أقراص. الصرع: نوبات جزئية بسيطة ومعقدة. نوبات معدية منشطّة عامة (خاصةً معممة ثانوية) تحدث أثناء النوم والنوبات المختلطة. الألم العصبي مجهول السبب من العصب الثلاثي التوائم. الألم العصبي مجهول السبب من العصب البلعومي. ألم في سياق الاعتلال العصبي السكري. الألم العصبي من العصب الثلاثي التوائم في سياق مرض التصلب المتعدد. الوقاية من النوبات في متلازمة سحب الكحول في محيط المستشفى.أقراص ذات إطالة لفترات طويلة. الصرع: نوبات جزئية بسيطة ومعقدة. نوبات معدية منشطّة عامة (خاصةً معممة ثانوية) تحدث أثناء النوم والنوبات المختلطة. الألم العصبي مجهول السبب من العصب الثلاثي التوائم. الألم العصبي مجهول السبب من العصب البلعومي. ألم في سياق الاعتلال العصبي السكري. الألم العصبي من العصب الثلاثي التوائم في سياق مرض التصلب المتعدد. الوقاية من الاضطراب الثنائي القطب في المرضى الذين لا يستجيبون لمعاملة الليثيوم. الوقاية من النوبات في متلازمة سحب الكحول في محيط المستشفى. ملاحظة: في حالة التغيير من شكل صيدلاني فوري إلى أقراص مطولة ، تأكد من الحصول على تركيزات الكاربامازبين المناسبة في البلازما.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 200 ملغ كاربامازيبين. 1 جدول الإفراز المستمر يحتوي على 200 ملغ أو 400 ملغ كاربامازيبين.
العمل:
كاربامازيبين هو مشتق من iminostilbene. الآلية الدقيقة لعمل الكاربامازبين غير معروفة. ينسب التأثير العلاجي أولاً وقبل كل شيء إلى حجب التوصيل المشبكي ، وبهذه الطريقة ، الحد من توصيل التصريفات المتشنجة. عند التركيزات الأعلى ، يقلل الكاربامازبين من النغمة القمعية للاستجابة للمنبه. ربما يرجع الحد من الألم في الألم العصب الثلاثي التوائم عن طريق تثبيط النبضات العصبية في النوى مثلث التوائم. يتميز Carbamazepine من قبل كل من التأثيرات المضادة للمؤثرات العقلية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الكاربامازبين (اعتمادًا على الشكل الصيدلاني) ببطء نسبيًا وكليًا تقريبًا. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 4-16 ساعة (نادرا جدا بعد 35 ساعة) ، وعند الأطفال 4-6 ساعات بعد جرعة فموية واحدة. مستويات الدم من أقراص الإفراج لفترات طويلة أصغر مقارنة بالأقراص العادية. تتحقق حالة ثابتة بعد 2-8 أيام. كاربامازيبين بد أن بروتينات البلازما في 70-80٪ من المستقلب النشط دوائيا - لا بد الكاربامازيبين 10،11-الايبوكسيد للبروتينات البلازما في 48-53٪. في الكبد ، يتأكسد الكاربامازبين ، يزعزع ، هيدروكسيل ، ويستيرتيكيد جزئيا مع حمض الجلوكورونيك. المستقلب الرئيسي غير نشط دوائيا. المستقلب النشط الذي يظهر النشاط المضاد هو كاربامازيبين 10،11-إيبوكسيد. بعد جرعة واحدة من الكاربامازبين عن طريق الفم ، يكون عمر النصف في الدم حوالي 36 ساعة (المدى: 18-65 ساعة). أثناء العلاج على المدى الطويل ، يتم تقليل عمر النصف بسبب تحريض الإنزيم بنسبة 50٪ تقريبًا. يكون عمر نصف الكاربامازبين في الدم أقصر أثناء العلاج المركب (6-10 ساعات) مقارنة بالعلاج الأحادي (11-13 ساعة) ؛ وهي أقصر عند الأطفال مقارنة بالبالغين وقصيرة عند الرضع مقارنة بالمواليد الجدد. يفرز حوالي 72٪ من جرعة فموية واحدة في البول كمستقلبات. تفرز نسبة 28٪ المتبقية في البراز ، بشكل جزئي في شكل غير متغير. تفرز فقط 2-3 ٪ من الجرعة في البول مثل كاربامازيبين دون تغيير. يخترق كاربامازيبين حاجز المشيمة ويصل إلى الجنين ويخرج في حليب الثدي (حوالي 58٪ من تركيز البلازما).
