صرع: العلاج المساعد للمضبوطات الجزئية ، وكذلك الثانوية المعممة ، في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات فما فوق. حصر النوبات الجزئية ، وكذلك معممة ثانوية ، في البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة فما فوق.علاج ألم الأعصاب الطرفية عند البالغين: على سبيل المثال ، الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي بعد الهربس.
المقادير:
كبسولة واحدة تحتوي على 300 ملغ أو 400 ملغ من جابابنتين. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
الطب المضاد للصرع. آلية عمل الدواء غير معروفة بشكل كامل. يتشابه الجابابنتين مع بنيان الناقل العصبي GABA ، لكن آليته تختلف عن آلية المواد الأخرى التي تؤثر على المشبك GABAergic. تم تحديد موقع ربط جابابنتين في القشرة المخية الحديثة والحصين داخل الوحيدات ألفا2- دلتا قنوات الكالسيوم ذات البوابات الكهربائية. لا يرتبط في الدماغ بالمستقبلات الشائعة الأخرى للعقاقير أو الناقلات العصبية ، مثل مستقبل GABAAغاباBأو البنزوديازيبين أو الغلوتامات أو الجلايسين أو N-methyl-D-aspartate. بعد تناوله عن طريق الفم ، يحقق جابابنتين جماكس في غضون 2-3 ساعة ، والتوافر البيولوجي للدواء يتناقص مع زيادة جرعة الدواء ؛ لجرعة 300 ملغ حوالي 60 ٪. وجود وجبة لا يؤثر على امتصاص الدواء. جابابنتين لا يرتبط ببروتينات البلازما. لا يتم استقلابها في جسم الإنسان. تفرز دون تغيير من قبل الكلى. تي0,5 هو 5-7 ساعة ، في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم تقليل إزالة البلازما من المخدرات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل Gabapentin أو المكونات الأخرى للتحضير. التهاب البنكرياس الحاد. الجالاكتوز في الدم.
الاحتياطات:
عند استخدام جابابنتين ، قد يعاني بعض المرضى من زيادة في وتيرة النوبات أو ظهور أنواع جديدة من النوبات. إن محاولات وقف الأدوية الإضافية المضادة للصرع في المرضى الذين يعانون من العلاج الحراري الذي يستخدم فيه أكثر من دواء مضاد للصرع من أجل تحقيق وحيد جابابنتين يكون له معدلات نجاح منخفضة. جابابنتين لا يعتبر دواء فعال في النوبات المعممة الأولية ، مثل هجمات اللاوعي ؛ بعض المرضى قد يؤدي إلى تفاقمهم - ينبغي استخدام gabapentin بحذر في المرضى الذين يعانون من نوبات مختلطة ، بما في ذلك النوبات اللاواعية. لم تكن هناك دراسات شاملة كافية حول آثار استخدام الجابابنتين على المدى الطويل (أكثر من 36 أسبوعًا) على التعلم ، والذكاء ، والتنمية لدى الأطفال والمراهقين ، لذلك ينبغي النظر في فوائد العلاج طويل الأجل من حيث المخاطر المحتملة. لم يتم إجراء دراسات منهجية للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر. تعديل الجرعة ضروري عند مرضى القصور الكلوي. النظر في وقف جابابنتين إذا تطور التهاب البنكرياس الحاد أثناء العلاج. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن الكبد، لاب نقص اللاكتاز أو ضعف سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
