وحيد في علاج نوبات جزئية أو نوبات جزئية الظهور في البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 16 عاما يعانون من الصرع المشخصة حديثا. كعلاج مساعد في علاج نوبات جزئية أو نوبات الظهور جزئية في البالغين والمراهقين والأطفال من سن أربع سنوات يعانون من الصرع، في علاج نوبات الرمع العضلي لدى البالغين والمراهقين 12 سنة من العمر يعانون من الصرع رمعية الأحداث، علاج نوبات منشط الارتجاجية المعممة الابتدائية في البالغين والمراهقين 12 سنة من العمر يعانون من الصرع المعمم مجهول السبب. يعد تحضير المركز بديلا للمرضى غير المتاحين مؤقتا للاستخدام عن طريق الفم.
المقادير:
1 مل من محلول يحتوي على 100 ملغ من ليفيتيراسيتام. يحتوي الدواء على الصوديوم (1 قارورة تحتوي على 19 ملغ صوديوم).
العمل:
المخدرات المضادة للصرع - مشتق البيرولويدون. لا تزال آلية عمل ليفيتيراسيتام غير مفهومة تمامًا ، ويبدو أنها مختلفة عن الطريقة التي تتوفر بها الأدوية المضادة للصرع المتوفرة حاليًا. نتائج الاختبارفي المختبر وفي الجسم الحي تشير إلى أن levetiracetam لا يغير من الخصائص الأساسية للخلية أو عمليات النقل العصبي العادي. بحثفي المختبر أظهرت أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز الكالسيوم2+ في الخلايا العصبية ، والتي تمنع بشكل جزئي تيارات Ca2+ N نوع والحد من إطلاق أيونات Ca2+ تخزينها داخل الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيل جزئيا تثبيط الخنازير GABA-giculated و Glycine الناجم عن الزنك وبيتا كاربولين. يحث ليفي تيرا سيتام على نوبة الصرع في العديد من النماذج الحيوانية لنوبات الصرع العامة الجزئية والبدائية ، وليس له تأثير نوبة صرع. المستقلب الرئيسي غير نشط. نشاط مضاد في البشر، سواء في الصرع مع نوبات جزئية ومعمم أكد الطيف الشخصي الدوائية واسعة من عمل ليفي تيرا سيتام. تم تحديد الشخصية الدوائية بعد تناوله عن طريق الفم. جرعة واحدة من 1500 ملغ من ليفي تيرا سيتام مخففة في 100 مل، وتدار عن طريق الوريد كما 15 دقيقة التسريب هو مكافئ بيولوجيا إلى 1500 ملغ من ليفي تيرا سيتام عن طريق الفم على شكل ثلاثة 500 ملغ. ليفيتيراسيتام هو مركب قابل للاختراق. أقل من 10 ٪ من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. في البشر ، لا يتم تأييض levetiracetam على نطاق واسع. المسار الأيضي الرئيسي (24٪ من الجرعة) هو التحلل المائي الإنزيمي لمجموعة الأسيتاميد. تي0,5 في البالغين هو 7 +/- 1 ساعة ولا يتغير اعتمادا على الجرعة ، ومسار الإدارة أو بعد الإدارة المتكررة. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول (95 ٪ في المتوسط) وكمية صغيرة فقط في البراز. في المسنين ، يتم زيادة عمر النصف بنحو 40 ٪ (10-11 ساعة). لم تدرس الدوائية بعد تناوله عن طريق الحقن في الأطفال (4-12 سنوات). ومع ذلك، فمن المفترض أن التعرض للدواء في الأطفال بعد تناوله عن طريق الوريد مماثلة لتلك التي بعد تناوله عن طريق الفم. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم (20 ملغ / كغ). وبالنسبة للأطفال (6-12 سنة) يعاني من الصرع ليفي تيرا سيتام نصف عمر هو 6 ساعات، وبعد جرعات متعددة (20-60 ملغ / كغ يوميا) للأطفال الصرع ( 4-12 سنة) ، تم امتصاص levetiracetam بسرعة. حدث الحد الأقصى للتركيز في الدم 0.5-1 ساعة بعد تناوله. تي0,5 وكان نحو 5 ساعات. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل والشديد الموصى بها لضبط الجرعة اليومية من الدواء، على أساس تصفية الكرياتينين. في المرضى البالغين الذين يعانون من الفشل الكلوي في مرحلة متأخرة مع تي anuria0,5 حوالي 25 ساعة في الفترة ما بين الغسيل الكلوي وحوالي 3.1 ساعة أثناء الغسيل الكلوي.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل levetiracetam ، مشتقات بيروليدون أو إلى أي من السواغات.
