صرع: العلاج المساعد للمضبوطات الجزئية ، وكذلك الثانوية المعممة ، في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات فما فوق. حصر النوبات الجزئية ، وكذلك معممة ثانوية ، في البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة فما فوق.علاج ألم الأعصاب الطرفية عند البالغين: على سبيل المثال ، الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي في سياق القوباء المنطقية.
المقادير:
1 كبسولة تحتوي على 100 ملغ ، 300 ملغ أو 400 ملغ من جابابنتين. كبسولات تحتوي على اللاكتوز. 1 جدول POWL. يحتوي على 600 ملغ أو 800 ملغ من جابابنتين.
العمل:
الطب المضاد للصرع. آلية عمل الدواء غير معروفة بشكل كامل. جابابنتين مشابه هيكليا لGABA الناقل العصبي لكن آلية عملها تختلف عن المواد الأخرى التي تعمل على المشبك GABA. وقد تم تحديد موقع ملزم لجابابنتين في القشرة المخية الحديثة والحصين داخل الوحيدات ألفا2- دلتا قنوات الكالسيوم ذات البوابات الكهربائية. أنها لا تربط لمستقبلات الدماغ شيوعا أخرى للمخدرات أو الناقلات العصبية مثل GABAAغاباBأو البنزوديازيبين أو الغلوتامات أو الجلايسين أو N-methyl-D-aspartate. بعد تناوله عن طريق الفم ، يحقق جابابنتين جماكس في غضون 2-3 ساعة ، والتوافر البيولوجي للدواء يتناقص مع زيادة جرعة الدواء ؛ لجرعة 300 ملغ حوالي 60 ٪. وجود وجبة لا يؤثر على امتصاص الدواء. جابابنتين لا يرتبط ببروتينات البلازما. لا يتم استقلابها في جسم الإنسان. تفرز دون تغيير من قبل الكلى. تي0,5 هو 5-7 ساعة ، في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم تقليل إزالة البلازما من المخدرات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل Gabapentin أو المكونات الأخرى للتحضير.
الاحتياطات:
خلال استخدام جابابنتين في بعض المرضى قد تواجه زيادة في وتيرة مصادرة أو ظهور أنواع جديدة من المضبوطات. محاولات لسحب الأدوية المضادة للصرع في المرضى المقاومين للعلاج، والذي يستخدم في مجال مكافحة المخدرات المضادة للصرع أكثر من واحد، من أجل الوصول إلى وحيد جابابنتين لديهم نسبة النجاح منخفضة. جابابنتين لا يعتبر دواء فعال في النوبات المعممة الأولية ، مثل هجمات اللاوعي ؛ بعض المرضى قد تفاقم منهم - يجب استخدام جابابنتين بحذر في المرضى الذين يعانون من النوبات المختلطة بما في ذلك النوبات الغياب. لم تدرس بشكل كاف آثار طويلة الأجل (أكثر من 36 أسبوعا.) العلاج جابابنتين على التعلم والذكاء، ونمو الأطفال والمراهقين، وذلك لأن فوائد العلاج على المدى الطويل ينبغي النظر عن التهديدات المحتملة. لم يتم إجراء دراسات منهجية للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر. تعديل الجرعة ضروري عند مرضى القصور الكلوي. النظر في وقف جابابنتين إذا تطور التهاب البنكرياس الحاد أثناء العلاج. بسبب وجود اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم كبسولات في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن الكبد، لاب نقص اللاكتاز أو ضعف سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
