أدوية فقدان وزن الجسم لدى البالغين الذين يعانون من زيادة الوزن (BMI ≥28 kg / m2) ، ينبغي أن تؤخذ في نفس الوقت مع اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدلة مع انخفاض محتوى الدهون.
المقادير:
كبسولة واحدة تحتوي على 60 ملغ من أورليستات.
العمل:
أورليستات هو مثبط قوي ومحدّد وطويل المفعول لل lipases المنتَج في القناة الهضمية. وهو يعمل في ضوء المعدة والأمعاء الدقيقة بعد تشكيل الارتباط إلى موقع سيرين نشط من الليباز في المعدة والبنكرياس. إنزيم الإنزيم المستنفد لا يحلل الدهون المستخدمة في الطعام على شكل ثلاثي الجليسريد ، يمتص الأحماض الدهنية الحرة و monoglycerides. Orlistat 60 ملغم تؤخذ 3 مرات في اليوم يمنع امتصاص حوالي 25 ٪ من الدهون في الغذاء. تأثير أورليستات على زيادة الدهون في البراز يحدث بالفعل 24-48 ساعة بعد تطبيق الدواء. بعد إيقاف الدواء ، يعود محتوى الدهون في البراز إلى القيمة من قبل فترة العلاج بعد 48-72 ساعة ، مستوى امتصاص أورليستات هو الحد الأدنى. ونادرا ما يتم اكتشافه في البلازما ، والتراكيز المحققة منخفضة جدا ، دون وجود دليل على التراكم.في المختبر يرتبط أورليستات ببروتينات البلازما في أكثر من 99٪ (بشكل رئيسي مع البروتينات الدهنية والألبومين) ؛ يخترق الحد الأدنى في كريات الدم الحمراء. ربما يتم استقلابها بشكل رئيسي داخل جدران الجهاز الهضمي. لقد وجدنا أيضين الرئيسية من الحد الأدنى النشاط المثبطة من الليباز M1 (تحلل أربع سنوات membered حلقة اكتون)، وM3 (M1 جزيء بعد أن تعلق N-فورميل يسين)، وهو ما يمثل حوالي 42٪ من مجموع تركيز البلازما. في الأشخاص الذين يعانون من الوزن الطبيعي للبدن والبدانة ، فإن التخلص من الأدوية غير الممسوكة هو الطريق الرئيسي للتخلص. تقريبا. 97٪ من الجرعة المدارة كانت تفرز في البراز ، 83٪ بدون تغيير. الوقت الإجمالي للتخلص من أورليستات (مع البراز والبول) هو 3-5 أيام. تفرز أورليستات ومستقلباتها M1 و M3 في الصفراء.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل orlistat أو مكونات أخرى من التحضير. الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين. متلازمة سوء الامتصاص المزمن. ركود صفراوي. الحمل والرضاعة الطبيعية. الاستخدام المتزامن للوارفارين أو مضادات التخثر الفموية الأخرى.
الاحتياطات:
إذا تم تناول أورليستات مع وجبة واحدة أو نظام غذائي غني بالدهون ، فقد تزيد احتمالية ظهور أعراض الجهاز الهضمي. في مرضى السكري فقدان الوزن قد يكون مصحوبا بتحسين في البارامترات الأيضية - قد تحتاج جرعة الدواء المضاد للسكري إلى التعديل. قد يكون فقدان الوزن مصحوبًا بتحسن في ضغط الدم ومستويات الكوليسترول - قد يحتاج المرضى الذين يتناولون الأدوية الخافضة للضغط أو أدوية خفض الكوليسترول إلى تعديل الجرعة. قد يحتاج المرضى الذين يتناولون الأميودارون إلى تعديل جرعة الأميودارون خلال علاج أورليستات قبل بدء العلاج. من المستحسن استخدام وسيلة إضافية لمنع الحمل لمنع وسائل منع الحمل من الضعف في حالة الإسهال الشديد. يجب استخدام التحضير بحذر في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، لأن استخدام أورليستات نادراً ما يرتبط بالإفراز المفرط للأكسالات في اعتلال الكلية في البول والأكسالات. في حالة يصاحب ذلك من استخدام أورليستات ويفوثيروكسين يمكن أن يؤدي إلى قصور الغدة الدرقية و (أو) انخفاض السيطرة على الغدة الدرقية - قد تحتاج إلى اتخاذ أورليستات ويفوثيروكسين في أوقات مختلفة، وربما تحتاج إلى تعديل جرعة من يفوثيروكسين. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون العقاقير المضادة للصرع لإجراء تغييرات محتملة في تواتر وشدة النوبات. في حالة حدوث مثل هذه التغييرات ، ينبغي النظر في إدارة أورليستات والأدوية المضادة للصرع في أوقات مختلفة من اليوم. لم يتم إثبات سلامة وفعالية التحضير لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.
الحمل والرضاعة:
لا توجد بيانات سريرية حول استخدام أورليستات خلال فترة الحمل - لا يمكن وصفها أثناء فترة الحمل.لم يتم تحديد ما إذا كان يتم إفراز أورليستات في حليب النساء المرضعات - لا يمكن وصفها أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: اكتشاف الدهنية والغاز مع التفريغ، والإلحاح البرازي، الدهنية، براز زيتي، حركات الأمعاء الزيتية، وانتفاخ البطن، براز رخو. في كثير من الأحيان، ألم بطني، وسلس البول، والبراز السائل، وزيادة التغوط، والقلق (بسبب الآثار الجانبية المعدية المعوية). المعروف: الحد من البروثرومبين وزيادة INR فرط الحساسية ردود الفعل (الحساسية المفرطة، تشنج قصبي، وذمة وعائية، الحكة، الطفح الجلدي، الشرى)، انسدادات، التهاب البنكرياس، ونزيف المستقيم حميدة، أكسالات الكلى، والتهاب الكبد، تحص صفراوي، وزيادة الترانساميناسات والفوسفاتيز القلوية ، الثوران الفقاعي.
الجرعة:
شفويا. البالغين: الجرعة الموصى بها هي 60 ملغ 3 مرات في اليوم. يجب ألا يدوم العلاج أكثر من 6 أشهر ، ويجب استشارة المرضى الذين لم يفقدوا الوزن بعد 12 أسبوعًا من العلاج ، حيث قد يكون من الضروري التوقف عن العلاج. يجب أن تؤخذ الكبسولات مباشرة قبل الوجبة ، أثناء الوجبات أو خلال ساعة واحدة بعد كل وجبة رئيسية ، بالماء. إذا كان المريض لا يأكل وجبة أو إذا كانت الوجبة لا تحتوي على دهون ، يجب حذف جرعة أورليستات.