في تركيبة مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدل في علاج المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ، مع مؤشر كتلة الجسم (BMI) يساوي أو يزيد عن 30 كجم / م2 الكمبيوتر. أو المرضى ذوي الوزن الزائد - مع مؤشر كتلة الجسم (BMI) يساوي أو أكبر من 28 كجم / م2 الكمبيوتر. مع عوامل الخطر التي تحدث في وقت واحد. يجب التوقف عن العلاج مع أورليستات بعد 12 أسبوعًا إذا لم يكن المرضى قادرين على تقليل الوزن بنسبة 5٪ على الأقل مقارنة بوزن الجسم في بداية العلاج.
المقادير:
1 كبسولة تحتوي على 120 ملغ أورليستات.
العمل:
أورليستات هو مثبط قوي ومحدّد وطويل المفعول لل lipases المنتَج في القناة الهضمية. وهو يعمل في ضوء المعدة والأمعاء الدقيقة بعد تشكيل الارتباط إلى موقع سيرين نشط من الليباز في المعدة والبنكرياس. إنزيم الإنزيم المستنفد لا يحلل الدهون المستخدمة في الطعام على شكل ثلاثي الجليسريد ، يمتص الأحماض الدهنية الحرة و monoglycerides. تأثير أورليستات على زيادة الدهون في البراز يحدث بالفعل 24-48 ساعة بعد تطبيق الدواء. بعد إيقاف الدواء ، يعود محتوى الدهون في البراز إلى القيمة من قبل فترة العلاج بعد 48-72 ساعة ، مستوى امتصاص أورليستات هو الحد الأدنى. ونادرا ما يتم اكتشافه في البلازما ، والتراكيز المحققة منخفضة جدا ، دون وجود دليل على التراكم.في المختبر يرتبط أورليستات ببروتينات البلازما في أكثر من 99٪ (بشكل رئيسي مع البروتينات الدهنية والألبومين) ؛ يخترق الحد الأدنى في كريات الدم الحمراء. ربما يتم استقلابها بشكل رئيسي داخل جدران الجهاز الهضمي. كان هناك مستقلبان رئيسيان مع الحد الأدنى من نشاط مثبطات الليباز: M1 (حلقة lactone ذات 4 ذرات hydrolyded) و M3 (M1 مع جزيء N-formyloleucine المرفق) ، تمثل حوالي 42٪ من إجمالي تركيز البلازما. في الأشخاص الذين يعانون من الوزن الطبيعي للبدن والبدانة ، فإن التخلص من الأدوية غير الممسوكة هو الطريق الرئيسي للتخلص. تقريبا. 97٪ من الجرعة المدارة كانت تفرز في البراز ، 83٪ بدون تغيير. الوقت الإجمالي للتخلص من أورليستات (مع البراز والبول) هو 3-5 أيام. تفرز أورليستات ومستقلباتها M1 و M3 في الصفراء.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل orlistat أو مكونات أخرى من التحضير. متلازمة سوء الامتصاص المزمن. ركود صفراوي. فترة الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
في الدراسات السريرية مع علاج أورليستات ، كان فقدان الوزن أقل وضوحا في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مقارنة مع المرضى غير المصابين بالسكري. في مرضى السكري ، قد يكون الرصد الدقيق للعلاج المضاد لمرض السكر ضروريًا أثناء العلاج مع أورليستات. لا ينصح بالإدارة المشتركة للسيكلوسبورين. في المرضى الذين يعالجون بشكل متلازم مع العوامل المضادة لمرض السكر ، يجب مراقبة بارامترات التخثر. قد يؤثر أورليستات على عدم استقرار علاج الصرع لدى مرضى الصرع ، عن طريق خفض امتصاص الأدوية المضادة للصرع ، مما قد يؤدي إلى نوبات صرع. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو انخفاض حجم الدم لأن استخدام أورليستات نادراً ما يكون مرتبطًا بإفراز البول المفرط للإعتلال الكلوي بالأوكالايت والأوكسيل. في حالة الإسهال الشديد ، من المستحسن استخدام وسائل منع الحمل الإضافية. في حالة النزف المستقيمي الحاد والمستمر ، ينصح بالتشخيص المفصل. في حالات نادرة ، قد يحدث قصور الغدة الدرقية و / أو خفض السيطرة على قصور الغدة الدرقية خلال فترة العلاج. يمكن أن تتكون آلية هذه الظاهرة في امتصاص أقل لملح اليود و / أو ليفوثيروكسين. قد يقلل أورليستات من الامتصاص ويؤثر سلبًا على فاعلية مضادات الفيروسات العكوسة. لم تدرس فعالية العلاج مع أورليستات في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، في الأطفال والمرضى المسنين. Orlistat غير مخصص لعلاج الأطفال.
الحمل والرضاعة:
لا توجد دراسات حول تأثيرات أورليستات على الحمل - يجب توخي الحذر عند وصف النساء الحوامل إلى أورليستات. هو بطلان هذا الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
قد تزيد الآثار السلبية المحتملة من الجهاز الهضمي إذا تم استخدام أورليستات جنبا إلى جنب مع حمية عالية في الدهون (على سبيل المثال، في حالة اتباع نظام غذائي قيمة السعرات الحرارية من 2000 سعرة حرارية / يوم، والتي أوقعت أكثر من 30٪ من 67 غرام من الدهون). في كثير من الأحيان، والصداع، والعلوي التهابات الجهاز التنفسي وآلام البطن وعدم الراحة، واكتشاف، الدهنية تنفيس الغازات من التفريغ، والضغط على البراز، والدهنية، وبراز زيتي، وانتفاخ البطن، البراز السائل، اكتشاف، حركات متكررة الدهنية الأمعاء، نقص سكر الدم الانفلونزا الالتهابات شيوعا في الجهاز التنفسي السفلي، ألم المستقيم، وعدم الراحة، براز رخو، سلس البول والغائط، وشعور نشر أمراض الأسنان وأمراض اللثة، والتهابات المسالك البولية، والتعب، وعدم انتظام الدورة الشهرية والقلق. بالإضافة إلى ذلك، بعد دوران التالية: الآثار الجانبية، كما ارتفع الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوية، وانخفاض البروثرومبين، وزيادة INR ومنع تخثر الدم منخفضة القيمة، ونزيف المستقيم، وانسدادات، التهاب البنكرياس، وظهور بثور، تفاعلات فرط الحساسية (مثل الحكة والطفح الجلدي، الشرى، وذمة وعائية عصبية، الحساسية المفرطة)، تحص صفراوي، والتهاب الكبد في (حالات الوفاة شديدة محتملة تم الإبلاغ أو تتطلب زرع الكبد)، أكسالات الكلى (وهذا قد يؤدي إلى الفشل الكلوي).
الجرعة:
شفويا. البالغين: الجرعة الموصى بها هي 120 ملغ (1 كبسولة) مباشرة قبل أو خلال أو خلال ساعة واحدة بعد تناول كل وجبة رئيسية ومع الماء. إذا كان المريض لا يأكل ، أو إذا كانت وجبة لا تحتوي على الدهون ، يجب تخطي الجرعة. جرعة أكبر من 120 ملغ ثلاث مرات في اليوم لا تؤدي إلى فوائد إضافية.
(C)
