وحيد للنوبات جزئية الظهور، مع أو بدون تعميم ثانوي، والمضبوطات منشط kloniczno الأولية المعمم لدى البالغين والمراهقين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين منطقة. 6 سنوات كعلاج مساعد في الأطفال (من سن 2 سنة وما فوق)، والمراهقين والبالغين الذين يعانون من نوبات جزئية بداية مع أو بدون تعميم ثانوي أو نوبات معممة الأولية مع نوبات منشط الارتجاجية ولعلاج النوبات المرتبطة متلازمة لينوكس غاستو. الوقاية من الصداع النصفي لدى البالغين بعد دراسة متأنية للعلاجات البديلة الأخرى. لا ينصح توبيراميت لعلاج الصداع الحاد.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 50 مغ ، 100 مغ أو 200 ملغ توبيراميت.
العمل:
الطب المضاد للصرع. كما أنها فعالة في الوقاية من الصداع النصفي. الخصائص الدوائية الثلاث من توبيراميت قد تساهم في نشاط مضاد للصرع. توبيراميت يقلل من وتيرة تشكيل إمكانات العمل في الخلايا العصبية التي تمر الاستقطاب لفترات طويلة، فإنه يشير إلى حجب قنوات الصوديوم تعتمد على التيار الكهربائي. يزيد من نشاط GABA من خلال مستقبلات GABAA. النشاط خصم في تحفيز مستقبلات الغلوتامات ينتمون إلى سلالة المستقبلات، kainate / AMPA تأثير واضح على أي مستقبلات النوع الفرعي NMDA. وبالإضافة إلى ذلك، توبيراميت يمنع بعض متشابهات الانزيم من الأنهيداز الكربونيك (لم يتم التعرف بهذا المعنى باعتبارها عنصرا رئيسيا من النشاط المضادة للصرع من توبيراميت). بعد تناوله عن طريق الفم من توبيراميت وبسرعة بغض النظر عن يمتص وجود الغذاء من الجهاز الهضمي، والتوافر البيولوجي هو حوالي 80٪. تكون حركية التوبيراميت خطية بطبيعتها. درجة الارتباط لبروتينات البلازما هي 13-17 ٪. يتم استقلاب توبيراميت بنسبة تقارب 20٪ في الكبد. شارك في إعطاء الأدوية المضادة للصرع محرضات الأنزيم الكبدي يمكن أن تزيد من التمثيل الغذائي للتوبيراميت إلى 50٪. تفرز توبيراميت وعناصره بشكل رئيسي في البول. تي0,5 حوالي 21 ساعة. في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية، وتركيز الدواء في الدم يصل إلى حالة مستقرة بعد 4-8 أيام من العلاج، في حين أن المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل أو الشديد بعد 10-15 يوما من العلاج مع توبيراميت. يتم تقليل البلازما والتصفية الكلوية من توبيراميت في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يتم تقليل إزالة البلازما في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد. في الأطفال دون سن 12 عاما ، فإن إزالة توبيراميت أعلى ، و T.0,5 أقصر.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل topiramate أو غيرها من المكونات. الوقاية من الصداع النصفي لدى النساء الحوامل والنساء المحتملات اللواتي لا يستخدمن وسائل فعالة لمنع الحمل.
الاحتياطات:
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من معتدلة الى ضعف شديد كلوي أو كبدي (خفض التخليص، توبيراميت)، عرضة لحصى الكلى (التاريخ تحصي الكلية، فرط كالسيوم البول) تلقي الأدوية المهيئة للتحص بولي. قد الترطيب خلال العلاج توبيراميت يقلل من خطر حصوات الكلى. توبيراميت يمكن أن تقلل التعرق، والتي ينبغي أخذها في الاعتبار عند زيادة النشاط البدني والإقامة في درجات حرارة عالية، وذلك بسبب وجود خطر متزايد من الآثار الجانبية المرتبطة مع ارتفاع درجة الحرارة. ويوصى العلاج توبيراميت لقياس تركيز البيكربونات في الدم، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة التعرض للالحماض الأيضي (المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، وأمراض الجهاز التنفسي الحاد، وحالات الصرع والإسهال وبعد العمليات الجراحية، خلال اتباع نظام غذائي الكيتون والمخدرات تلقت التي تمنع الأنهيداز الكربونيك ). إذا كان الحماض الاستقلابي يتطور ويستمر ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام توبيراميت. إذا كان هناك نقص كبير في الوزن سريريًا أثناء العلاج ، ففكر في زيادة تناول الطعام أو اتباع نظام غذائي إضافي. نظرا لإمكانية اضطرابات المزاج والاكتئاب وأفكار انتحارية، وينبغي أن المرضى الذين يتناولون توبيراميت أن يكون تحت إشراف طبي مستمر.في حالة من الاضطرابات البصرية وضغط العين المرتفع ينبغي وقفها توبيراميت والتوصية التشاور في العيون. بسبب وجود اللاكتوز، ينبغي أن المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز سوء الامتصاص لا تأخذ الإعداد.