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل كاربامازيبين أو مكونات أخرى من التحضير والأدوية مع بنية كيميائية مماثلة (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات). ضعف النخاع العظمي ، تاريخ قمع نخاع العظم. كتلة الأذينية البطينية. البورفيريا الحادة تنقطع. الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO ، أو خلال 14 يومًا من التوقف عن إدارتها. التعاون مع voriconazole لأنها تتداخل مع كاربامازيبين.
الاحتياطات:
لا تستخدم في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع نوعالغياب، والمضبوطات المختلطة (نوبات نموذجية أو نمطية فقدان الوعي) وفي المرضى الذين يعانون التايلاندية والشعب الصيني مع HLA-B * 1502. تستخدم بعد تقييم دقيق للفائدة والاخطار وبعد أخذ الاحتياطات اللازمة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات دموية القائمة أو przebytymi وردود الفعل الدموية مع أدوية أخرى في مقابلة بالانزعاج التمثيل الغذائي الصوديوم والقلب وضعف والكبد والكلى وضمور العضلي. يجب أن توقف العلاج في حالة من ردود الفعل الشديدة الحساسية، تفاعلات فرط الحساسية، نقص الكريات البيض (العدلات في المقام الأول)، من شدة نقص الصفيحات والمضبوطات، وذلك في حالة حدوث نزيف أو plamicowych wybroczynowych، وفشل الكبد، أقل من 4 ملايين الكريات الحمراء / مم3، تخفيض الهيماتوكريت أقل من 32٪ ، انخفاض الهيموغلوبين أقل من 11٪ ، انخفاض في عدد الكريات البيض تحت 2000 / مم3 و granulocytes أقل من 1000 / مم ، على التوالي3 أو الصفيحات أقل من 80،000 / مم3 واضطراب الهيموبوبيتيك أعراض. يمكن أن يترافق تغيير شكل الدواء من الفم إلى المستقيم مع زيادة خطر الإصابة بالصرع. إذا خفض الجرعة أو تغيير الكاربامازيبين المخدرات مضاد آخر في المرضى الذين يعانون من الصرع، وتجنب الانسحاب المفاجئ للدواء وتقليل الجرعة تدريجيا. إذا الانسحاب المفاجئ للكاربامازيبين ضروري، وتغيير لالمخدرات المضادة للصرع أخرى يجب أن يتم باستخدام العقاقير المناسبة (مثل ديازيبام إدارة المستقيم أو الحقن الوريدي أو الحقن الوريدي من الفينيتوين). رصد بعناية عن علامات التفكير في الانتحار أو السلوك الانتحاري ، وإذا لزم الأمر ، والنظر في العلاج المناسب. الجدول. ونسج حول. الإطلاق: لا يوصى باستخدام هذا النوع من التحضير للأطفال دون سن 6 سنوات ؛ في حالة التغيير من الجدول حول الافراج الفوري على tabl. ونسج حول. يجب التأكد من أنه يتم الحصول على تركيزات مناسبة من الكاربامازبين في البلازما.