في نسل الأمهات اللواتي يتناولن أدوية مضادة للصرع ، هناك خطر أكبر للعيوب الخلقية. قد يترافق تناول العديد من الأدوية المضادة للصرع في نفس الوقت مع ارتفاع مخاطر التشوهات الخلقية من العلاج الأحادي. إذا كانت المرأة تخطط للحمل ، يجب مراجعة الحاجة إلى العلاج المضاد للصرع. لا تتوقف فجأة عن تناول الأدوية المضادة للصرع لأن هذا يمكن أن يسبب نوبات اختراق ذات عواقب وخيمة على كل من الأم والطفل. لا توجد بيانات كافية عن استخدام جابابنتين خلال فترة الحمل. لا ينبغي أن تستخدم الجابابنتين أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق بوضوح المخاطر المحتملة على الجنين. يفرز التحضير في الحليب البشري. لأن تأثير جابابنتين على الأطفال حديثي الولادة والأطفال الرضع غير معروف ، وينصح الحذر.وينبغي استخدام جابابنتين في الأمهات المرضعات إلا إذا كانت الفوائد تفوق بشكل واضح المخاطر.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: الفيروسي والالتهابات، والنعاس، والدوخة، وترنح، والتعب، والحمى. في كثير من الأحيان، والالتهاب الرئوي وعدوى الجهاز التنفسي، التهاب المسالك البولية، التهاب الأذن الوسطى، قلة الكريات البيض، وفقدان الشهية، وزيادة الشهية، والعداء، والارتباك، والعاطفي، والاكتئاب، والقلق، والعصبية، والتفكير غير طبيعي، والتشنجات، فرط الحراك، التلفظ، فقدان الذاكرة، الهزة، والأرق، والصداع، والإحساس غير الطبيعي (مذل، hypoaesthesia)، التنسيق غير طبيعية، رأرأة، وزيادة، وانخفاض أو غائبة ردود الفعل وضعف البصر (الحول، شفع)، والدوار، وارتفاع ضغط الدم وتوسع الأوعية، وضيق التنفس، التهاب الجلد التهاب الشعب الهوائية، والتهاب الحلق، والسعال، سيلان الأنف، والقيء، والغثيان، وعلى الأسنان، التهاب اللثة، الإسهال، آلام في البطن، وعسر الهضم، والإمساك، وجفاف الفم أو الحلق، وانتفاخ البطن، وتورم في الوجه، فرفرية (وصف في أغلب الأحيان كما حدوث كدمات بسبب الإصابات الجسدية) والطفح الجلدي كا، والحكة، حب الشباب، التهاب المفاصل، والعضلات، وآلام الظهر، والهزات العضلات، وسلس البول، والعجز، وذمة محيطية، اضطراب المشية، والوهن، والألم، والشعور بالضيق، ومتلازمة الانفلونزا، وتقليل عدد الكريات البيض في الدم، وزيادة الوزن، وإصابة عرضية، الكسور والسحجات. شائعة: الحساسية (. على سبيل المثال الشرى)، وانخفضت الحركة، والخفقان، وذمة معممة زيادة اختبارات وظائف الكبد (AST، ALT والبيليروبين في الدم). نادر: الفشل الكلوي الحاد. وعلاوة على ذلك، قلة الصفيحات، والهلوسة، واضطرابات الحركة (على سبيل المثال. رقصي، خلل، خلل التوتر)، وطنين، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد، والتهاب الكبد، ستيفنز جونسون متلازمة، وذمة وعائية، حمامي عديدة الأشكال، وثعلبة، رمع عضلي، وسرطان الثدي تضخم، التثدي ، أعراض الانسحاب (وخاصة القلق والأرق والغثيان والصداع والتعرق)، ألم في الصدر، والتغيرات في مستويات السكر في الدم لدى مرضى السكري. وقد أفيد أيضا حالة وفاة مفاجئة وغير مبررة (ولكن لم تثبت وجود علاقة سببية لاستخدام جابابنتين). في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي تعامل مع اعتلال عضلي غسيل الكلى لاحظت مع زيادة تركيز كيناز الكرياتين. ولم يبلغ عن والتهابات الجهاز التنفسي، التهاب الأذن الوسطى، والتشنجات والتهاب الشعب الهوائية فقط في الدراسات السريرية التي تشمل الأطفال. بالإضافة إلى ذلك ، كثيرا ما لوحظ السلوك العدواني وفرط الحركة في هذه الدراسات. في التعامل مع المرضى صرع ذكرت حالات من الميول والسلوك الانتحاري، قد تحدث زيادة خطر أيضا أثناء استخدام جابابنتين.
