Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée. Traitement symptomatique de la démence légère à modérée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.
ingrédients:
Une gélule contient 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg ou 6 mg de rivastigmine sous forme de tartrate d’hydrogène.
l'action:
Inhibiteur, carbamate et acétyl- butyrylcholinestérase accroître l'efficacité de la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques fonctionnellement intacts. La rivastigmine peut atténuer les déficits cognitifs associés au système cholinergique dans la démence accompagnant la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson. Le médicament est absorbé rapidement et complètement avec des pics de concentration dans le plasma après env. 1 heure. Par conséquent, les interactions médicamenteuses sur l'enzyme cible biodisponibilité augmentation est d'env. 1,5 fois plus élevée que celle prévue à partir de l'augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue après la dose de 3 mg est d'environ 36% ± 13%. La prise de rivastigmine avec des aliments retarde l'absorption de 90 minutes, diminue la valeur de Cmax et augmente l'ASC d'environ 30%. La rivastigmine se lie aux protéines dans environ 40% des cas, pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. Il est très rapidement et largement métabolisé (T.0,5 dans le plasma est d'environ 1 heure) principalement dans la réaction d'hydrolyse de la cholinestérase au métabolite décarbamylé.In vitro ce métabolite présente une activité inhibitrice minime par rapport à l'acétylcholinestérase (<10%). Les principales isoenzymes du cytochrome P450 ne jouent qu'un rôle mineur dans le métabolisme de la rivastigmine. Aucune rivastigmine inchangée n'a été trouvée dans l'urine; La principale voie d'élimination est l'excrétion des métabolites par les reins dans les urines. Moins de 1% de la dose administrée est excrétée dans les fèces.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la rivastigmine, à d'autres dérivés des carbamates ou à l'un des excipients inclus dans le médicament. Dysfonction hépatique sévère (aucune étude dans ce groupe de patients).
Précautions:
Rivastigmine doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de noeud de sinus ou de troubles de la conduction (bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire) chez les patients ayant une maladie active, ulcères gastro-duodénaux, et les patients qui sont prédisposés à de telles maladies. Les inhibiteurs de la cholinestérase doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de bronchopneumopathie obstructive. Les cholinomimétiques peuvent provoquer ou aggraver une obstruction des voies urinaires et des convulsions - la prudence est recommandée dans le traitement des patients présentant une prédisposition à ces maladies. L'utilisation de la rivastigmine chez les patients atteints de démence de type Alzheimer ou avancé de la maladie de Parkinson, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par ex. Troubles cognitifs associés au vieillissement), car on ne recommande pas l'utilisation chez ces patients. La rivastigmine peut exacerber ou induire des symptômes extrapyramidaux - chez des patients atteints de démence accompagnant la maladie de Parkinson ont été observées gravité de la maladie (y compris la bradykinésie, la dyskinésie, troubles de la marche) et une plus forte incidence et de la gravité du tremblement. Dans certains cas, ces effets secondaires ont entraîné l’arrêt de la rivastigmine. Le contrôle clinique est recommandé pour ces effets secondaires. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les enfants.
Grossesse et allaitement:
Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la rivastigmine pendant la grossesse - la rivastigmine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. On ignore si la rivastigmine est excrétée dans le lait maternel humain - les femmes prenant ce médicament ne doivent pas allaiter.
Effets secondaires:
Très fréquent: vertiges, nausées, vomissements, diarrhée, manque d'appétit. Commune: agitation, confusion, maux de tête, somnolence, tremblements, douleurs abdominales, dyspepsie, augmentation de la transpiration, la fatigue, asthénie, malaise, perte de poids. Peu fréquent: insomnie, dépression, évanouissement, augmentation des valeurs des tests de la fonction hépatique, chute accidentelle.Rares: convulsions, angine, ulcère gastrique et duodénal, éruption cutanée. Très rarement, l'infection des voies urinaires, des hallucinations, des symptômes extrapyramidaux (y compris la détérioration chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), troubles du rythme cardiaque (par exemple. Bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation auriculaire, tachycardie), l'hypertension, des saignements gastro-intestinaux, pancréatite. Inconnu: cas de vomissements sévères associés à une rupture de l'œsophage. Les effets indésirables rapportés chez les patients atteints de démence qui accompagnent la maladie de Parkinson: très fréquent: tremblements, des nausées, des vomissements; Commun: l'insomnie, l'anxiété, l'agitation, des étourdissements, de la somnolence, des maux de tête, une aggravation de la maladie de Parkinson, bradykinésie, dyskinésie, bradycardie, diarrhée, douleurs abdominales, l'indigestion, salivation excessive, transpiration, raideur musculaire, perte d'appétit, la déshydratation, la fatigue et asthénie, troubles de la marche; peu fréquent: dystonie, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire.
dosage:
De vive voix. Le traitement doit être initié et maintenu par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la maladie d'Alzheimer ou de démence qui accompagne la maladie de Parkinson. Le diagnostic doit être établi sur la base des directives actuelles. Le traitement par rivastigmine ne doit être instauré que lorsque le patient a la charge d’une personne capable de contrôler son traitement régulier. Dose de départ: 1,5 mg 2 fois par jour. La détermination de la dose optimale, si la dose initiale est bien tolérée, après au moins 2 semaines. Le traitement peut être augmentée à 3 mg 2 fois par jour. En outre l'augmentation de la dose à 4,5 mg et 6 mg 2 fois par jour doit également faire l'objet d'une bonne tolérance de la dose précédente ingérée pendant au moins 2 semaines. Chez les patients atteints de démence qui accompagnent la maladie de Parkinson, l'apparition d'effets secondaires (par exemple. Nausées, des vomissements, des douleurs abdominales et perte d'appétit), la perte de poids ou l'aggravation des symptômes extrapyramidaux (par exemple,. des tremblements), les patients peuvent répondre positivement à omettre une ou plusieurs doses. Dans le cas des effets indésirables persistent, la dose quotidienne devrait revenir temporairement à la dose antérieure bien tolérée ou, le traitement peut être interrompu. Dose d'entretien: la dose thérapeutique est de 3 à 6 mg 2 fois par jour. Afin d'obtenir un effet thérapeutique maximal, les patients doivent poursuivre le traitement en prenant la dose la plus élevée et la mieux tolérée. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg 2 fois par jour. Le traitement d'entretien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique persiste. Par conséquent, la nécessité d'une évaluation clinique régulière de l'effet thérapeutique de la rivastigmine, en particulier chez les patients recevant des doses inférieures à 2 mg trois fois par jour. S'il n'y a pas de changement bénéfique dans le soulagement de la démence après 3 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. L'arrêt du traitement doit également être envisagé en l'absence d'effets thérapeutiques. La réponse individuelle à la rivastigmine est imprévisible. Cependant, de meilleurs résultats de traitement ont été observés chez les patients atteints de démence modérée associée à la maladie de Parkinson. De même, un meilleur effet thérapeutique a été observé chez les patients atteints de la maladie de Parkinson souffrant d’hallucinations visuelles. L'effet thérapeutique n'a pas été étudié dans des essais cliniques de contrôle placebo, d'une durée de plus de 6 mois. Lorsque le traitement est interrompu pendant plus de quelques jours devrait être redémarrera à partir d'une dose de 1,5 mg 2 fois par jour, puis de déterminer la dose optimale de la manière décrite ci-dessus. En raison de l'exposition accrue chez les patients atteints rénale légère et modérée à modérée insuffisance hépatique doit être soigneusement déterminer la dose, selon la tolérance individuelle. La préparation doit être administrée deux fois par jour pendant le repas du matin et du soir. Les gélules doivent être avalées entières.