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Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée.

Un patch transdermique de 5 cm² contient 9 mg de rivastigmine (libère 4,6 mg de rivastigmine pendant 24 h). Un patch transdermique de 10 cm² contient 18 mg de rivastigmine (libère 9,5 mg de rivastigmine pendant 24 heures).

La rivastigmine est un inhibiteur acétyl- et la butyrylcholinestérase du carbamate, de l'amélioration de la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. Ainsi, la rivastigmine peut avoir un effet positif sur les symptômes cognitifs associés aux événements à médiation cholinergique chez les patients atteints de démence associée à la maladie d’Alzheimer. L'absorption de la rivastigmine par le timbre transdermique est lente. La concentration maximale se produit après 10 à 16 heures Après l'apparition des valeurs maximales, la concentration plasmatique diminue lentement pour le reste de la période d'utilisation de 24 heures. En cas d'administration de doses multiples (par exemple à l'état d'équilibre), après le précédent transdermique colmater une nouvelle, la rivastigmine plasma réduit d'abord par une moyenne de 40 minutes env., Jusqu'à ce que l'absorption à partir du timbre transdermique nouvellement appliqué devient plus rapide que son excrétion, et les taux plasmatiques commencent à augmenter à nouveau pour atteindre un autre pic à env. 8 h. à des concentrations résiduelles en régime permanent sont env. 50% des niveaux de crête, contrairement à l'administration orale, où entre chaque concentration est réduite pratiquement à zéro. La rivastigmine est faiblement liée aux protéines plasmatiques (environ 40%). Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est rapidement et largement métabolisé; T_0,5 l'élimination du plasma est d'environ 3,4 h après le retrait du timbre transdermique. Le métabolisme se produit principalement par hydrolyse de la cholinestérase. L'excrétion rénale des métabolites est la principale voie d'élimination.

Hypersensibilité à la rivastigmine, à d'autres carbamates ou à l'un des excipients. Réactions cutanées locales passées représentatives de la dermatite de contact allergique après l'application transdermique de rivastigmine (patch).

Il faut faire preuve de prudence lors de la prescription: patients présentant un syndrome sinusal ou des troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire); les patients atteints d'une maladie active, ulcères gastroduodénaux, ou chez les patients prédisposés à ces conditions (rivastigmine peut exacerber la sécrétion d'acide gastrique); les patients prédisposés à une obstruction des voies urinaires et à des convulsions (les cholinomimétiques peuvent causer ou aggraver ces affections); patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive. Les patients présentant des signes et des symptômes de déshydratation à la suite de vomissements à long terme ou la diarrhée peuvent être traités avec des liquides intraveineux et la réduction ou l'interruption de la livraison de médicaments si le diagnostic et le début du traitement sera rapide. Une perte de poids peut survenir pendant le traitement - le poids corporel doit être surveillé. Après application de la préparation, des réactions cutanées peuvent survenir sur le site de la muqueuse, généralement légères à modérées. Ces réactions en elles-mêmes n'indiquent pas d'hypersensibilité. Cependant, l'utilisation de la préparation peut entraîner une dermatite allergique. Le médecin doit envisager la possibilité d'une dermatite allergique si des réactions cutanées se propagent au-delà du patch s'il y a des signes d'une plus intense réaction locale (par exemple. Érythème sévère, l'enflure, des démangeaisons, cloques), et si les symptômes ne se calmait pas significativement dans les 24 heures après le retrait du patch . Dans de tels cas, le traitement par rivastigmine doit être interrompu. Chez les patients dont les réactions de patch comme le site nalepienia développer une dermatite allergique, et qui doivent encore être traités par la rivastigmine doit être utilisé comme rivastigmine par voie orale après les résultats des tests négatifs allergiques à la substance, et avec un soin extrême. Il est possible que certains patients allergiques à la rivastigmine, sous la forme d’un timbre transdermique, ne puissent pas prendre la rivastigmine sous forme pharmaceutique. En cas de réaction d'hypersensibilité, le traitement par rivastigmine doit être interrompu. La rivastigmine peut augmenter ou induire des symptômes extrapyramidaux.Évitez le contact avec les yeux. Chez les patients pesant moins de 50 kg peuvent présenter davantage d'effets secondaires et le risque d'arrêt en raison de ces effets peuvent être à une plus grande. Les patients présentant une insuffisance hépatique cliniquement significative peuvent avoir plus d'effets secondaires. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été confirmées; aucune indication d'utilisation chez les enfants et les adolescents.

