يتم استخدامه من أجل الحد من توليد راتي / حمض اليوريك في علاج الأمراض التي ترسب حدث بالفعل (على سبيل المثال التهاب المفاصل النقرسي، الحصوات، تحصي الكلوي)، أو الحالات السريرية، حيث كان هناك خطر (علاج السرطان، على سبيل المثال. يحتمل أن تسبب لاعتلال الكلية الحاد). الظروف السريرية الرئيسية، حيث قد يكون هناك ترسب اليورات / حمض اليوريك هو مجهول السبب DNA، تحص صفراوي والنقرس، واعتلال الكلية الحاد، والنقرس، والسرطان، ومتلازمات التكاثر النقيي مع خلية دوران سريع فيها زيادة مستويات بولات يحدث بشكل عفوي، أو التي يسببها خلل المعالجة السامة للخلايا بعض الإنزيمات، مما يؤدي إلى الإفراط في راتي، على سبيل المثال: (. على سبيل المثال متلازمة ليش نيهان-) هيبوزانتين جوانين فسفوريبوزيل ترانسفيراز. glucose-6-phosphatase (على سبيل المثال ، مرض تخزين الجليكوجين) ؛ فِسْفُورُوبُسُيلُ بِرْبُوْزُوفِ الفُسفات فوسفوريبوسيل فوسفات بنتروسفيراز ؛ الأدينين فسفوريبوسيلترانسفيراز. علاج حصى الكلى 2،8-dihydroksyadeninowymi (2،8-DHA) حصى الكلى، والتي تم إنشاؤها من قبل انخفاض النشاط من فسفوريبوزيل الأدينين. وقد أثبتت علاج حصى الكلى المتكررة، حصى الكلى من تكوين خليط من أكسالات الكالسيوم مع فرط بيلة حمض اليوريك المرتبطة بها، حيث يحاول معالجة السوائل النظام الغذائي وطرق أخرى لتكون فعالة.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 100 ملغ أو 300 ملغ من الوبيورينول.
العمل:
مثبط أوكسيداز زانثين. الوبيورينول وأوكسي بورينول الأيض الرئيسي على الحد من حمض اليوريك في البلازما والبول عن طريق تثبيط أوكسيديز الزانثين، الانزيم تحفيز أكسدة هيبوزانتين إلى الكزانتين والزانثين إلى حمض اليوريك. في بعض المرضى الذين يعانون من فرط حمض يوريك الدم ، ينخفض إنتاج البيورين بالإضافة إلى تثبيط تقوية البيوريندي نوفو من خلال تثبيط ردود الفعل من ناقلة الفوسفوريبوزة ناقلة الهيبوكسانثين. ينشط ألوبيورينول بعد تناوله عن طريق الفم ويتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي العلوي. ويقدر التوافر البيولوجي للدواء أن يكون 67-90 ٪. عادةً ما يحدث الحد الأقصى من تركيز الدواء في البلازما بعد حوالي 1.5 ساعة ، ثم ينخفض تركيز الدواء بسرعة بحيث يصعب اكتشافه بعد 6 ساعات. يحدث الحد الأقصى من تركيز أوكسي بنينول في البلازما عادة بعد 3-5 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم ويستمر لفترة أطول. يرتبط الوبيورينول ببروتينات البلازما فقط إلى حدٍّ بسيط. حوالي 20 ٪ من الجرعة المأخوذة من الوبيورينول تفرز في البراز. تفرز عملية الأيض الوبيورينول في المقام الأول إلى أوكسي بورينول، يحفزه أوكسيديز الزانثين وأوكسيديز ألدهيد. تفرز أقل من 10 ٪ من المخدرات في البول في شكل لم يتغير. تي0,5 الوبيورينول البلازما 1-2 ساعات. أوكسي بورينول أضعف من مثبطات أوكسيديز الزانثين الوبيورينول، ولكن T لها0,5 كان أطول من ذلك بكثير، يقدر أن الإنسان هو تقريبا. 13-30 ساعة. ولذلك، فإن جرعة يومية واحدة لكبح النشاط أوكسيديز الزانثين على مدى 24 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للالوبورينول أو أي من السواغات.
