Traitement des épisodes dépressifs majeurs. Prévention de la récidive des épisodes dépressifs majeurs.
ingrédients:
Une gélule à libération prolongée contient 75 mg ou 150 mg de chlorhydrate de venlafaxine.
l'action:
Antidépresseur Le mécanisme d'action de la venlafaxine est d'augmenter l'activité des neurotransmetteurs à l'intérieur du corps humain. La venlafaxine et son métabolite actif - O-desméthyl-venlafaxine (ODV) sont des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine. La venlafaxine est également un faible inhibiteur de la recapture de la dopamine. La venlafaxine et l'ODV réduisent la réactivité du récepteur β-adrénergique après une administration unique et répétée. La venlafaxine n'a pratiquement aucune affinité pour les récepteurs muscariniques, cholinergiques et histaminiques H1 et α1-rénergique dans le cerveau du ratin vitro. Il n'inhibe pas l'activité de la MAO. Il n'y a pratiquement aucune affinité pour les récepteurs des opioïdes ou des benzodiazépines. Après administration orale, la venlafaxine est largement métabolisée, principalement en métabolite actif ODV. Les niveaux de venlafaxine et d'ODV atteignent l'état d'équilibre dans les 3 jours suivant l'administration orale répétée. Après administration de venlafaxine sous forme de gélules libérer les concentrations maximales de venlafaxine et ODV dans le plasma sont dans un rayon de 5,5 h et 9 h. La biodisponibilité absolue est d'env. 40 à 45% en raison du métabolisme de premier passage. La venlafaxine et l'ODV se lient aux protéines plasmatiques dans respectivement 27% et 30% des cas. La venlafaxine est largement métabolisé par le foie pour le principal métabolite actif - ODV, CYP2D6 et à un métabolite moins actif - N-dezmetylowenlafaksyny par le CYP3A4. La venlafaxine et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. T0,5 la venlafaxine est de 5 ± 2 h; OVD - 11 ± 2 h Chez les patients dialysés et chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, la clairance de la venlafaxine et de l'ODV est réduite et T0,5 il est allongé. Les données sur les patients présentant une insuffisance hépatique sévère sont limitées.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la venlafaxine ou à d'autres ingrédients de la préparation. Ne pas utiliser simultanément avec les inhibiteurs irréversibles de la MAO en raison du risque de syndrome sérotoninergique avec des symptômes tels que l'agitation, les tremblements ou l'hyperthermie. La venlafaxine ne doit être instaurée qu'au moins 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs irréversibles de la MAO. Le traitement par venlafaxine doit être interrompu pendant au moins 7 jours avant le début du traitement par inhibiteur de la MAO.
Précautions:
La dépression est associée à un risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide. Ce risque persiste jusqu'à la rémission complète. Le patient doit faire l'objet d'une surveillance étroite jusqu'à ce qu'une amélioration se produise et pendant l'augmentation de la dose. Le risque de suicide peut augmenter pendant les premières périodes de récupération. Chez les patients traités pour d'autres troubles psychiatriques, les mêmes précautions doivent être prises que chez les patients présentant des épisodes dépressifs majeurs. Les patients ayant des antécédents d'idées suicidaires ou ceux présentant avant le traitement avec un degré significatif d'idées suicidaires, courent un risque accru de pensées suicidaires ou de tentatives de suicide, et devraient recevoir une surveillance attentive pendant le traitement, en particulier chez les patients de moins de 25 ans. Une surveillance étroite des patients présentant une pression intra-oculaire élevée et des patients présentant un risque accru de glaucome à angle fermé (glaucome à angle fermé) est recommandée. Avant d'initier un traitement, l'hypotension chez le patient doit être compensée et tous les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pour détecter une hypertension artérielle pendant le traitement. La pression artérielle doit être contrôlée régulièrement après le début du traitement et après l’augmentation de la dose. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant des symptômes de maladie sous-jacente pouvant s'aggraver en raison d'une pression élevée, tels que ceux associés à une altération de la fonction cardiaque.Des précautions particulières doivent être prises chez les patients présentant des symptômes de maladie sous-jacente pouvant s'aggraver en raison d'une accélération de la fréquence cardiaque. Venlafaxine n'a pas été évaluée chez les patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde ou d'une maladie cardiaque instable, il faut être prudent chez ces patients. Chez les patients présentant un risque élevé de troubles du rythme graves devraient tenir compte du rapport bénéfice-risque (signalé des cas d'arythmies