الحمل والرضاعة:
في الدراسات الحيوانية، توبيراميت تخترق المشيمة وماسخة. في علاج الصرع صياغة يمكن استخدامها أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. يفرز توبيراميت في الحليب البشري - الرضاعة الطبيعية استخدامه إلا بعد دراسة متأنية لفوائد ومخاطر استخدام. هو بطلان توبيراميت لاستخدامها في الوقاية من الصداع النصفي لدى النساء الحوامل، والنساء في سن الإنجاب إمكانات لا تستخدم أساليب فعالة لمنع الحمل.
الآثار الجانبية:
جدا مشترك: فقدان الوزن، وتشوش الحس، والنعاس، والدوخة، والغثيان، والإسهال، والتهاب البلعوم الأنفي، والتعب، والاكتئاب. في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، وفقر الدم، واضطرابات نقص الانتباه، واضطرابات الذاكرة، فقدان الذاكرة، والاضطرابات المعرفية والاضطرابات النفسية والتشنجات النفسي، وفقدان التنسيق، والهز، والخمول، ونقص الحس، رأرأة، خلل الذوق، والدوار، والتلفظ، يرتجف والنية، والتخدير، وعدم وضوح الرؤية، الرؤية المزدوجة، وعدم وضوح الرؤية، والدوخة، وطنين، ألم الأذن، وضيق في التنفس، ونزيف من الأنف، واحتقان الأغشية المخاطية في الأنف والأنف المائي سيلان، والتقيؤ، والإمساك، وألم في الجزء العلوي من البطن، وعسر الهضم وآلام البطن ، شعور جفاف في الفم، والمغص، وتشوش الحس حول الفم، التهاب المعدة، ألم في البطن، حصى الكلى، وتكرار البول، عسر البول، وثعلبة، والطفح الجلدي، حكة، ألم مفصلي، وتشنجات وآلام في العضلات، ورعاش، الضعف العضلي وألم في الهياكل العضلية الهيكلية للصدر ، نفسي dłowstręt، قلة الشهية، والحمى، والوهن، والتهيج، واضطراب المشية، والشعور بالضيق، وفتور الهمة، والحساسية، عمليات التفكير البطيء، والأرق، والكلام التعبيري، والقلق، والارتباك، والارتباك، والعدوان، تغيرت فجأة المزاج، والتهيج، المزاج المكتئب، والغضب، سلوك غير صحيح. من غير المألوف: وجود بلورات في البول، واختبار الشاذ وضع قدم واحدة وراء الأخرى، وانخفاض عدد خلايا الدم البيضاء، بطء القلب، بطء القلب الجيبي، والخفقان، ونقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، تضخم العقد اللمفية، فرط الحمضات، وانخفاض مستوى الوعي، والمضبوطات الصرع الكبير، وتلف الرؤية متلازمة النوبات الجزئية، اضطراب الكلام، وفرط النشاط الحركي النفسي، إغماء، والاضطرابات الحسية، والإنتاج المفرط للعاب، نعاس، وفقدان القدرة على الكلام، والتكرار، تقييد الحركة، خلل الحركة، والدوخة الوضعي، وسوء نوعية النوم، حرقان، وفقدان الإحساس، رائحة الخاطئة، ومتلازمة المخيخ، dyzestezja، طعم ضعف، ذهول، الحماقات، وهالة الصداع النصفي، وعدم وجود طعم، خلل الكتابة، عسر، والاعتلال العصبي المحيطي، presyncope، خلل التوتر، وخز، وانخفاض البصرية حدة، عتمة، قصر النظر، أحاسيس غير طبيعية في العين، جفاف العين، الضياء، تشنج، زيادة الدموع ه، ومضات، توسيع حدقة العين، طول النظر الشيخوخي، والصمم (بما في ذلك واحد الوجهين، العصبي الحسي)، وعدم الراحة في الأذن، وفقدان السمع والجهد ضيق التنفس، وإفراز مفرط من التهاب الجيوب