الاحتياطات:
في حالة وجود طفح جلدي أو أعراض أخرى من فرط الحساسية ، ينبغي التوقف فورا عن الاستعداد. انتبه بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي. يجب استخدام الجرعات المنخفضة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي. ونظرا لخطر الفشل الكلوي، ينبغي توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب، على سبيل المثال المعالجة. مدرات البول وACE مثبطات. فرط حمض يوريك الدم أعراض ليس مؤشرا لاستخدام المخدرات، ويمكن تعويض من قبل الإدارة من السوائل، واستخدام النظام الغذائي السليم ومعالجة قضيته. لا تبدأ العلاج مع الوبيورينول أثناء نوبة النقرس الحادة ؛ بدء Allopurinol قبل حل كامل من النقرس يمكن أن يسبب المزيد من النوبات. في الفترة الأولى من الاستخدام قد ملطخ بالدم المنتج التهاب المفاصل، لذلك فمن المستحسن أن الاستخدام الوقائي للعامل مضاد للالتهابات مناسبة أو الكولشيسين لعدة أشهر.إذا كان المتلقي الوبيورينول المريض هجوم النقرس الحادة، مواصلة العلاج مع الوبيورينول دون تغيير الجرعة، وفي الوقت نفسه توفير عامل مضاد للالتهابات ذات الصلة. في الدول التي يوجد فيها زيادة كبيرة في صناعة راتي (على سبيل المثال في السرطان وأثناء العلاج من متلازمة ليش-نيهان.) قد تحدث عن طريق ودائع اوكسيديز في الجهاز البولي - خطر يمكن التقليل من خلال توفير كميات كافية من السوائل لتخفيف الأمثل البول. كما يتم ضبط وضع العلاج الصحيح بحل عالية الحجارة راتي الواردة في miedniczkach الكلى، وهناك احتمال ضئيل لضمهما في الحالب. نادرا ما يشار استخدام الأطفال، باستثناء سرطان (سرطان الدم في معين) وبعض الاضطرابات الانزيم، مثل متلازمة ليش نيهان،. صياغة تحتوي على اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
الدواء يمكن استخدامها أثناء الحمل إلا في الحالات عندما لا يكون هناك بديل أكثر أمنا والمرض في حد ذاته يحمل خطر للأم أو الطفل الذي لم يولد بعد. تفرز الوبيورينول وأوكسيبينولين في حليب الثدي. لا توجد بيانات عن آثار الوبيورينول ومستقلباته على الطفل الذي يرضع من الثدي.
الآثار الجانبية:
المشترك: طفح (تغيير حكة، بقعي حطاطي، وأحيانا متقشرة، الفرفري في بعض الأحيان، ونادرا ما التقشري) - في حالة توقف فورا؛ إذا كانت هناك تغييرات طفيفة، بعد نقل العلبة، إذا لزم الأمر، إلى إعادة إدخال المخدرات، وذلك باستخدام أول جرعة منخفضة (على سبيل المثال 50 ملغ) وزيادتها تدريجيا. إذا حدثت تغيرات في الجلد مرة أخرى ، أوقف الدواء بشكل دائم. شائعة: زيادات عديمة الأعراض في انزيمات الكبد والقيء والغثيان وتفاعلات فرط الحساسية. نادر: التهاب الكبد (بما في ذلك النخر والتهاب الكبد الحبيبي). نادرا تفاعلات فرط الحساسية الشديدة، بما في ذلك ردود فعل تقشير البشرة، والحمى، تضخم العقد اللمفية، ألم مفصلي و (أو) فرط الحمضات، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السامة. يمكن أن يرتبط التهاب الأوعية الدموية والأنسجة ردود الفعل يعبر عن نفسه بطرق مختلفة بما في ذلك التهاب الكبد، والكلى، ونادرا ما التشنجات. تم الإبلاغ عن صدمة الحساسية بشكل نادر جدا. يمكن أن تحدث هذه الأنواع من الأعراض في أي وقت أثناء العلاج. في حالة حدوث دواء ، يجب إيقافه بشكل فوري ودائم. جدا نادر: الدمال، ندرة المحببات، وفقر الدم اللاتنسجي، قلة الصفيحات، تضخم العقد اللمفية angioimmunoblastyczna، والسكري، وفرط شحميات الدم، والاكتئاب، وغيبوبة، والشلل، وترنح، والاعتلال العصبي، تنمل، والخمول، والصداع، وطعم تتغير إعتام عدسة العين، عدم وضوح الرؤية، والتغيرات في مجال البقعي والدوخة، والذبحة الصدرية، بطء القلب، ارتفاع ضغط الدم، المتكررة الدم والتقيؤ، والإسهال، والدهون، والتهاب في بطانة الفم، وتغير في تواتر حركات الأمعاء، وذمة وعائية عصبية، حمامي دائم، وثعلبة، والشعر مشوه، بيلة دموية، بولينا، العقم عند الذكور، عدم القدرة على الانتصاب، التثدي ، وذمة ، والضيق العام ، والضعف ، والحمى.
