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Traitement des troubles dépressifs, y compris les troubles dépressifs avec anxiété, tant chez les patients hospitalisés que chez les patients ambulatoires traités. Prévention de la récurrence de la dépression et de l'apparition de nouveaux états dépressifs. Velafax XL est également indiqué pour le traitement des troubles anxieux généralisés, y compris les troubles anxieux à long terme.

1 tabl contient 37,5 mg ou 75 mg de venlafaxine sous forme de chlorhydrate. Une gélule à libération modifiée contient 75 mg ou 150 mg de venlafaxine sous forme de chlorhydrate.

Antidépresseur Le mécanisme d'action de la venlafaxine est lié à sa capacité à augmenter l'activité des neurotransmetteurs dans l'eau. Des études précliniques ont montré que la venlafaxine et son principal métabolite, la O-déméthylvenlafaxine (ODV), sont des composés qui inhibent fortement le retour neuronal de la sérotonine et de la noradrénaline. La venlafaxine inhibe également faiblement le recaptage de la dopamine. La venlafaxine et l'ODV réduisent la réponse β-adrénergique après une administration aiguë (dose unique) et à long terme. La venlafaxine ne montre pasin vitro affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques, histaminiques H₁ et α₁-rénergique dans le cerveau du rat. La venlafaxine n'inhibe pas l'activité de la MAO. recherchein vitro ont montré qu'il n'y avait pratiquement aucune affinité pour les récepteurs aux opioïdes, aux benzodiazépines, à la phencyclidine (PCP) et à l'acide N-méthyl-D-aspartique (NMDA). Après administration orale, le médicament est absorbé dans au moins 90% du tractus gastro-intestinal. Concentration maximale dans le sang après administration de comprimés la libération immédiate est obtenue après environ 2,4 heures, après l'administration d'une gélule à libération modifiée - après 6 ± 1,5 heures (venlafaxine) et 8,8 ± 2,2 heures (ODV). Après avoir fourni tabl. à propos de la libération immédiate, la demi-vie réelle dans la phase de distribution est observée: 5 ± 2 h (venlafaxine), environ 11 h (ODV). Le coefficient d'absorption de la venlafaxine avec les capsules à libération modifiée est plus lent que son coefficient d'élimination. C'est pourquoi le vrai T_0,5 - 15 ± 6 h correspond à la demi-vie dans la phase d'absorption. Le médicament avec la capsule à libération modifiée est absorbé plus lentement que dans le tableau. à libération immédiate, mais le même degré d'absorption de la substance active (AUC) est observé. La venlafaxine subit un métabolisme de premier passage intense dans le foie, en particulier sous l'influence du CYP2D6 au principal métabolite - ODV. La venlafaxine est également métabolisée en CYP3A3 / 4-N-desméthylvenlafaxine et en d'autres métabolites mineurs. La venlafaxine et l'ODV se lient aux protéines plasmatiques dans respectivement 27% et 30% des cas. La venlafaxine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines.

Hypersensibilité à la venlafaxine ou à d'autres ingrédients de la préparation. Utilisation concomitante d’inhibiteurs de la MAO. Enfants et jeunes de moins de 18 ans. Patients présentant un risque élevé d'arythmie ventriculaire grave (par exemple, dysfonction ventriculaire gauche significative - stade NYHA III-IV) ou d'hypertension non contrôlée. Tableau. à propos de la libération immédiate: grossesse et allaitement.