الحمل والرضاعة:
يمكن استخدام الكربامازبين أثناء الحمل والرضاعة فقط بعد النظر بعناية في الفائدة العلاجية للمخاطر. ينبغي إعلام النساء في سن الإنجاب بالحاجة إلى التخطيط وزيادة الحمل الطبي. خلال فترة الحمل، يجب استخدام كربمزبين وحدها بسبب زيادة خطر العيوب الخلقية في علاج بالاشتراك مع العقاقير المضادة للصرع أخرى. في الأشهر الثلاثة الأولى (خاصة بين 20 و 40 يومًا بعد التخصيب) يجب استخدام أقل جرعة فعالة. من المستحسن أن تحدد بانتظام تركيز الدواء في البلازما والاحتفاظ بها في أدنى نطاق علاجي. لا يجب عليك تحت أي ظرف من الظروف التوقف عن العلاج دون استشارة الطبيب ، لأن النوبات يمكن أن تؤذي طفلك. الأدوية المضادة للصرع يمكن أن تؤدي إلى نقص حمض الفوليك - ينصح باستخدام حمض الفوليك قبل وأثناء الحمل. في تم الإبلاغ عن المواليد الجدد اضطرابات النزيف الناجم عن العقاقير المضادة للصرع، لأنه في الأسابيع الأخيرة من الحمل والأطفال حديثي الولادة يجب أن تدار وقائي فيتامين K. عدد قليل من حالات النوبات و (أو) الاكتئاب من مركز التنفس في حديثي الولادة والتقيؤ، والإسهال، و (أو) انخفاض الاستهلاك الغذائي بالتعاون مع أخذ التحضير. كما يمكن أن تكون أعراض متلازمة الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة. تفرز الكاربامازبين والميتوبوليت النشطة في حليب الثدي. يمكن استخدام التحضير أثناء الرضاعة الطبيعية ، ومع ذلك ، يجب ملاحظة الطفل من الآثار الجانبية. ينصح الانسحاب من الثدي عند عدم اكتساب الوزن المناسب ، الطفل هو هادئ للغاية أو السبات العميق. كاربامازيبين قد يقلل من فعالية وسائل منع الحمل الهرمونية - وينبغي للمرأة من إمكانية الإنجاب استخدام أساليب غير الهرمونية لمنع الحمل خلال فترة العلاج.
الآثار الجانبية:
حدوث آثار جانبية أكبر في حالة العلاج المركب من وحيد. شائعة جدا: نقص الكريات البيض وارتفاع γ-غلوتاميل، التهاب الجلد التحسسي، وخلايا النحل، والدوخة، والنعاس، وترنح، والشعور بالضيق، والتقيؤ. في كثير من الأحيان، قلة الصفيحات، فرط الحمضات، نقص صوديوم الدم (الذي يسبب احتباس السوائل، وذمة، وزيادة الوزن، وانخفاض حلولية البلازما)، والصداع، وشفع، الإقامة (الرؤية غير واضحة)، وجفاف الفم، فقدان الشهية، وزيادة الفوسفاتيز القلوية .شائعة: حركات لا إرادية (ترفرف رعاش، وخلل التوتر، التشنجات اللاإرادية)، رأرأة، والإسهال، والإمساك، وزيادة الترانساميناسات، التهاب الجلد التقشري، احمرار الجلد. نادرة: زيادة عدد الكريات البيضاء، تضخم العقد اللمفية، ونقص حمض الفوليك، والهلوسة السمعية والبصرية، والاكتئاب، والخوف، والسلوك العدواني، والإثارة، والارتباك، والتفكير غير طبيعي، واضطرابات الكلام، وخلل الحركة فموي وجهي، رقصي، التهاب الأعصاب المحيطية، مذل، وضعف أطرافهم، واضطرابات الحركة العين، واضطرابات التوصيل وارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم، وآلام في