الأنفية، خلل النطق، والتهاب البنكرياس، وانتفاخ البطن، مرض الجزر المعدي المريئي، وآلام في البطن. نقص الحس حول الفم، نزيف اللثة، انتفاخ البطن، ألم في البطن، والحنان في البطن، زيادة إفراز اللعاب، وألم في الفم، رائحة الفم الكريهة، التهاب اللسان، حصى في المسالك البولية، وسلس البول، البيلة الدموية، والشعور المفاجئ بالحاجة الملحة المثانة، المغص الكلوي، وآلام في الكلى، لا عرق، hypoaesthesia الوجه، شرى، حمامي، حكة معممة، البقعي الطفح الجلدي، وتلون الجلد، حساسية الجلد، ووجه ذمة، وتورم المفاصل، وتصلب العضلات والعظام، وآلام في الجناح، والتعب في العضلات، التمثيل الغذائي الحماض، نقص بوتاسيوم الدم، وزيادة الشهية، polidypsia، انخفاض ضغط الدم، ortost انتصابي atyczna، احمرار، وبيغ، ارتفاع الحرارة والعطش المفرط، وعدم الراحة grypopodone، الخمول، برودة الطرفية، والشعور من التسمم، والقلق، وصعوبات التعلم، وعدم القدرة على الانتصاب، والعجز الجنسي،الأفكار والمحاولات الانتحارية، والهلوسة، واضطرابات نفسية، والهلوسة السمعية والبصرية، واللامبالاة، وعدم الكلام العفوي، واضطرابات النوم، وعدم الاستقرار يؤثر، انخفاض الرغبة الجنسية، والأرق، والبكاء، والتشويش في الكلام، ومزاج النشوة، جنون العظمة، والاجتهاد، اضطرابات الهلع، صعوبة القراءة، والأرق الأولي، تؤثر على شقة، والتفكير غير طبيعية، وفقدان الرغبة الجنسية، واللامبالاة، والأرق الأوسط، والتشتت، في وقت مبكر صباح اليوم الصحوة والذعر الهجمات. نادر: الحد من تركيز من بيكربونات الصوديوم في الدم، قلة العدلات، تعذر الأداء، اضطراب إيقاع الساعة البيولوجية، فرط، وضعف أو الشم، ورعاش أساسي، تعذر الحركة، وعدم الاستجابة للمؤثرات، والعمى عمى جانب واحد عابرة، والزرق، واضطرابات السكن، والأضرار التي لحقت تصور عمق الصورة، عتمة تألق، تورم الحالب الجفون، والعمى، والحول، والحجارة، والحماض مجرى البول، متلازمة ستيفن جونسون، حمامي عديدة الأشكال، ورائحة غير طبيعية من الجلد، وتورم حول العينين، وخلايا النحل المحلية، وعدم الراحة في الأطراف، والحماض بفرط كلوريد الدم، متلازمة رينود، وتورم في الوجه، الكلاس، والهوس، anorgasmia، واضطرابات القلق، واضطرابات الشهوة الجنسية، ومشاعر اليأس، واليأس، واضطراب النشوة، هوس خفيف، انخفض الإحساس هزة الجماع. نادرة جدا: زرق انسداد الزاوية، الضمور البقعي، حركات العين غير طبيعية، وسام انحلال البشرة، وتورم الحساسية، وذمة الملتحمة. الأحداث السلبية وذكرت بشكل متكرر أكثر في الأطفال عنه في الكبار وتشمل: قلة الشهية، وزيادة الشهية، والحماض hyperchloraemic، نقص بوتاسيوم الدم، والسلوك الشاذ، نوبات من العدوان، واللامبالاة، وصعوبة النوم، وأفكار انتحارية، وفقدان التركيز، والخمول، وإيقاع الساعة البيولوجية، والنوم جودة منخفضة، زيادة التمزق ، وبطء القلب الجيبي ، وأحاسيس غير طبيعية واضطرابات المشي. الأحداث السلبية التي وقعت فقط في الأطفال ما يلي: فرط الحمضات، وفرط النشاط الحركي النفسي، والدوار، والتقيؤ، وارتفاع الحرارة والحمى وصعوبة التعلم.
