitrice contre l'acétylcholinestérase (<10%). Aucune rivastigmine inchangée n'a été trouvée dans les urines. L'excrétion des métabolites dans l'urine est la principale voie d'élimination. Moins de 1% de la dose administrée est excrétée dans les fèces.

Hypersensibilité à la substance active, à d'autres carbamates, au soja, à l'arachide ou à l'un des excipients. Dysfonction hépatique sévère (pas d'études).

Le produit n'est pas recommandé chez les enfants. Il est recommandé de ne pas rivastigmine chez les patients atteints d'une démence d'Alzheimer sévère ou la maladie de Parkinson, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple, déclin cognitif. De l'âge) liée, en raison du manque de recherche. Utilisé avec précaution chez les patients atteints noeud de sinus ou de troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire), peptique ou duodénal actif (avec ou prédisposé à la maladie), l'asthme, la maladie pulmonaire obstructive avec prédispositions à une obstruction des voies urinaires et des convulsions. Comme les autres cholinomimétiques, la rivastigmine peut exacerber ou induire des symptômes extrapyramidaux (y compris la bradykinésie, la dyskinésie, la démarche, tremblements), en particulier chez les patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson -, les patients doivent être suivis de ces effets secondaires.

Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue et ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

La fréquence et la gravité des effets secondaires augmentent avec l'augmentation de la dose. Nausées et vomissements surviennent surtout dans la période initiale du traitement et (ou) l'augmentation de la dose étant plus fréquente chez les femmes.Patients atteints de démence d'Alzheimer. Très fréquent: vertiges, nausées, vomissements, diarrhée, anorexie. Commune: agitation, confusion, maux de tête, somnolence, tremblements, douleurs abdominales, l'indigestion, augmentation de la transpiration, la fatigue, asthénie, malaise, perte de poids. Peu fréquent: insomnie, dépression, évanouissement, augmentation des valeurs des tests de la fonction hépatique, chute accidentelle. Rares: convulsions, angine de poitrine, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​éruption cutanée.Très rares: infections des voies urinaires, des hallucinations, des symptômes extrapyramidaux (y compris la sévérité de la maladie de Parkinson), troubles du rythme cardiaque (par exemple bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, la fibrillation auriculaire, tachycardie.), L'hypertension, l'hémorragie gastro-intestinale, de la pancréatite. Fréquence inconnue: cas de vomissements sévères associés à une rupture de l'œsophage.Patients atteints de démence associée à la maladie de Parkinson. Très souvent: tremblements, nausées, vomissements. Commun: l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, des étourdissements, de la somnolence, des maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, bradykinésie, dyskinésie, bradycardie, diarrhée, douleurs abdominales, l'indigestion, salivation excessive, transpiration accrue, la rigidité musculaire, l'anorexie, la déshydratation, la fatigue , asthénie, troubles de la marche. Peu fréquent: dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire.

Le traitement doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence ou la maladie d'Alzheimer associée à la maladie de Parkinson. La dose initiale est de 1,5 mg 2 fois par jour. Si la dose est bien tolérée, elle peut être augmentée à 3 mg 2 fois par jour après au moins 2 semaines de traitement. En outre augmenter la dose à 4,5 mg et 6 mg 2 fois par jour est possible en bonne tolérance de la dose actuelle et peut être considéré après au moins 2 semaines. Pendant le traitement à cette dose. Les effets secondaires (par ex. nausées, vomissements, douleurs abdominales et perte d'appétit), perte de poids ou une aggravation des symptômes extrapyramidaux (par exemple. Tremor) chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson sont observées au cours du traitement peut répondre à omettre une ou plusieurs doses . Dans le cas des effets indésirables persistent, la dose quotidienne devrait revenir temporairement à la dose antérieure bien tolérée ou, le traitement peut être interrompu. La dose d'entretien est de 3 à 6 mg deux fois par jour; pour un effet thérapeutique maximal, les patients doivent poursuivre le traitement en utilisant la dose la plus élevée et la mieux tolérée. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg 2 fois par jour. Le traitement d'entretien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique persiste. Pour cette raison, doit être réévalué régulièrement l'effet thérapeutique du médicament, en particulier pour les patients traités à des doses inférieures à 2 mg trois fois par jour. S'il n'y a pas de changement bénéfique dans le soulagement de la démence après 3 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence de signes d'effet thérapeutique. L'effet thérapeutique n'a pas été étudié dans des essais cliniques, contrôlés contre placebo, d'une durée de plus de 6 mois. Si rivastigmine arrêté pendant plus de quelques jours, il doit être ré-initié à une dose de 1,5 mg deux fois par jour. La détermination de la dose optimale doit alors avoir lieu comme décrit ci-dessus. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée dose d'insuffisance hépatique doit être ajustée individuellement, en raison d'une exposition accrue au médicament chez ces patients.
La préparation doit être prise avec un repas du matin et du soir. Avalez les capsules entières.