En raison du risque accru de pensées et de tentatives suicidaires et d'automutilation, tous les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter une rémission claire des symptômes dépressifs (en particulier aux stades initiaux du processus de guérison et après le changement de la dose). Cela vaut en particulier pour les personnes de moins de 25 ans et les patients ayant des comportements ou des pensées suicidaires lors d'un entretien. Lors du traitement de patients présentant d'autres troubles mentaux, les mêmes précautions doivent être prises que lors du traitement de patients présentant un trouble dépressif majeur. La prudence devrait être utilisée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère; avec une insuffisance hépatique sévère; avec une histoire de manie; avec agression dans l'interview; avec une maladie cardiaque (par exemple, un infarctus du myocarde récent ou une maladie cardiaque instable); avec le risque de tachycardie au cours d'autres maladies; hypertension (l'hypertension préexistante doit être surveillée avant le début du traitement, les patients présentant une pression artérielle élevée pendant le traitement par la venlafaxine doivent envisager de réduire la dose du médicament ou de mettre fin à la thérapie par la venlafaxine); avec des crises dans une interview,avec l'épilepsie contrôlée (patients atteints d'épilepsie instable doivent éviter l'utilisation de la venlafaxine) - dans le cas de crises ou d'augmenter la fréquence des crises chez les patients épileptiques stable doit être interrompu venlafaxine; avec une dépendance aux médicaments lors d'un entretien; le risque d'hyponatrémie (en particulier chez les personnes âgées en raison de la sécrétion inappropriée d'ADH); avec augmentation de la pression intraoculaire ou risque de glaucome à angle fermé; avec un risque accru de saignement. L'innocuité et l'efficacité de la venlafaxine en association avec des médicaments réduisant le poids, y compris avec la phentermine, n'ont pas été établies - une utilisation concomitante n'est pas recommandée. Venlafaxine n'est pas indiqué pour une utilisation dans la réduction de poids corporel soit en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments. Une attention particulière doit être utilisé en combinaison avec des neuroleptiques venlafaxine (risque de syndrome malin des neuroleptiques) et SSRI (risque pour le syndrome de la sérotonine). Venlafaxine (surtout pendant la première semaine) est associée à l'apparition de la stimulation psychomotrice ressemblant akathisie - chez les patients qui développent ces symptômes peuvent être dangereux et augmenter la posologie peut être nécessaire de vérifier l'application du médicament. Le médicament ne doit pas être utilisé pour traiter les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Au cours des essais cliniques, des comportements suicidaires et hostiles (agressivité, comportement rebelle, colère) ont été observés. Si, en fonction des besoins cliniques, une décision sera prise au sujet du traitement, le patient doit être soigneusement surveillé pour des signes de suicide. Aucune étude à long terme sur la sécurité des enfants et des adolescents concernant la croissance, la maturation, le développement cognitif et comportemental. La sécurité chez les enfants de moins de 6 ans n'a pas été évaluée.

Tableau. La libération immédiate est contre-indiquée pendant la grossesse et si une grossesse est suspectée. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement. Kaps. À libération prolongée ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que les bénéfices attendus du traitement sont supérieurs au risque possible. Dans le cas d'une utilisation à long terme à terme, le nouveau-né peut éprouver des symptômes de sevrage. Venlafaxine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel - doit décider d'arrêter l'allaitement ou traitement doit être interrompu.

Très fréquent: constipation, nausées, asthénie, maux de tête, des étourdissements, sécheresse de la bouche, l'insomnie, la nervosité, la somnolence, l'orgasme anormal, l'absence d'orgasme, dysfonction érectile, troubles de l'éjaculation, la transpiration excessive (y compris sueurs nocturnes). Souvent, l'hypertension, des palpitations cardiaques, vasodilatation, suppression de l'appétit, l'anorexie, la diarrhée, dyspepsie, vomissements, douleurs abdominales, des frissons, de la fièvre, une augmentation du cholestérol sanguin (en particulier lors de l'utilisation à long terme), l'augmentation ou la réduction du poids du corps, douleurs musculaires et articulaires , rêves anormaux, l'agitation, l'anxiété, la confusion, une tension accrue, paresthésie, tremblements, besoin fréquent d'uriner, diminution de la libido, impuissance, troubles du cycle menstruel, un essoufflement, des bâillements, des démangeaisons, des éruptions cutanées, troubles de la vision, troubles de l'accommodation, mydriase, acouphènes . ecchymoses rare, des saignements des muqueuses, hypotension, hypotension orthostatique, syncope, arythmie (tachycardie), y compris le bruxisme, hyponatrémie (y compris SIADH), augmentation des enzymes hépatiques, des crampes musculaires, l'apathie, les hallucinations, la myoclonie , la rétention urinaire, ménorragies, œdème de Quincke, les changements de la peau, éruption maculo-papuleuse, urticaire, photosensibilité, perte de cheveux, altération du goût. Rare: le temps de saignement prolongé, saignement, thrombocytopénie, des saignements du tractus gastro-intestinal, le choc anaphylactique, l'hépatite, l'ataxie et troubles de l'équilibre et la coordination, dysarthrie (y compris dysarthrie), manie ou d'hypomanie, comme des symptômes du syndrome malin des neuroleptiques, des convulsions, syndrome sérotoninergique , galactorrhée, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson. Très rare: agranulocytose, anémie aplasique, neutropénie, pancytopénie, des changements ECG (y compris des intervalles PR, QRS, QT), prolongement tachycardie ventriculaire,torsade de pointesFibrillation, la pancréatite, la prolactine, la rhabdomyolyse, délire, troubles extrapyramidaux (y compris la dyskinésie, la dystonie, la dyskinésie tardive, l'akathisie), l'infiltration éosinophile dans le poumon. De plus, des pensées et comportements suicidaires ont été rapportés pendant le traitement par la venlafaxine et immédiatement après la fin du traitement.
Dans les études cliniques pédiatriques, les effets secondaires suivants: douleurs abdominales, douleurs dans la poitrine, tachycardie, l'anorexie, la perte de poids, constipation, dyspepsie, nausées, ecchymoses, saignements de nez, mydriase, douleurs musculaires, des étourdissements, labilité émotionnelle, tremblement, hostilité, pensées suicidaires.
L'arrêt du traitement (en particulier lorsque brusque) peut entraîner des symptômes de sevrage tels:. Vertiges, troubles sensoriels (incluant paresthésies et sensation de choc électrique), les troubles du sommeil (insomnie, rêves intenses), agitation ou anxiété, nausées, vomissements, tremblements, excessive transpiration, maux de tête, diarrhée, palpitations, instabilité émotionnelle, hypomanie, nervosité, confusion, fatigue, somnolence, convulsions, acouphènes, sécheresse de la bouche, l'anorexie.