fatales pendant le traitement par la venlafaxine, en particulier en cas de surdosage). La venlafaxine doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions. Ces patients doivent être étroitement surveillés. En cas de convulsions, le traitement doit être interrompu. Une hyponatrémie et / ou un syndrome de sécrétion anormale d'hormone antidiurétique (SIADH) peuvent survenir pendant le traitement. Ces cas ont été plus fréquemment observés chez les patients présentant des déficiences liquidiennes dans le corps ou chez les patients déshydratés. Le risque d'occurrence de ce qui précède les cas sont plus importants: chez les patients âgés, chez les patients prenant des diurétiques et chez les patients présentant une carence en liquide dans le corps due à une cause différente. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une prédisposition aux saignements, y compris les patients prenant des anticoagulants et des inhibiteurs plaquettaires. En raison du risque d'une augmentation significative du taux de cholestérol dans le sang, il convient de le mesurer périodiquement dans le sang au cours d'un traitement à long terme. La co-administration de venlafaxine et de médicaments de perte de poids n'est pas recommandée. Le médicament n’est pas indiqué pour le traitement du surpoids, tant en monothérapie qu’en association avec d’autres médicaments. En raison du risque de manie ou d'hypomanie, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents familiaux de trouble bipolaire. Chez les patients ayant un comportement agressif, le médicament doit être utilisé avec prudence. Chez les patients présentant des symptômes d'akathisie, l'augmentation de la dose peut être nocive. La sécheresse de la muqueuse buccale pendant le traitement avec le produit peut augmenter le risque de carie dentaire - les patients doivent être informés de la nécessité de maintenir une hygiène buccale adéquate. Chez les patients diabétiques, la venlafaxine peut modifier le contrôle glycémique. Devraient être traités avec prudence chez les personnes âgées (par exemple. En raison de la possibilité d'une insuffisance rénale, les changements possibles dans la sensibilité et neurotransmetteur d'affinité avec l'âge de plus en plus) et chez les patients ayant une fonction hépatique ou rénale. Le médicament ne doit pas être utilisé pour traiter les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Dans les études cliniques comportements plus fréquemment observés (tentatives de suicide et idées suicidaires) et de type hostile (principalement agressivité, comportement d'opposition et colère) chez les enfants et adolescents traités par antidépresseurs que dans le groupe placebo. Si, toutefois, une décision concernant le traitement est prise en fonction du besoin clinique existant, le patient doit être surveillé de près pour détecter tout signe de suicide. De plus, il n’existe pas de données sur la sécurité de l’utilisation à long terme chez les enfants et les adolescents en ce qui concerne les effets sur la croissance, la maturation, le développement cognitif et comportemental. Le produit contient des granulés qui libèrent lentement la substance active dans le tractus gastro-intestinal. La partie insoluble de ces granules est excrétée et peut être vue dans les fèces.
Grossesse et allaitement:
Il n'y a pas de données adéquates sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes. Des études animales ont montré des effets délétères sur la reproduction. Pendant la grossesse, utilisez seulement si les avantages attendus du traitement dépassent les risques potentiels. Des études épidémiologiques ont montré que l'utilisation des ISRS pendant la grossesse, en particulier pendant la période tardive peut augmenter le risque d'hypertension pulmonaire persistante du nouveau-né (PPHN). L'utilisation de venlafaxine pendant la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage chez les nouveau-nés. Chez certains nouveau-nés exposés au médicament, des complications nécessitant un soutien respiratoire, une alimentation par sonde ou une hospitalisation prolongée sont survenues au cours du troisième trimestre de la grossesse; de telles complications peuvent survenir immédiatement après l'accouchement. Si SSRI ou SNRI ont été utilisés à la fin de la grossesse, nouveau-nés peuvent éprouver les symptômes suivants: irritabilité, tremblements, hypotension, pleurs persistants et sucer le désordre ou le sommeil; dans la plupart des cas, ces complications sont observées immédiatement ou dans les 24 heures suivant l'accouchement.Venlafaxine et l'ODV sont excrétés dans le lait maternel - si vous décidez de poursuivre ou d'interrompre l'allaitement ou de continuer ou d'arrêter le traitement, la prise en compte de l'avantage pour l'enfant de l'allaitement maternel et les avantages pour les femmes résultant du traitement par la venlafaxine.