Ne pas utiliser la rivastigmine pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Les patients prenant de la rivastigmine ne doivent pas allaiter.

Les effets indésirables rapportés chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer traités dans un 24 semaines spécifique. étude contrôlée par placebo, produit de contrôle en double aveugle et les timbres transdermiques de rivastigmine à la dose cible de 9,5 mg / 24 heures (4,6 mg / 24 h ont augmenté de 9,5 mg / 24 h). Commune:. Les infections des voies urinaires, l'anorexie, l'anxiété, la dépression, le délire, des maux de tête, des évanouissements, des nausées, des vomissements, la diarrhée, l'indigestion, des douleurs abdominales, des éruptions cutanées, des réactions au nalepienia du site (par exemple Erythème, prurit, oedème, dermatite, irritation Site nalepiania), les conditions de faiblesse (par exemple. fatigue, faiblesse), la fièvre et la perte de poids. Peu fréquent: bradycardie, ulcère de l'estomac. Très rare: symptômes extrapyramidaux. Connu: la déshydratation, des hallucinations, l'agressivité, l'agitation, la gravité de la maladie de Parkinson, la saisie, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie, maladie du sinus, l'hypertension, pancréatite, hépatite, augmentation de la valeur pour les tests de la fonction hépatique. prurit, érythème, urticaire, vésicules, dermatite allergique, tombe. Des vertiges, de l'insomnie, l'agitation, la perte d'appétit, la fibrillation auriculaire et l'insuffisance cardiaque observée plus fréquemment que dans l'étude mentionnée ci-dessus, des doses supérieures à 9,5 mg / 24 h après l'application que de 9,5 mg / 24 h, soit un placebo, ce qui suggère une relation action à partir d'une dose. Ces événements ne se produisent pas à des fréquences plus élevées après l'application des patchs transdermiques, plâtres 9,5 mg / 24 h après que le placebo. troubles gastro-intestinaux tels que des nausées, des vomissements et des diarrhées dépendent de la dose et peuvent se produire après le début du traitement et (ou) l'augmentation de la dose; ils sont plus fréquents chez les femmes. Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés dans les 76 semaines., Étude ouverte de timbres transdermiques de rivastigmine chez les patients présentant des symptômes de démence. Très souvent: chutes, érythème au site d'attrition. Commun: la déshydratation, l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, les hallucinations, la dépression, l'agressivité, maux de tête, des tremblements, des étourdissements, de la somnolence, la bradykinésie, dyskinésie, hypokinésie, type de rigidité "réducteur", perte de poids, douleurs abdominales, irritation de la peau site nalepienia, démangeaisons, éruption cutanée, fatigue, asthénie, perte de poids. Inconnu: hypertension. Les patients atteints de démence dans la maladie de Parkinson se produisent des effets indésirables suivants ont été observés fréquemment rivastigmine seulement avec les capsules, et non sous forme de timbres transdermiques: nausées, vomissements (très souvent); diminution de l'appétit, l'agitation, des maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, la bradycardie, la diarrhée, l'indigestion, une salivation excessive, transpiration excessive (souvent); dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire (peu fréquent). Les effets indésirables suivants ont été observés uniquement après l'administration de rivastigmine sous la forme de capsules ou de solution orale, et non observés dans les essais cliniques avec transdermique de rivastigmine 9,5 mg / 24h vertiges (très souvent); agitation, somnolence, malaise, tremblements, confusion, transpiration accrue (communs); insomnie, chutes soudaines, résultat accru des tests de la fonction hépatique (peu fréquent); attaques convulsives, ulcères duodénaux, angine de poitrine (rarement); arythmie cardiaque (par exemple. AV-bloc, la fibrillation auriculaire et tachycardie), l'hypertension, pancréatite, saignement gastro-intestinal, des hallucinations (très rares), et certains cas de vomissements sévères associés à la rupture de l'œsophage (non connu).