الجرعة:
شفويا. البالغون: تكون جرعة البدء عادة 100 ملغ في اليوم. يجب زيادة هذه الجرعة فقط إذا كان التأثير العلاجي غير مرض. يوصى باستخدام أنظمة الجرعات التالية: 100-200 ملغم / يوم في ظروف الإضاءة ؛ 300-600 ملغ / يوم في ظروف شديدة معتدلة. 700-900 ملغ / يوم في ظروف قاسية. إذا كان ذلك ضروريا لحساب الجرعة للكيلوغرام الواحد، استخدم نطاق الجرعة التالي من 2-10 ملغم / كغم. في اليوم. الأطفال دون سن 15 سنة: 10-20 مغ / كغ يوميا ، تصل إلى جرعة قصوى من 400 ملغ يوميا. المرضى كبار السن يجب أن يتلقوا أقل جرعة فعالة من الدواء. المرضى في القصور الكلوي الحاد قد يكون من المستحسن استخدام جرعة أقل من 100 ملغ / يوم أو إدارة جرعة 100 ملغ على فترات أطول من 24 ساعة. والقصور الكلوي، إذا كان من الممكن لمراقبة تركيز الجرعة أوكسي بورينول البلازما ينبغي أن تحدد ذلك ل كان تركيز oxycyolinol أقل من 100 μmol / لتر (15.2 ملغم / لتر). الجرعة في مرضى غسيل الكلى: إذا كان المريض يتطلب غسيل الكلى 2-3 مرات في الأسبوع.النظر في نظام الجرعات البديل التالي: 300-400 ملغ من صياغة بعد كل غسيل الكلى لا جرعات إضافية حتى علاج المقبلة. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، يجب تقليل الجرعة. يوصى باختبارات وظائف الكبد الدورية خلال فترة العلاج الأولية. الجرعة في علاج الأمراض مع دوران قوي moczanowym على سبيل المثال في أمراض الأورام، ليش نيهان، متلازمة: من المستحسن استخدام قبل العلاج السامة للخلايا وذلك للتعويض عن فرط حمض يوريك الدم و (أو) فرط بيلة حمض اليوريك. من المهم لضمان الترطيب المناسب للمريض من أجل الحفاظ على إدرار البول الأمثل وتقلية البول من أجل تعزيز الذوبان بولات / حمض اليوريك. يجب أن يستخدم الوبيورينول في جرعات ضمن الحدود الدنيا من نطاق الجرعة الموصى به. للمرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية البولية أو غيرها من أمراض الكلى الضعف ، ينبغي اتباع توصيات للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يمكن اتخاذ التحضير مرة واحدة في اليوم بعد تناول وجبة الطعام. إذا كانت الجرعة اليومية أكثر من 300 ملغ و أعراض التعصب على جزء من الجهاز الهضمي، ويمكن أن تدار المخدرات مقسمة على جرعات.