1 tabl POWL. La version modifiée contient 150 mg ou 300 mg de chlorhydrate de bupropion.
l'action:
Antidépresseur Un inhibiteur sélectif de l'absorption neuronale des catécholamines (noradrénaline et dopamine). Il a un effet minimal sur l'absorption de l'indole amine (sérotonine). Il n'inhibe pas l'activité de la MAO. Le mécanisme d'action dans le traitement de la dépression n'est pas connu, probablement associé à un mécanisme noradrénergique et / ou dopaminergique. Après administration orale de 300 mg de chlorhydrate de bupropion sous forme de sur les modifications. libérer la concentration maximale dans le sang est d'environ 5 h. La biodisponibilité absolue est inconnue, des données sur l'excrétion urinaire suggère qu'au moins 87% de la dose est absorbée à partir du tractus gastro-intestinal. Il est largement métabolisé dans le corps. Les trois principaux métabolites (hydroxybupropion et isomères aminoalcooliques - théhyde et érythrohydrobupropion) présentent une activité pharmacologique. métabolites actifs sont en outre métabolisés en la forme inactive et excrétés dans l'urine. Le bupropion, l'hydroxybupropion et le thréohydrobupropion se lient modérément aux protéines (respectivement 84%, 77% et 42%). recherchein vitro Ils indiquent que le bupropion est métabolisé au métabolite actif - hydroxybupropion principalement par CYP2B6, alors que CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 participent au métabolisme moins. Le bupropion et l'hydroxybupropion sont des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6. Le bupropion est principalement excrété sous forme de métabolites de 87% dans l'urine et 10% dans les matières fécales, seulement 0,5% du bupropion est excrétée inchangée. T moyen0,5 élimination de bupropion et hydroxybupropion environ 20 h thréohydrobupropion -. 37 h erythrohydrobupropion - 33 h.
Contre-indications:
Hypersensibilité au bupropion ou à l'un des excipients. L'utilisation d'autres préparations contenant du bupropion, car la survenue de crises dépend de la dose et permet d'éviter un surdosage. Saisies en cours ou dans l'histoire. Tumeurs diagnostiquées o.u.n. Cirrhose sévère. Boulimie ou anorexie mentale, actuelle ou antérieure. Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO; formulation peut être utilisée au plus tôt 14 jours après la fin du traitement des inhibiteurs MAO irréversibles avec les inhibiteurs de MAO réversibles est suffisante pour 24 h. La formulation est contre-indiqué chez les patients qui ont jamais pendant le traitement odstawiają soudainement l'alcool ou d'autres drogues qui retrait connexes est à risque de crise (en particulier de benzodiazépine et de benzodiazépines).
Précautions:
En raison du risque accru de crises des précautions particulières chez les patients chez qui dit un ou plusieurs facteurs prédisposant à abaisser le seuil de saisie de l'excitabilité:.. Antipsychotiques, les antidépresseurs, les anti-paludéens par exemple, l'utilisation concomitante d'autres médicaments qui abaissent le seuil convulsif de l'excitabilité (par exemple, le tramadol , la theophylline, les stéroïdes systémiques, quinolones et agissant antihistaminiques sédatifs), la dépendance à l'alcool, un traumatisme crânien, le diabète traités avec des médicaments hypoglycémiants ou de l'insuline, l'utilisation de stimulants ou coupe-faim. Le traitement avec la préparation doit être interrompu et il est déconseillé aux patients ayant eu des convulsions au cours du traitement. La dépression est associée à un risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide. Ce risque persiste jusqu'à ce qu'il y ait une rémission claire. Le patient doit rester sous contrôle strict jusqu'à ce qu'une amélioration se produise et à un stade précoce du rétablissement (risque accru de suicide). Les patients avec des événements liés à l'histoire du suicide ou ceux qui, avant la thérapie a montré un degré significatif de la gravité des pensées suicidaires, courent un risque accru de pensées suicidaires ou de tentatives de suicide et devraient au cours du traitement (en particulier dans les premiers stades ou après le titrage) restent sous étroite contrôle, en particulier les patients de moins de 25 ans. Il faut être prudent en changeant la posologie, y compris la fin du traitement chez des patients ayant des pensées de progression / comportement suicidaire, surtout si les symptômes sont graves, survenant soudainement ou n'a pas eu lieu. Les épisodes graves de dépression peuvent être le symptôme initial du trouble bipolaire.Le traitement de l'épisode dépressif grave l'antidépresseur peut augmenter la probabilité de production d'un épisode mixte / maniaque chez les patients à risque pour un trouble bipolaire. Avant de commencer le traitement avec un antidépresseur, les patients doivent être correctement étudiés afin de déterminer le risque de trouble bipolaire. La prudence est recommandée lors de l'utilisation thérapeutique chez les patients électrochocs recevant un traitement