Effets secondaires:
Très fréquent: sécheresse des muqueuses de la bouche, maux de tête, des nausées, des sueurs (y compris sueurs nocturnes). Commun: augmentation des taux de cholestérol sanguin, la perte de poids, les rêves anormaux, diminution de la libido, des étourdissements, augmentation du tonus musculaire (hypertonie), l'insomnie, la nervosité, paresthésie, sédation, tremblements, confusion, dépersonnalisation, troubles de l'accommodation, mydriase, vision floue, l'hypertension, vasodilatation (principalement rougeur du visage), palpitations, bâillements, diminution de l'appétit (anorexie), la constipation, les vomissements, l'éjaculation anormale (orgasme) chez les hommes, l'anorgasmie, l'impuissance, la miction anormale (en particulier la difficulté au début de la miction), le trouble de saignement menstruel associée à une augmentation des saignements ou une augmentation des saignements irréguliers (par ex. métrorragie, ménorragie), augmentation de la fréquence, l'asthénie, frissons. Peu fréquent: pétéchies, saignements gastro-intestinaux, le gain de poids, apathie, hallucinations, myoclonies, agitation, troubles de la coordination et de l'équilibre, altération du goût, acouphènes, hypotension orthostatique, syncope, tachycardie, bruxisme, diarrhée, éruption cutanée, alopécie, troubles orgasme chez les femmes, la rétention urinaire, œdème de Quincke, réactions de photosensibilité. Rare: akathisie, tremblements, réactions maniaques, l'incontinence urinaire. Connu: saignement des muqueuses, le temps de saignement prolongé, thrombocytopénie, dyscrasie sanguine (y compris l'agranulocytose, l'anémie aplasique, la neutropénie, pancytopénie), des tests de fonction hépatique anormaux, l'hépatite, le syndrome de la sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH), des niveaux accrus prolactine dans le sang, le syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome de la sérotonine, le délire, les réactions extrapyramidales (y compris la dystonie et la dyskinésie), la dyskinésie tardive, des idées suicidaires et de suicide, des étourdissements, une agression, un glaucome à angle étroit du glaucome, de l'hypotension, la prolongation de l'intervalle QT, auriculaire chambres, tachycardie ventriculaire (incl.torsade de pointes), Éosinophilie pulmonaire, la pancréatite, l'érythème polymorphe, la séparation de la nécrose épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, le prurit, l'urticaire, la rhabdomyolyse, l'anaphylaxie. Le profil d'effets indésirables chez les enfants et les adolescents (6-17 ans) était similaire à celle observée chez les patients adultes. Comme pour les adultes, diminution de l'appétit, perte de poids, augmentation de la pression artérielle et le taux a augmenté de cholestérol sanguin. Des pensées suicidaires ont été observées dans des essais cliniques pédiatriques. Il a également été augmentation du nombre d'hostilité et, en particulier dans le trouble dépressif sévère, automutilation. La plus fréquente chez les enfants et les adolescents ont été observés: douleurs abdominales, agitation, dyspepsie, ecchymose, épistaxis et myalgie. L'arrêt du traitement par venlafaxine (surtout lorsqu'il est brutal) entraîne généralement des symptômes de sevrage; les plus fréquemment rapportés: sensations vertigineuses, troubles sensoriels (incluant paresthésies), troubles du sommeil (incluant insomnies et rêves intenses), agitation ou anxiété, nausées et (ou) des vomissements, des tremblements, des maux de tête, des étourdissements et des symptômes semblables à la grippe.
dosage:
De vive voix. Adultes. Episodes dépressifs majeurs: la dose initiale recommandée est de 75 mg une fois par jour. Chez les patients qui ont répondu à la dose initiale peut être avantageux d'augmenter à une dose maximale de 375 mg par jour. La dose doit être augmentée progressivement à intervalles d'environ 2 semaines ou plus. Dans les cas cliniquement justifiés par la gravité des symptômes, la dose peut être augmentée à des intervalles plus courts, mais pas moins de 4 jours. En raison du risque d'effets indésirables liés à la dose, la dose doit être augmentée uniquement après l'évaluation clinique. La plus faible dose efficace doit être utilisée. Le traitement devrait durer assez longtemps, généralement quelques mois ou plus. Évaluer périodiquement le traitement, en abordant chaque patient individuellement. Un traitement à long terme peut être approprié pour prévenir la récurrence des épisodes dépressifs majeurs.Dans la plupart des cas, la dose recommandée pour prévenir les rechutes d'épisodes dépressifs est la même que celle utilisée pour traiter l'épisode actuel. L'utilisation d'antidépresseurs doit être poursuivie pendant au moins 6 mois après la rémission. Les patients âgés n'ont pas besoin de modifier la dose du médicament. La dose efficace la plus faible doit toujours être utilisée et les patients doivent être étroitement surveillés lorsqu'une augmentation de la dose est requise. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, une réduction de la dose généralement de 50% doit être envisagée. Cependant, en raison de la variabilité des valeurs de clairance individuelles, des ajustements de dose individuels peuvent être nécessaires. Les données sur les patients présentant une insuffisance hépatique sévère sont limitées - chez ces patients, une réduction de la dose de plus de 50% doit être envisagée, en tenant compte des avantages et des risques potentiels du traitement. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec un DFG de 30 à 70 ml / min, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Pour les patients nécessitant une hémodialyse et chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG <30 ml / min), la dose doit être réduite de 50%. En raison de la variabilité individuelle de la clairance de ces patients, des ajustements posologiques individuels peuvent être nécessaires. Les patients traités par venlafaxine sous forme de de libération immédiate peut aller au traitement des capsules par le libération à la dose quotidienne équivalente la plus proche, par exemple la venlafaxine sous forme de À libération immédiate, 37,5 mg administrés deux fois par jour peuvent être remplacés par une capsule. 75 mg une fois par jour. Des ajustements de dose individuels peuvent être nécessaires. Les capsules doivent être prises avec un repas à peu près au même moment. Avaler entier avec du liquide; ils ne doivent pas être divisés, écrasés, mâchés ou dissous.