الجرعة:
شفويا.صرع. الكبار والمراهقون: نطاق الجرعة الفعالة هو 900-3600 ملغ / يوم ؛ في اليوم الأول، 300 ملغ مرة واحدة يوميا، ويوم 2 - 300 ملغ 2 مرات في اليوم، اليوم الثالث - 300 ملغ ثلاث مرات في اليوم. بدلا من ذلك في اليوم الأول قد تعطى 900 ملغ في ثلاث جرعات مقسمة، ثم اعتمادا على استجابة المريض ويمكن زيادة التسامح بمقدار 300 ملغ / يوم كل 2-3 أيام إلى الجرعة القصوى من 3600 ملغ / يوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة جرعتهم ببطء أكبر. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 ملغ / يوم 1 أسبوع، لجرعة 2400 ملغ / يوم - ما مجموعه أسبوعين، وجرعة 3600 ملغ / يوم - ما مجموعه 3 أسابيع الجرعات التي تصل إلى 4800 ملغ / يوم وجيد التحمل في دراسة طويلة الأمد محاكمة. يجب أن يتم تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث جرعات مفردة ، يجب ألا يكون الحد الأقصى للفترة بين الجرعات أطول من 12 ساعة لمنع نوبات الاختراق.أطفال من 6 سنوات: جرعة البدء هي 10-15 مغ / كغ / يوم. ويتحقق الجرعة الفعالة عن طريق زيادة الجرعة تدريجيا على مدى فترة من حوالي 3 أيام، وهو 25-35 ملغ / كغ يوميا. كانت الجرعات التي تصل إلى 50 مغ / كغ / يوم جيدة التحمل في دراسة سريرية طويلة الأمد. يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث جرعات واحدة، يجب أن الحد الأقصى للفترة الزمنية بين الجرعات لا تكون أطول من 12 ساعة. جابابنتين يمكن استخدامها في تركيبة مع الأدوية المضادة للصرع أخرى، دون القلق بشأن التغير في تركيز الدم من جابابنتين أو غيرها من العقاقير المضادة للصرع.ألم الأعصاب المحيطية. الكبار: في اليوم الأول يتم إعطاء 300 ملغ مرة واحدة في اليوم ، 2.اليوم - 300 ملغ مرتين في اليوم ، اليوم 3 - 300 ملغ 3 مرات في اليوم ؛ بدلا من ذلك في اليوم الأول قد تعطى 900 ملغ في ثلاث جرعات مقسمة، ثم اعتمادا على استجابة المريض ويمكن زيادة التسامح بمقدار 300 ملغ / يوم كل 2-3 أيام إلى الجرعة القصوى من 3600 ملغ / يوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة جرعتهم ببطء أكبر. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 ملغ / يوم 1 أسبوع، لجرعة 2400 ملغ / يوم - ما مجموعه أسبوعين، و 3600 ملغ / يوم - ما مجموعه 3 أسابيع إذا كان من الضروري استخدام صياغة في علاج ألم الأعصاب لأكثر من 5 يجب تقييم حالة المريض السريرية والحاجة إلى مزيد من العلاج. . في المرضى الذين يعانون من حالة سيئة العامة، على سبيل المثال، وانخفاض وزن الجسم، ومرضى زرع، وما إلى ذلك، ينبغي زيادة الجرعة ببطء - باستخدام جرعات أصغر أو تمديد الفترة الزمنية الفاصلة بين زيادة الجرعة.المرضى المسنين: قد يكون تخفيض الجرعة ضروريًا بسبب تدهور وظائف الكلى.المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: يتم تحديد الجرعة اليومية من جابابنتين بواسطة تصفية الكرياتينين: للتخليص ≥ 80 مل / دقيقة ، والجرعة اليومية هي 900-3600 ملغ / يوم. ل 50-79 مل / دقيقة - 600-1800 ملغ / يوم ؛ لمدة 30-49 مل / دقيقة - 300-900 ملغ / يوم. ل15-29 مل / دقيقة - 150-600 ملغ / يوم (300 ملغ تدار كل يوم) ؛ لإزالة <15 مل / دقيقة - 150-300 ملغ / يوم (ينبغي أن تدار 300 ملغ كل يوم، ينبغي خفض الجرعة اليومية بما يتناسب مع تصفية الكرياتينين، أي المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 7.5 مل / دقيقة يجب أن يحصل نصف الجرعة. 24 ساعة يوميا في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 15 مل / دقيقة).المرضى الذين يخضعون للتحال الدمويفي حالة انقطاع البول غسيل الكلى الذين تلقوا أبدا جابابنتين، جرعة تحميل 300-400 ملغ، و200-300 ملغ جابابنتين بعد كل 4 ساعات غسيل الكلى. في الأيام بين غسيل الكلى ، لا ينبغي إعطاء gabapentin. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي يخضع غسيل الكلى ، يجب أن تعتمد جرعة الصيانة على تصفية الكرياتينين. بالإضافة إلى جرعة الصيانة ، يوصى بإعطاء 200 إلى 300 ملغ بعد كل 4 ساعات من غسيل الكلى. يمكن تناول المستحضر مع أو بدون الطعام ، يبتلع كامله بكوب من الماء.
(C)