في نسل الأمهات اللواتي يتناولن أدوية مضادة للصرع ، هناك خطر أكبر للعيوب الخلقية. قد يترافق تناول العديد من الأدوية المضادة للصرع في نفس الوقت مع ارتفاع مخاطر التشوهات الخلقية من العلاج الأحادي. إذا كانت المرأة تخطط للحمل ، ينبغي إعادة النظر في الحاجة إلى علاج مضاد للصرع. لا الانقطاع المفاجئ من العقاقير المضادة للصرع، لأن هذا قد يؤدي إلى اختراق المضبوطات مع عواقب خطيرة على كل من الأم والطفل. لا توجد بيانات كافية عن استخدام جابابنتين خلال فترة الحمل. لا ينبغي أن تستخدم الجابابنتين أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق بوضوح المخاطر المحتملة على الجنين. يفرز التحضير في الحليب البشري. لأن تأثير جابابنتين على الأطفال حديثي الولادة والأطفال الرضع غير معروف ، وينصح الحذر.يجب استخدام جابابنتين في الرضاعة الطبيعية للمرأة فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر بوضوح.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: الفيروسي والالتهابات، والنعاس، والدوخة، وترنح، والتعب، والحمى. في كثير من الأحيان، والالتهاب الرئوي وعدوى الجهاز التنفسي، التهاب المسالك البولية، التهاب الأذن الوسطى، قلة الكريات البيض، وفقدان الشهية، وزيادة الشهية، والعداء، والارتباك، والعاطفي، والاكتئاب، والقلق، والعصبية، والتفكير غير طبيعي، والتشنجات، فرط الحراك، التلفظ، فقدان الذاكرة، الهزة، والأرق، والصداع، والإحساس غير الطبيعي (مذل، hypoaesthesia)، التنسيق غير طبيعية، رأرأة، وزيادة، وانخفاض أو غائبة ردود الفعل وضعف البصر (الحول، شفع)، والدوار، وارتفاع ضغط الدم وتوسع الأوعية، وضيق التنفس، التهاب الجلد التهاب الشعب الهوائية، والتهاب الحلق، والسعال، سيلان الأنف، والقيء، والغثيان، وعلى الأسنان، التهاب اللثة، الإسهال، آلام في البطن، وعسر الهضم، والإمساك، وجفاف الفم أو الحلق، وانتفاخ البطن، وتورم في الوجه، فرفرية (وصف في أغلب الأحيان كما حدوث كدمات بسبب الإصابات الجسدية) والطفح الجلدي كا، والحكة، حب الشباب، التهاب المفاصل، والعضلات، وآلام الظهر، والهزات العضلات، وسلس البول، والعجز، وذمة محيطية أو معمم، مشية اضطراب، والوهن، والألم، والشعور بالضيق، ومتلازمة الانفلونزا، وتقليل عدد الكريات البيض في الدم، وزيادة الوزن، عرضية، إصابات وكسور وسحجات. نادرة: (على سبيل المثال رقصي، خلل، خلل التوتر) نقص الصفيحات، وأمراض الحساسية (. على سبيل المثال الشرى)، والهلوسة، واضطرابات الحركة، وطنين، وخفقان، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد، والتهاب الكبد، متلازمة ستيفن جونسون، وذمة وعائية، حمامي عديدة الأشكال ، وثعلبة، والفشل الكلوي الحاد، وأعراض الانسحاب (وخاصة القلق، والأرق، والغثيان، والصداع، والتعرق)، ألم في الصدر، والتغيرات في مستوى السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، وارتفاع اختبارات وظائف الكبد. وقد أفيد أيضا حالة وفاة مفاجئة وغير مبررة (ولكن لم تثبت وجود علاقة سببية لاستخدام جابابنتين). ولم يبلغ عن والتهابات الجهاز التنفسي، التهاب الأذن الوسطى، والتشنجات والتهاب الشعب الهوائية فقط في الدراسات السريرية التي تشمل الأطفال. بالإضافة إلى ذلك ، كثيرا ما لوحظ السلوك العدواني وفرط الحركة في هذه الدراسات. في التعامل مع المرضى صرع ذكرت حالات من الميول والسلوك الانتحاري، قد تحدث زيادة خطر أيضا أثناء استخدام جابابنتين.
