علاج نوبات الصرع الجزئية مع أو بدون نوبات تشنج منشط ثانوية عامة. يشار إلى المخدرات لاستخدامها كعلاج وحيد أو في الجمع بين العلاج لدى البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات فما فوق.
المقادير:
1 جدول POWL. أنه يحتوي على 150 ملغ و 300 ملغ أو 600 ملغ من اوكسكاربازيبين (1.23 ملغ و 2.46 ملغ أو 4.92 اللاكتوز ملغ).
العمل:
الطب المضاد للصرع. ويستند أساسا على الحصار المفروض على قنوات الصوديوم الحساسة الجهد، مما أدى إلى استقرار تحفيز مفرط أغشية الخلايا العصبية، وتثبيط إفرازات الخلايا العصبية المتكررة والحد من انتشار النبضات متشابك - آلية عمل اوكسكاربازيبين والمستقلب النشط (MHD monohydroxy مشتق). وعلاوة على ذلك، فإن النشاط مضاد قد يسهم أيضا في زيادة التوصيل البوتاسيوم وتعديل قنوات الكالسيوم التي تعتمد على التيار الكهربائي. بعد يمتص عن طريق الفم من اوكسكاربازيبين تماما وعلى نطاق واسع تمثيله لالمستقلب النشط (MHD). يتم تحويل MHD كذلك عن طريق الاقتران مع حمض الجلوكورونيك. يتم أكسدة كميات صغيرة (4 ٪ من الجرعة) إلى مستقلب غير نشط دوائيا (DHD). حوالي 40 ٪ من MHD يرتبط ببروتينات البلازما. يتم إفراز Oxcarbazepine أساسًا كمستقلبات. أكثر من 95٪ من الجرعة تفرز في البول. تي0,5 اوكسكاربازيبين هو 1،3-2،3 ساعة، بينما تبلغ في MHD إلى 9.3 +/- 1.8 ساعة. في المرضى الذين يعانون من الكلى نصف عمر MHD يطول قبل 60-90٪ (16-19 ساعة) ، يزيد AUC مرّتين. في الأطفال ، يتم القضاء على الدواء بشكل أسرع. في كبار السن ، أعلى تركيز MHD في الدم والجامعة الأمريكية للجامعة أعلى. وقد لوحظ أي تغيير في الحرائك الدوائية من oxcarbazepine في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات.
الاحتياطات:
ويرتبط استخدام اوكسكاربازيبين مع خطر التفاعلات الجلدية الشديدة (بما في ذلك حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفن جونسون ونخر السامة انحلال البشرة)، والتي تحدث عادة في غضون 3 أسابيع الأولى. العلاج. في المرضى الذين يصابون بطفح جلدي ، إذا لم يكن هناك سبب آخر لهذه المضاعفات ، يجب إيقاف الدواء على الفور. لا توجد بيانات عن استخدامها في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد - تحديد الجرعة في هذه المجموعة من المرضى يجب أن نكون حذرين. وينبغي أن تستخدم إعداد بحذر في المرضى المعرضين لخطر نقص صوديوم الدم (خاصة لدى كبار السن) - المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، والتاريخ المرتبطة نقص صوديوم الدم في المرضى الذين يتلقون كل من المخدرات التي تقلل من تركيز الصوديوم في الدم (. على سبيل المثال، مدرات البول، ديزموبريسين) و مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مثل الإندوميتاسين) ؛ في هؤلاء المرضى قبل بدء العلاج يجب أن يتم تحديد مستويات الصوديوم في الدم، وهذا ينبغي أن يتكرر بعد حوالي أسبوعين، وبعد ذلك في فترات شهرية لمدة 3 أشهر الأولى من العلاج، أو إذا لزم الأمر. جميع المرضى المصابين بقصور في القلب في القلب أو الثانوي ينبغي قياس بانتظام الوزن من أجل تحديد درجة الاحتفاظ السائل - في حالة احتباس السوائل أو تفاقم فشل القلب، والتحقق من مستويات الصوديوم في الدم. المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطراب السلوك (مثل كتلة الأذيني البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب) يجب أن يخضعوا لمراقبة طبية دقيقة. إذا كان يشتبه اختلال وظيفي في الكبد ، ينبغي النظر في التوقف. ويرجع ذلك إلى اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب الجالاكتوز، لاب نقص اللاكتاز والكلوي سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