Le traitement doit être initié et supervisé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence d'Alzheimer.Le traitement ne peut être commencé que si le patient a un soignant capable d'administrer le médicament et de suivre l'évolution du traitement. Le traitement commence par une dose de 4,6 mg / 24 h. Après un minimum de 4 semaines. Le traitement si elle est bien tolérée dans l'avis du médecin traitant, la posologie doit être augmentée à 9,5 mg / 24 h, ce qui est la dose efficace recommandée . La dose d'entretien de 9,5 mg / 24 h est la dose d'entretien quotidienne recommandée qui peut être utilisée tant qu'elle est bénéfique pour le patient. Le traitement doit être interrompu temporairement si des effets secondaires gastro-intestinaux sont constatés jusqu'à la résolution. Le traitement avec la même dose peut être repris si l'interruption n'a duré que quelques jours. Sinon, le traitement doit commencer à une dose de 4,6 mg / 24 h.Remplacement du traitement par des capsules ou une solution orale sur le timbre transdermique. En raison de l'effet global comparable de la rivastigmine suite à l'utilisation de patchs orales et transdermiques, les patients utilisant la rivastigmine sous la forme de capsules ou de solution orale peuvent être remplacés par un traitement avec des timbres transdermiques selon le schéma suivant: a patient recevant une dose de 3 mg / jour de rivastigmine orale peut être convertie traitement pour un timbre transdermique de 4,6 mg / 24 h; un patient recevant une dose de 6 mg / jour par voie orale traitement peut être converti en le timbre transdermique à une dose de 4,6 mg / 24 h; la réception d'un patient dans une dose constante, bien toléré de 9 mg / jour de traitement oral peut être converti en le timbre transdermique à une dose de 9,5 mg / 24 h si la dose orale de 9 mg / jour, ne sont pas bien tolérés et stable des patients, il est souhaitable d'échanger traitement pour un timbre transdermique de 4,6 mg / 24 h; un patient recevant une dose de traitement par voie orale 12 mg / jour peut être converti en le timbre transdermique à une dose de 9,5 mg / 24 h. Après la conversion à une dose de 4,6 mg / 24 heures transdermique si elle est bien tolérée pendant au moins 4 semaines. le traitement devrait être augmentée à 9,5 mg / 24 h. Il est recommandé que le premier timbre transdermique nalepić le lendemain, après la dernière dose orale du médicament. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les correctifs doivent être appliqués une fois par jour pour la peau propre, sèche, sans poils, intact, sain sur le dos supérieur ou inférieur, bras ou la poitrine, dans un endroit non exposé à l'abrasion par des vêtements sertissage. Il est déconseillé de coller le timbre sur la cuisse ou le ventre en raison d'une biodisponibilité réduite. Ne collez pas le patch sur votre peau en rouge, irrité ou fendu. Évitez de coller le patch exactement au même endroit sur une période de 14 jours afin de minimiser les risques d’irritation cutanée. Le patch doit être pressé fermement avec votre paume jusqu'à ce que les bords adhèrent étroitement à la peau. L'utilisation d'un patch ne constitue pas un obstacle à la pratique d'activités quotidiennes, telles que se laver ou être dehors lors des journées chaudes. Le patch doit être remplacé par le nouveau après 24 heures, mais un seul patch doit être utilisé. Ne pas couper le patch en morceaux.