الجرعة:
شفويا.صرع. الكبار والمراهقون: نطاق الجرعة الفعالة هو 900-3600 ملغ / يوم ؛ في اليوم الأول، 300 ملغ مرة واحدة يوميا، ويوم 2 - 300 ملغ 2 مرات في اليوم، اليوم الثالث - 300 ملغ ثلاث مرات في اليوم. بدلا من ذلك في اليوم الأول قد تعطى 900 ملغ في ثلاث جرعات مقسمة، ثم اعتمادا على استجابة المريض ويمكن زيادة التسامح بمقدار 300 ملغ / يوم كل 2-3 أيام إلى الجرعة القصوى من 3600 ملغ / يوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة جرعتهم ببطء أكبر. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 ملغ / يوم 1 أسبوع، لجرعة 2400 ملغ / يوم - ما مجموعه أسبوعين، وجرعة 3600 ملغ / يوم - ما مجموعه 3 أسابيع الجرعات التي تصل إلى 4800 ملغ / يوم وجيد التحمل في دراسة طويلة الأمد محاكمة. يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث جرعات واحدة، يجب أن الحد الأقصى الفاصل الزمني بين الجرعات لا تكون أطول من 12 ساعة، وذلك لمنع التشنجات انفراجة.أطفال من 6 سنوات: جرعة البدء هي 10-15 مغ / كغ / يوم. ويتحقق الجرعة الفعالة عن طريق زيادة الجرعة تدريجيا على مدى فترة من حوالي 3 أيام، وهو 25-35 ملغ / كغ يوميا. كانت الجرعات التي تصل إلى 50 مغ / كغ / يوم جيدة التحمل في دراسة سريرية طويلة الأمد. يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث جرعات واحدة، يجب أن الحد الأقصى للفترة الزمنية بين الجرعات لا تكون أطول من 12 ساعة. جابابنتين يمكن استخدامها في تركيبة مع الأدوية المضادة للصرع أخرى، دون القلق بشأن التغير في تركيز الدم من جابابنتين أو غيرها من العقاقير المضادة للصرع.ألم الأعصاب المحيطية. الكبار1. يوم، 300 ملغ مرة واحدة يوميا، ويوم 2 - 300 ملغ 2 مرات في اليوم، اليوم الثالث - 300 ملغ ثلاث مرات في اليوم. بدلا من ذلك في اليوم الأول قد تعطى 900 ملغ في ثلاث جرعات مقسمة، ثم اعتمادا على استجابة المريض ويمكن زيادة التسامح بمقدار 300 ملغ / يوم كل 2-3 أيام إلى الجرعة القصوى من 3600 ملغ / يوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة جرعتهم ببطء أكبر.الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 ملغ / يوم 1 أسبوع، لجرعة 2400 ملغ / يوم - ما مجموعه أسبوعين، و 3600 ملغ / يوم - ما مجموعه 3 أسابيع إذا كان من الضروري استخدام صياغة في علاج ألم الأعصاب لأكثر من 5 يجب تقييم حالة المريض السريرية والحاجة إلى مزيد من العلاج. . في المرضى الذين يعانون من حالة سيئة العامة، على سبيل المثال، وانخفاض وزن الجسم، ومرضى زرع، وما إلى ذلك، ينبغي زيادة الجرعة ببطء - باستخدام جرعات أصغر أو تمديد الفترة الزمنية الفاصلة بين زيادة الجرعة.المرضى المسنين: قد يكون تخفيض الجرعة ضروريًا بسبب تدهور وظائف الكلى.المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: يتم تحديد الجرعة اليومية من جابابنتين اعتمادا على إزالة تصفية الكرياتينين ل≥80 مل جرعة / دقيقة هو 900-3600 ملغ / يوم. ل 50-79 مل / دقيقة - 600-1800 ملغ / يوم ؛ لمدة 30-49 مل / دقيقة - 300-900 ملغ / يوم. ل15-29 مل / دقيقة - 150-600 ملغ / يوم (300 ملغ تدار كل يوم) ؛ لإزالة <15 مل / دقيقة - 150-300 ملغ / يوم (ينبغي أن تدار 300 ملغ كل يوم، ينبغي خفض الجرعة اليومية بما يتناسب مع تصفية الكرياتينين، أي المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 7.5 مل / دقيقة يجب أن يحصل نصف الجرعة. 24 ساعة يوميا في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 15 مل / دقيقة).المرضى الذين يخضعون للتحال الدمويفي حالة انقطاع البول غسيل الكلى الذين تلقوا أبدا جابابنتين، جرعة تحميل 300-400 ملغ، و200-300 ملغ جابابنتين بعد كل 4 ساعات غسيل الكلى. في الأيام بين غسيل الكلى ، لا ينبغي إعطاء gabapentin. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي يخضع غسيل الكلى ، يجب أن تعتمد جرعة الصيانة على تصفية الكرياتينين. بالإضافة إلى جرعة الصيانة ، يوصى بإعطاء 200 إلى 300 ملغ بعد كل 4 ساعات من غسيل الكلى. يمكن تناول المستحضر مع أو بدون الطعام ، يبتلع كامله بكوب من الماء.