في الأطفال من النساء المصابات بالصرع ، يكون معدل حدوث التشوهات أكثر من 2-3 مرات مما هو عليه في عموم السكان. لا تزال البيانات السريرية عن التعرض أثناء الحمل غير كافية لتقييم التأثيرات المسخية المحتملة ل oxcarbazepine. إذا أصبحت المرأة التي تتناول oxcarbazepine حاملاً أو تخطط للحمل ، يجب إعادة تقييم استخدام هذا الدواء بعناية.يجب استخدام أقل جرعة فعالة ، وإذا أمكن ، ينبغي تفضيل العلاج الأحادي ، على الأقل في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. وينبغي نصح المرضى الذين يعانون من زيادة خطر التشوهات وتسمح لهم فحوص ما قبل الولادة. خلال فترة الحمل، لا يقطع علاج اوكسكاربازيبين المضادة للصرع فعالة، لأن تفاقم المرض يضر كل من الأم والجنين. قد تساهم الأدوية المضادة للصرع في نقص حمض الفوليك ، والذي قد يسبب تشوهات في الجنين. يوصى باستخدام مكملات حمض الفوليك قبل وأثناء الحمل. لذلك، لم تثبت فعالية هذه المكملات والتشخيص قبل الولادة محددة يمكن أيضا تشير إلى أن المرأة التي مكملات حمض الفوليك. نتائج من عدد محدود من النساء إلى أن تركيز البلازما المستقلب النشط للاوكسكاربازيبين (MHD) قد يقلل تدريجيا خلال فترة الحمل. في النساء تعامل مع اوكسكاربازيبين خلال فترة الحمل ينصح رصد دقيق للاستجابة سريرية، لضمان الحفاظ على السيطرة على النوبات كافية. وينبغي النظر في دراسة التغيرات في تركيزات البلازما MHD. إذا زادت الجرعة أثناء الحمل ، يمكن أيضًا دراسة مستويات MHD لما بعد الولادة. في الأطفال حديثي الولادة تم الإبلاغ نزيف الفوضى التي تسببها العقاقير المضادة للصرع. في الأسابيع الأخيرة من الحمل والأطفال حديثي الولادة يجب أن يكون وقائي، كإجراء وقائي، إدارة فيتامين K1. تفرز اوكسكاربازيبين والمستقلب النشط (MHD) في حليب الثدي. بالنسبة لكلا المركبين ، فإن نسبة تركيز الحليب إلى تركيز البلازما هي 0.5. التأثير على الطفل يتعرض إلى oxcarbazepine بهذه الطريقة غير معروف. لذلك ، لا ينبغي أن تستخدم oxcarbazepine أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: النعاس والألم والدوخة ، شفع ، غثيان ، قيء ، تعب. المشترك: نقص صوديوم الدم، والارتباك، والاكتئاب، واللامبالاة، والإثارة، التوتر من التأثير، وترنح، ورعاش العضلات، رأرأة، والاهتمام ضعف، فقدان الذاكرة، عدم وضوح الرؤية، عدم وضوح الرؤية، والدوار، والإسهال، والإمساك، وألم في البطن، والطفح الجلدي، وثعلبة، حب الشباب والضعف. من غير المألوف: نقص الكريات البيض ، الشرى ، زيادة انزيمات الكبد ، وزيادة نشاط ALP في الدم. نادرة جدا: نقص الصفيحات ، فرط الحساسية [بما في ذلك فرط الحساسية متعدد الأعضاء. تتميز أعراض مثل طفح جلدي ، والحمى. يمكن أن ردود الفعل يؤثر على الأجهزة أو الأنظمة الأخرى مثل الجهاز اللمفاوي (على سبيل المثال، فرط الحمضات، نقص الصفيحات، الكريات البيض، تضخم العقد اللمفية)، تضخم الطحال. الكبد (مثل اختبارات اختلال وظيفة الكبد، والتهاب الكبد) والعضلات والمفاصل (مثل مشترك تورم، ألم عضلي، ألم مفصلي) والجهاز العصبي (مثل اعتلال الدماغ الكبدي) والكلى (على سبيل المثال. بروتينية، التهاب الكلية الخلالي، الكلوي الكلى) والرئة (مثل بحة في الصوت، وذمة رئوية والربو وتشنج قصبي، وأمراض الرئة الخلالي)، وذمة وعائية]، نقص صوديوم الدم (المرتبطة علامات وأعراض مثل المضبوطات، والارتباك، وضعف الوعي، التهاب الدماغ، والاضطرابات البصرية، والتقيؤ والغثيان)، عدم انتظام ضربات القلب، وكتلة الأذينية البطينية، والتهاب البنكرياس، و (أو) زيادة الليباز و (أو) amylases، والتهاب الكبد، وذمة وعائية، متلازمة ستيفن جونسون، الناخر السامة انحلال البشرة الفقاعي، حمامي عديدة الأشكال، الذئبة الحمامية. المعروف: العظام والاكتئاب نخاع، وفقر الدم اللاتنسجي، agronulocytoza، قلة الكريات الشاملة، قلة العدلات، ردود فعل الحساسية. الغدة الدرقية وارتفاع ضغط الدم هناك تقارير عن انخفاض في كثافة المعادن في العظام، هشاشة وترقق العظام، والكسور في المرضى الذين يتلقون العلاج اوكسكاربازيبين على المدى الطويل، وانخفاض T4.