البطن، والصفراوي أو الكبد أو مختلط التهاب الكبد، واليرقان، الذئبة الحمامية الجهازية، حكة، وضعف العضلات، وتأخر نوع فرط الحساسية مع الحمى والطفح الجلدي، والتهاب الأوعية الدموية، وتورم في الغدد الليمفاوية، ومؤلمة (ألم مفصلي)، متفاوتة في عدد الكريات البيضاء، الحمضات، تضخم الكبد والطحال، أو تغيرات في نتائج اختبار وظائف الكبد والآثار على الأجهزة الأخرى، أي. الرئتين والكلى والبنكرياس وعضلة القلب والقولون. جدا ندرة المحببات نادرة، وفقر الدم اللاتنسجي، قلة الكريات الشاملة، عدم تنسج نخاع العظام، وفقر الدم، وفقر الدم، الضخم الأرومات، البورفيريا، كثرة الشبكيات، فقر الدم الانحلالي، التهاب السحايا العقيم من تشنجات الارتجاجية والحمضات، الحساسية المفرطة، وذمة وعائية عصبية، البرولاكتين وأعراض ارتفاع (أو أعراض) ثر اللبن، التثدي، اختلال وظيفة الغدة الدرقية (الحد من FT4، T3، T4)، وزيادة تركيزات TSH، واضطرابات التمثيل الغذائي العظام وهشاشة العظام / لين العظام والكوليسترول في الدم، HDL والدهون الثلاثية، وتفعيل التجمع الكامنة ذهاني، واضطراب الذوق، والمتلازمة الخبيثة للذهان، فقدان وضوح العدسة، والتهاب الملتحمة، وزيادة الضغط داخل العين، واضطرابات السمع (طنين، وزيادة أو خفض حساسية الإدراك السمعي تغيير النغمات)، بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب، وكتلة الأذينية البطينية، وربما فقدان przytomnoś يمكنك طي، وفشل القلب الاحتقاني، تفاقم مرض الشريان التاجي، التهاب الوريد الخثاري، أحداث الانصمام الخثاري، تفاعلات فرط الحساسية والحمى الرئوية، صعوبة التنفس، (يجب التوقف عن العلاج) الالتهاب أو التليف، والتهاب الفم واللثة واللسان، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد الحبيبي، والفشل الكبدي، ومتلازمة ستيفن جونسون، سمية البشرة انحلال البشرة انحلال، حساسية للضوء، حمامي عديدة الأشكال وعقدية، والتغيرات في لون الجلد، فرفرية، وفقدان الشعر، والتعرق الغزير، حب الشباب، الشعرانية، ألم مفصلي ، ألم في العضلات، وتشنجات العضلات، والتهاب الكلية الخلالي، والفشل الكلوي، بروتينية، بيلة دموية، قلة البول، وزيادة الدم واليوريا والنيتروجين، وكثرة التبول، احتباس البول، spermiogenezy غير طبيعي (الحد من عدد الحيوانات المنوية و / أو الحد من الحركة)، والخصوبة وضعف في الرجال ، والاضطرابات الرغبة الجنسية ، العجز الجنسي. الحالات المعزولة: الحد من حمض الفوليك وفيتامين ب12 والهوموسيستين في مصل الدم. كانت هناك تقارير عن تفاقم أعراض مرض التصلب العصبي المتعدد. كاربامازيبين قد يزيد من وتيرة المضبوطات، والمضبوطات نوعالغياب يمكن تكثيفها أو إطلاقها. كانت هناك أيضا حالات من الأفكار والسلوكيات الانتحارية. وهناك تقارير عن انخفاض كثافة المعادن في العظام، هشاشة وترقق العظام والكسور في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين في العلاج على المدى الطويل.