الجرعة:
شفويا. يجب تعديل الجرعة الأولية ومعدل الزيادة بشكل فردي لكل مريض. من أجل تحقيق الوقاية الأمثل للمصادرة في كل من البالغين والأطفال، يجب أن تبدأ العلاج بجرعة منخفضة وزيادة الجرعة تدريجيا إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. وليس من الضروري للسيطرة على تركيز توبيراميت في الدم من أجل تحقيق أقصى قدر من العلاج النتائج. في بعض الحالات النادرة، إضافة إلى توبيراميت الفينيتوين قد تتطلب تعديل جرعة من الفينيتوين من أجل تحقيق نتائج العلاج الأمثل. إضافة أو التوقف عن إدارة الفينيتوين أو كاربامازيبين، توبيراميت تستخدم مرافقة قد يؤدي إلى الحاجة إلى تعديل جرعة من توبيراميت. العلاج التكميلي من الصرع. البالغون: 25-50 مجم مرة في اليوم ، طوال الليل ، في الأسبوع الأول من العلاج. ثم، على فترات من 1 أو 2 أسابيع، ينبغي زيادة الجرعة اليومية من 25-50 ملغ من إعطاء الدواء في اثنين جرعات مقسمة. أقل جرعة فعالة هي 200 ملغ. الجرعة اليومية المعتادة هي 200-400 ملغ في جرعتين. الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 2 سنة وما فوق 25 ملغ يوميا (أو أقل، في حدود 1-3 ملغ / كغ. لكل يوم) مرة واحدة يوميا ليلا في الأسبوع الأول. ثم ، على فترات أسبوعين ، ينبغي زيادة الجرعة اليومية بنسبة 1-3 ملغم / كغم. يوميا (تدار بجرعتين) إلى جرعة مستهدفة تبلغ 5-9 مجم / كجم. تم اختبار الجرعات اليومية حتى 30 مجم / كجم. وكانت هذه الجرعات جيدة التحمل بشكل عام من قبل المرضى.وحيد للصرع. البالغون: 25 مجم مرة في اليوم ، طوال الليل ، للأسبوع الأول. ثم، ينبغي زيادة الجرعة اليومية تدريجيا على فترات من 1 أو 2 أسابيع، عن 25-50 ملغ يوميا (تدار في جرعتين). إذا كان المريض لا تتسامح مع نظام المعايرة، ويمكن زيادة بزيادات صغيرة أو فترات أطول. الجرعة المستهدفة الموصى بها هي 100-200 ملغ في اليوم. بعض المرضى الذين يعانون من أشكال صهر الصرع يتسامح توبيراميت وحده بجرعات تصل إلى 1000 ملغ في اليوم الواحد. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات وما فوق: 0.5-1 ملغم / كغم يوميا ، بين عشية وضحاها ، في الأسبوع الأول. ثم يجب زيادة الجرعة تدريجيا بمقدار 0.5-1 ملغم / كغم. يوميا ، على فترات 1 - 2 أو أسبوع. (يعطى في جرعتين). إذا كان الطفل لا يتسامح مع نظام المعايرة، ويمكن زيادة بزيادات صغيرة أو فترات أطول.الجرعة الأولية الموصى بها في العلاج الأحادي هي 100 ملغ يومياً اعتماداً على الاستجابة السريرية للعلاج (أي حوالي 2.0 مغ / كغ من وزن الجسم يومياً للأطفال من سن 6 إلى 16 سنة).صداع نصفي. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25 مجم يومياً ، طوال الليل ، للأسبوع الأول. ويمكن بعد ذلك زيادة الجرعة بمقدار 25 مغ / يوم على فترات أسبوع واحد. إذا لم يتحمل المريض نظام تصعيد الجرعة المذكور أعلاه ، فيمكن زيادته على فترات أطول. بالنسبة لبعض المرضى ، قد تكون الجرعة اليومية من 50 ملغ فعالة. بشكل عام ، تلقى المرضى المنتج بجرعة يومية تصل إلى 200 ملغ ، ويوصى 100 ملغ. بسبب عدم كفاية البيانات ، لا يوصى بتناول أو الوقاية من نوبات الصداع النصفي لدى الأطفال. يجب استخدام توبيراميت بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تصفية الكيراتينين ≤ 60 مل / دقيقة). في الفشل الكلوي في مرضى غسيل الكلى ، ينبغي إعطاء جرعة إضافية من نصف الجرعة اليومية في يوم غسيل الكلى. يجب إعطاء الجرعة الإضافية في جرعتين في البداية وبعد غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة التكميلية اعتمادا على معايير معدات غسيل الكلى. يجب استخدام توبيراميت بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد. مطلوب أي تعديل الجرعة في المرضى المسنين مع وظيفة الكلى الطبيعية.طريقة الادارة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. يجب عدم تقسيم الأجهزة اللوحية.