الجرعة:
شفويا. في حيد وفي الجمع بين العلاج، يبدأ العلاج بجرعة فعالة سريريا، وتدار في اثنين جرعات مقسمة. يمكن زيادة الجرعة اعتمادا على الاستجابة السريرية للمريض. إذا يتم استبدال الأدوية المضادة للصرع الأخرى اوكسكاربازيبين، وجرعة من يصاحب ذلك (ق) من المخدرات (ق) مضاد الصرع (ق) ينبغي أن تخفض تدريجيا بعد بداية اوكسكاربازيبين العلاج.في العلاج المركب ، لأن إجمالي الحمل المريض من الأدوية المضادة للصرع هو زيادة ، قد تكون هناك حاجة إلى تخفيض جرعة من المخدرات (ق) المضادة للصرع المستخدمة و / أو زيادة بطيئة في جرعة oxcarbazepine. ليست هناك حاجة لرصد تركيز البلازما للدواء لضمان العلاج الأمثل مع oxcarbazepine.البالغين.وحيد. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 600 ملغ يومياً (8-10 ملغم / كغم من وزن الجسم يومياً) في جرعتين مقسمتين. إذا كانت هناك مؤشرات سريرية ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 600 ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد تقريبًا. فترات ، بدءا من الجرعة الأولية ، لتحقيق الاستجابة السريرية المطلوبة. يتم ملاحظة التأثيرات العلاجية عند تناول جرعات تتراوح من 600 مجم إلى 2400 مجم في اليوم. أظهرت دراسة مضبوطة مع الدواء وحيد في المرضى الذين لا تعالج حاليا مع أدوية مضادة للصرع أن 1200 ملغ يوميا كانت فعالة. في المرضى الأكثر صرامة ، تحولت من أدوية أخرى مضادة للصرع إلى وحيد ، وقد أثبتت الجرعة الفعالة من 2400 ملغ في اليوم الواحد. تحت ظروف المستشفى الخاضعة للرقابة ، تم تحقيق زيادة في الجرعة إلى 2400 ملغ يوميا في غضون 48 ساعة.علاجالمرتبطة. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 600 ملغ يومياً (8-10 ملغم / كغم من وزن الجسم يومياً) في جرعتين مقسمتين. إذا كانت هناك مؤشرات سريرية ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 600 ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد تقريبًا. فترات ، بدءا من الجرعة الأولية ، لتحقيق الاستجابة السريرية المطلوبة. لوحظ الاستجابة العلاجية عند تناول جرعات تتراوح من 600 مجم إلى 2،400 ملغ في اليوم. الجرعات من 600 ملغم إلى 2400 ملغ في اليوم فعالة ، على الرغم من أن معظم المرضى لم يتحملوا جرعة من 2400 ملغ في اليوم دون التقليل من جرعة أدوية أخرى مصاحبة للصرع ، ويرجع ذلك أساسا إلى الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي. لم يتم تقييم الجرعات اليومية فوق 2400 ملغ / يوم بشكل منهجي في التجارب السريرية.الأطفال والمراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 6 وأكثر.في العلاج الأحادي والعلاج المركب ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 8-10 ملغم / كغم. تدار يوميا في جرعتين مقسمة. في العلاج المشترك ، لوحظ التأثير العلاجي بعد جرعة صيانة متوسطة تبلغ حوالي 30 مغ / كغ. في اليوم. إذا كانت هناك مؤشرات سريرية ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 10 مغ / كغ. يوميًا في غضون أسبوع واحد تقريبًا فترات ، بدءا من الجرعة الأولية ، تصل إلى جرعة قصوى من 46 ملغم / كغم. يوميا للحصول على الاستجابة السريرية المطلوبة. لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال دون سن 6 سنوات ، لأن فعالية وسلامة العلاج لم يتم تأكيدها بشكل كافٍ.مجموعات خاصة من المرضى. لا يوجد تعديل للجرعة ضروري للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل. لم يتم تقييم استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، وبالتالي يجب توخي الحذر عند تحديد الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) ، ينبغي البدء في العلاج عند نصف جرعة البدء المعتادة (300 ملغ / يوم). يجب زيادة الجرعة على فترات أسبوع واحد على الأقل لتحقيق الاستجابة السريرية المطلوبة. زيادة الجرعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى تتطلب مراقبة أكثر دقة.طريقة الادارة.يمكن تناوله مع أو بدون طعام. تحتوي الأقراص على أخدود مقسم ويمكن كسرها إلى النصف لتسهيل ابتلاع المريض للجهاز اللوحي. بالنسبة للأطفال الذين لا يستطيعون ابتلاع الأقراص والمرضى الذين لا يمكن إعطاؤهم الجرعة المطلوبة باستخدام الأقراص ، تتوفر أشكال صيدلانية أخرى.