concomitant avec le bupropion, en raison de l'expérience clinique limitée. Le traitement par le produit doit être interrompu immédiatement si le patient a présenté des symptômes d'hypersensibilité lors de la prise du médicament. Les symptômes peuvent se développer ou réapparaître même après l'arrêt du médicament; il est nécessaire de poursuivre le traitement symptomatique approprié pendant une période suffisamment longue (au moins une semaine). Doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (le médicament a été relativement bien toléré dans les études de sevrage tabagique chez les patients atteints de cardiopathie ischémique). la pression artérielle de base doit être fixé à l'instauration du traitement par la surveillance ultérieure de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints de pré-hypertension. L'arrêt du traitement avec la préparation doit être envisagé si des augmentations cliniquement significatives de la pression artérielle sont observées. L'utilisation concomitante de bupropion et un système thérapeutique transdermique à la nicotine peut entraîner une augmentation de la pression artérielle. Le produit n'est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans - la sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge ont pas été établies. Le traitement avec des antidépresseurs est associée au risque d'idées suicidaires et de comportement chez les enfants et les adolescents souffrant de troubles dépressifs majeurs et d'autres troubles psychiatriques. La préparation doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée et une insuffisance rénale (les patients de ces groupes doivent être étroitement surveillés).
Grossesse et allaitement:
Il ne peut être utilisé pendant la grossesse que si les avantages pour la mère l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus. Ne pas utiliser le médicament pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: insomnie, céphalées, sécheresse de la bouche, troubles du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements). Commune: agitation, irritabilité, tremblements, étourdissements, dysgueusie, troubles de la vision, les acouphènes, l'augmentation de la pression artérielle (dans certains cas, de manière significative), rougeur de la peau, des douleurs abdominales, constipation, perte d'appétit, des éruptions cutanées, des démangeaisons, la transpiration, la fièvre , douleurs thoraciques, faiblesse, réactions d'hypersensibilité telles que l'urticaire. Peu fréquent: dépression, confusion, troubles de la concentration, tachycardie, perte de poids. Rare: convulsions (la dose la plus fréquente de crises tonico-cloniques généralisées, qui, dans certains cas, peut causer de la confusion ou troubles de la mémoire post-AVC). Très rare: agressivité, l'hostilité, l'irritabilité, l'agitation, des hallucinations, des rêves anormaux, y compris des cauchemars, dépersonnalisation, des délires, la paranoïa, la dystonie, l'ataxie, la maladie de Parkinson, incoordination, troubles de la mémoire, paresthésie, syncope, des palpitations, une vasodilatation, hypotension orthostatique, des contractions musculaires, augmentation des enzymes hépatiques, l'hépatite, l'hépatite, l'augmentation de la fréquence urinaire et (ou) la rétention urinaire, l'érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson, une exacerbation de psoriasis, les réactions d'hypersensibilité plus sévères, y compris l'œdème de Quincke, dyspnée, bronchospasme, choc anaphylactique; également signalé l'existence de douleurs articulaires, musculaires et de la fièvre associée à des éruptions cutanées et d'autres symptômes évocateurs de réactions d'hypersensibilité retardée d'un (ces symptômes peuvent ressembler à la maladie du sérum). Fréquence inconnue: pensées suicidaires et comportement suicidaire.
dosage:
De vive voix. Adultes: la dose initiale recommandée est de 150 mg une fois par jour. La dose optimale n'a pas été déterminée dans les essais cliniques. Si au bout de 4 semaines. Le traitement par 150 mg n'est pas une amélioration visible, la dose peut être augmentée à 300 mg une fois par jour. . Entre chaque intervalle doit être maintenue 24 h L'effet a été observé après 14 jours à partir du début du traitement; Un effet antidépresseur complet peut survenir seulement après plusieurs semaines de traitement. Les patients souffrant de dépression doivent être traités pendant au moins 6 mois. Lors du passage du bupropion aux comprimés à libération prolongée aux comprimés de traitement, la même dose quotidienne totale doit être utilisée si possible. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée et chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose recommandée est de 150 mg une fois par jour. Les comprimés doivent être avalés entiers, ils ne doivent pas être cassés, écrasés ou mâchés. La préparation peut être utilisée quel que soit le repas. Afin de réduire la survenue d'insomnie, il est recommandé d'éviter l'administration du médicament avant de s'endormir.