الجرعة:
شفويا. يجب أن يبدأ العلاج بجرعات صغيرة ، يتم اختيارها بشكل فردي حسب الحالة السريرية للمريض. ثم يتم زيادة الجرعة تدريجيا حتى يتم الحصول على جرعة الصيانة المثلى. وينبغي تحديد الجرعة العلاجية، لا سيما في الجمع بين العلاج على أساس تركيز الدواء في الدم. التركيزات العلاجية للكاربامازبين هي 4-12 ميكروغرام / مل. عادة، جرعات من 400-1200 يوميا ملغ واحد، اثنين أو أكثر من الجرعات الفردية. الجرعة اليومية القصوى (في حالات استثنائية) لا ينبغي أن يكون أكبر من 1600 ملغ، نظرا للزيادة الكبيرة في آثار جانبية عند تناول جرعات أعلى. في حالات فردية، قد الجرعة المطلوبة تختلف اختلافا كبيرا من هذه الجرعات بدء والدعم (على سبيل المثال. ونظرا للزيادة أو نقصان تدهور المخدرات بفعل محرضات الأنزيم أو مثبطات بالاشتراك).إذا تم استبدال مستحضرات أخرى مضادة للصرع بمستحضرات كاربامازبين ، ينبغي تقليل جرعة الدواء المسحوبة تدريجيًا. إذا كان ذلك ممكناً ، يجب أن تعالج بأحد الأدوية المضادة للصرع. الصرع. الجدول. 200 ملغ. البالغين: جرعة البدء - 100-400 ملغ يوميا ، جرعة الصيانة - 600-1200 ملغ يوميا. الأطفال: جرعة صيانة تتراوح بين 10 و 20 ملغم / كغم / يوم ؛ 3-5 سنوات (إذا كانوا قادرين على ابتلاع اللوحية) - جرعة البدء هي 100-200 ملغ في اليوم ، جرعة 200-400 ملغ في اليوم الواحد ؛ 6-10 سنوات - الجرعة المبدئية 200 ميلي غرام يومياً ، جرعة صيانة 600 ميلي غرام يومياً ؛ 11-15 سنة - الجرعة الأولية 200-300 ملغ في اليوم الواحد ، جرعة الصيانة 600-1200 ملغ في اليوم الواحد. الجدول. ونسج حول. الافراج عنهم. البالغين: الجرعة الأولية - 100-400 ملغ في المساء ، جرعة الصيانة - 600-1200 ملغ في اليوم الواحد. الأطفال: جرعة صيانة تتراوح بين 10 و 20 ملغم / كغم / يوم ؛ 6-10 سنوات - جرعة أولية من 100 ملغ في المساء ، جرعة الصيانة 400-600 ملغ في اليوم الواحد ؛ 11-15 سنة - الجرعة الأولية من 100 ملغ في المساء ، جرعة الصيانة 600-1000 ملغ يوميا.الألم العصبي من العصب مثلث التوائم ، ألم عصبي من البلعوم: عادة 200-400 ملغ يوميا ، يتم زيادة الجرعة حتى يصل تخفيف الألم عادة إلى 400-800 يوميا في جرعة واحدة أو 2 مقسمة. في بعض الحالات ، يمكن متابعة العلاج بجرعة صيانة منخفضة 400 ملغ في اليوم الواحد ؛ بعد اختفاء الألم ، قلل من الجرعة تدريجياً واستخدم جرعة صيانة إذا عاد الألم. في المرضى الذين يعانون من حساسية خاصة أو كبار السن ، الجرعة الموصى بها تبدأ من 100-200 ملغ يوميا.ألم في اعتلال الأعصاب السكري: عادة 600 ملغ يوميا ، في حالات استثنائية 1200 ملغ يوميا.الألم العصبي من العصب الثلاثي التوائم في التصلب المتعدد: عادة 400-800 ملغ يوميا.الوقاية من النوبات في متلازمة سحب الكحول في محيط المستشفى: عادة 600 ملغ في اليوم ، في الحالات الشديدة 1200 ملغ في اليوم الواحد ؛ لا ينصح الجمع مع المسكن والمنومات. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة ، وأمراض الكبد أو الفشل الكلوي ، وفي كبار السن ، قد تكون هناك جرعة مخفضة.الوقاية من الاضطراب الثنائي القطب. الجدول. ونسج حول. الإفراج: الجرعة الأولية 200-400 ملغ يوميا ، جرعة صيانة تصل إلى 800 ملغ يوميا. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة ، وأمراض الكبد أو الفشل الكلوي ، والمسنين ، قد تكون جرعة منخفضة كافية. الأقراص قابلة للقسمة ، يجب تناولها أثناء أو بعد تناول وجبة بجرعات مقسمة. تم إثبات فعالية جيدة من الجرعة اليومية مقسمة إلى 4-5 جرعات. الجدول. ونسج حول. يمكن حل الإفراج في الماء.