الاحتياطات:
استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، ينصح تقييم وظيفة الكلى. أبلغ المرضى الذين عولجوا بأدوية مضادة للصرع عن حالات انتحار ومحاولات انتحار وأفكار وسلوكيات انتحارية ؛ يجب مراقبة المرضى للاكتئاب و / أو التفكير والسلوك الانتحاري وينبغي النظر في العلاج المناسب.لا تشير البيانات المتاحة حول الاستخدام في الأطفال إلى تأثير على النمو والنضج ، ومع ذلك ، فإن التأثيرات طويلة المدى على التعلم ، والذكاء ، والنمو ، ووظائف الغدد الصماء ، والنضج ، والتأثيرات المحتملة على الخصوبة تظل غير معروفة. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة وحيد في الأطفال والمراهقين دون سن 16 عاما. تحتوي على المخدرات الصوديوم - جرعة واحدة القصوى هي 57 ملغ من الصوديوم (2.5 ملمول)، والتي ينبغي أن تؤخذ بعين الاعتبار من قبل المرضى على اتباع نظام غذائي الصوديوم التي تسيطر عليها.
الحمل والرضاعة:
لا توجد بيانات كافية عن استخدام التحضير لدى النساء الحوامل. لا ينصح الحمل إذا لم يكن هناك ضرورة مطلقة. في حالة النساء الحوامل باستخدام levetiracetam ، ينبغي ضمان الإدارة السريرية المناسبة. قد يؤدي إيقاف العلاج بمضاد الصرع إلى تفاقم المرض الذي قد يكون ضارًا للأم والجنين. يفرز ليفيتيراسيتام في حليب الثدي - لا ينصح بالرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، إذا كان العلاج مطلوبًا أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب التفكير في أهمية المخاطر المرتبطة بالعلاج ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: التهاب الأغشية المخاطية للأنف والحنجرة. النعاس والصداع. مشترك: فقدان الشهية. الاكتئاب ، والعداء / العدوانية ، والقلق ، والأرق ، والعصبية / التهيج. التشنجات ، اضطرابات التوازن ، الدوخة (من أصل مركزي) ، الخمول ، الهزة. الدوخة (المنشأ المتاهة)؛ السعال. ألم بطني ، إسهال ، عسر الهضم ، قيء ، غثيان. طفح جلدي. الوهن / التعب. غير شائع: نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض. فقدان الوزن ، زيادة الوزن. محاولات الانتحار ، الأفكار الانتحارية ، الاضطرابات الذهانية ، الاضطرابات السلوكية ، الهلوسة ، الغضب ، الارتباك ، نوبات الهلع ، عدم الاستقرار العاطفي / التقلبات المزاجية ، الإثارة ؛ فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة ، ضعف تنسيق الحركات / ترنح ، تنمل ، اضطراب نقص الانتباه ؛ الرؤية المزدوجة ، عدم وضوح الرؤية ؛ نتائج اختبار الكبد غير طبيعية. الصلع والأكزيما والحكة. ضعف العضلات ، وآلام العضلات. إصابات. نادر: الالتهابات ، قلة الكريات الشاملة ، قلة العدلات ، الانتحار ، اضطرابات الشخصية ، اضطرابات التفكير ؛ choreoathetosis ، خلل الحركة ، فرط الحركة. التهاب البنكرياس. فشل الكبد والتهاب الكبد. انحلال البشرة السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال.