De vive voix. Adultes.Tableau. à propos de la libération immédiate. La dose habituelle recommandée est de 75 mg par jour en 2 doses fractionnées. Si l'état clinique du patient l'exige, après quelques semaines de traitement, la dose quotidienne peut être augmentée à 150 mg et administrée en deux doses fractionnées. Si une dose plus élevée est requise, par exemple chez des patients souffrant de dépression sévère ou hospitalisés, la dose initiale de 150 mg par jour peut être administrée en deux doses fractionnées. La dose quotidienne peut ensuite être augmentée de 75 mg tous les 2-3 jours jusqu'à ce que l'effet clinique souhaité soit atteint. La dose quotidienne maximale est de 375 mg. La dose doit alors être progressivement réduite à la dose recommandée habituelle, en tenant compte de l'état clinique et de la tolérance du patient. Les comprimés doivent être pris avec de la nourriture, ils ne doivent pas être mâchés ou mâchés.Kaps. avec version modifiée. Troubles dépressifs. La dose initiale recommandée est de 75 mg une fois par jour. La plupart des patients répondent à cette dose. L'effet antidépresseur se produit après 2 semaines de traitement. S'il n'y a pas d'amélioration clinique évidente, la dose peut être augmentée à 150 mg une fois par jour. La dose peut être augmentée après 3-4 semaines de traitement. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Chez les patients présentant une dépression sévère ou une dose quotidienne hospitalisée peuvent être augmentés à 225 une fois par jour. Ensuite, la dose doit être progressivement réduite au minimum efficace. Pour prévenir la récidive de la maladie ou prévenir l'apparition de nouveaux épisodes dépressifs, la dose thérapeutique habituelle est utilisée pour traiter la dépression.Trouble anxieux généralisé. La dose recommandée est de 75 mg une fois par jour. Le traitement doit être interrompu en l’absence d’amélioration dans les 8 semaines et doit être pris une fois par jour, à peu près au même moment (matin ou soir), avec un repas. La capsule doit être avalée entière, avec un liquide.
L'efficacité d'un traitement à long terme par la venlafaxine doit être évaluée périodiquement. La venlafaxine s'est révélée efficace dans le traitement à long terme (dans les troubles dépressifs jusqu'à 12 mois).
Pour les patients déprimés traités avec des comprimés à libération immédiate, ce médicament peut être remplacé par une formulation à libération prolongée. Par exemple, un patient recevant un comprimé. 37,5 mg deux fois par jour peuvent prendre une gélule à libération modifiée 75 mg une fois par jour. Des ajustements de dosage individuels peuvent être nécessaires.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (DFG> 30 ml / min) ou une insuffisance rénale légère. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (DFG 10-30 ml / min) ou une insuffisance hépatique modérée, la dose doit être réduite de 50%. Si une dose quotidienne inférieure à 75 mg est nécessaire, une libération immédiate doit être utilisée. Il n'y a pas de données suffisantes concernant l'utilisation de la venlafaxine chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère. Il est conseillé aux patients âgés de ne pas modifier la dose habituelle, d'utiliser la dose efficace la plus faible et de faire preuve de prudence lors de l'augmentation de la dose.