الجرعة:
عن طريق الوريد (يجب تخفيف الجرعة الموصى بها في 100 مل على الأقل من مادة مخففة وإعطاءها في الوريد لمدة 15 دقيقة بالتسريب الوريدي).Monotherapy: البالغين والمراهقين من 16 سنة: الجرعة الأولية الموصى بها هي 250 ملغ مرتين في اليوم وبعد أسبوعين من الاستخدام يجب زيادة الجرعة العلاجية الأولية من 500 ملغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل أسبوعين بمقدار 250 ملغ مرتين في اليوم إلى حد أقصى 1500 ملغ مرتين في اليوم.العلاج المساعد: الكبار والمراهقون (الذين تتراوح أعمارهم بين 12-17 سنة) 50 كغم أو أكثر: الجرعة الأولية هي 500 ملغ مرتين في اليوم (يمكن بدء هذه الجرعة في اليوم الأول من العلاج). اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 1500 ملغ مرتين في اليوم. قد تختلف الجرعة، وزيادة أو تخفيض الجرعة اليومية هي 500 ملغ مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع. لا توجد بيانات عن إقامة ليفي تيرا سيتام في الوريد لأكثر من أربعة أيام.الأطفال من عمر 4 إلى 11 سنة والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 17 سنة والذين يقل وزنهم عن 50 كجم: الجرعة الأولية هي 10 مغ / كغ. مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 30 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تعديلات الجرعة 10 ملغم / كغ من الجرعة وزيادة. مرتين في اليوم كل أسبوعين. يجب استخدام أقل جرعة فعالة. الجرعة الموصى بها: أطفال الشهر 15 كجم - الجرعة المبدئية 150 مجم مرتين يومياً ، الجرعة القصوى 450 مجم مرتين يومياً ؛ مولودية. 20 كجم - الجرعة الأولية 200 ملغ مرتين في اليوم ، الجرعة القصوى 600 مجم 2 مرات في اليوم ؛ مولودية. 25 كجم - الجرعة المبدئية 250 مجم مرتين يومياً ، الجرعة القصوى 750 مجم مرتين يومياً. مولودية. من 50 كجم - الجرعة الأولية 500 مجم مرتين في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة 1500 ملغ مرتين في اليوم. في الأطفال حول الشهر 20 كجم أو أقل يوصى ببدء العلاج باستخدام محلول عن طريق الفم. الجرعة في الأطفال عن شهر 50 كغم أو أكثر هو نفسه في البالغين. يجب على الطبيب كتابة الشكل الصيدلاني والجرعة الأنسب اعتمادًا على وزن الجسم والجرعة.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: يتم تحديد الجرعة اليومية على حدة اعتمادا على تصفية الكرياتينين: إزالة> 80 مل / دقيقة / 1.73 م2 - 500-1500 مجم مرتين في اليوم ؛ التخليص 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م2 - 500-1000 مجم مرتين في اليوم ؛ التخليص 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م2 250-750 مجم مرتين في اليوم ؛ التخليص <30 مل / دقيقة / 1.73 م2 - 250-500 مجم مرتين يومياً. ونهاية مرحلة مرضى الفشل الكلوي يخضعون لغسيل الكلى - 500-1000 ملغ مرة واحدة يوميا (ينصح اليوم الأول من العلاج جرعة البداية 750 ملغم بعد يوصى غسيل الكلى جرعة منشطة من 250-500 ملغ). التكيف من الجرعة في الأطفال من 4 سنوات والمراهقين أقل من 50 كجم مع اختلال وظائف الكلى: إزالة> 80 مل / دقيقة / 1.73 ملم2 - 10 - 30 مغ / كغ مرتين في اليوم التخليص 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م2 - 10-20 مغ / كغ مرتين في اليوم التخليص 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م2 5-15 ملغم / كغم مرتين في اليوم التخليص <30 مل / دقيقة / 1.73 م2 - 5-10 ملغم / كغم مرتين في اليوم في نهاية المرحلة الفشل الكلوي ومرضى غسيل الكلى - 10-20 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج ، ينصح بجرعة تحميل 15 مغ / كغ ، بعد أن ينصح بغسيل الكلى 5-10 مغ / كغ). لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل ؛ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد وتقييم وظائف الكلى أوصى قبل اختيار الجرعة المناسبة - ينصح لتقليل جرعة الصيانة اليومية بنسبة 50٪، في الحالات التي يكون فيها تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة.