صرع: العلاج المساعد للمضبوطات الجزئية ، وكذلك الثانوية المعممة ، في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات فما فوق. حصر النوبات الجزئية ، وكذلك معممة ثانوية ، في البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة فما فوق.علاج آلام الأعصاب الطرفية: على سبيل المثال ، الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي بعد الهربس في البالغين.
المقادير:
كبسولة واحدة تحتوي على 100 ملغ ، 300 ملغ أو 400 ملغ من جابابنتين. تحتوي الكبسولات على اللاكتوز. 1 جدول POWL. يحتوي على 600 ملغ أو 800 ملغ من جابابنتين.
العمل:
الطب المضاد للصرع. لم يتم توضيح آلية عمل الدواء بشكل كامل. الجابابنتين له تشابه بنيوي مع حمض جاما-أمينوبتيريك (GABA) ، ولكن آلية عمله تختلف عن آلية المواد الأخرى التي تؤثر على المشبك GABAergic. تم تحديد موقع ربط جابابنتين في القشرة المخية الحديثة والحصين داخل الوحيدات ألفا2- دلتا قنوات الكالسيوم تعتمد على الإمكانات الكهربائية. أنها لا تربط لمستقبلات الدماغ شيوعا أخرى للمخدرات أو الناقلات العصبية مثل GABAAغاباB، البنزوديازيبين ، لالغلوتاميت ، جليكاين أو ن ميثيل د- aspartate. وبعد تناوله عن طريق الفم من جابابنتين، ذروة مستويات الدم بعد 2-3 ساعات والتوافر البيولوجي للجابابنتين يتناقص مع جرعة زيادة. لجرعة 300 ملغ حوالي 60 ٪. لا يؤثر وجود الوجبة على امتصاص المستحضر. جابابنتين لا يرتبط ببروتينات البلازما. في المرضى الذين يعانون من الصرع ، فإن تركيز Gabapentin في السائل المخي الشوكي يمثل حوالي 20٪ من التركيز الثابت المتحقق في الدم. تخترق حليب الثدي. لا يتم استقلابها في الجسم البشري ولا تؤثر على الأنظمة الأنزيمية المسؤولة عن التحول الأحيائي للمخدرات. تفرز في البول في شكل لم يتغير. تي0,5 هو 5-7 ساعة ، في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم تقليل إزالة البلازما من المخدرات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل gabapentin أو المكونات الأخرى للتحضير.
الاحتياطات:
وقد تم الإبلاغ عن الأفكار والسلوك الانتحاري في المرضى الذين عولجوا بأدوية مضادة للصرع في مؤشرات مختلفة - يجب مراقبة المرضى عن كثب لإمكانية الأفكار والسلوك الانتحاري أثناء العلاج. جابابنتين لا يعتبر دواء فعال في النوبات المعممة الأولية ، مثل هجمات اللاوعي ؛ بعض المرضى قد يؤدي إلى تفاقمهم - ينبغي استخدام gabapentin بحذر في المرضى الذين يعانون من نوبات مختلطة ، بما في ذلك النوبات اللاواعية. لم تدرس بشكل كاف آثار طويلة الأجل (أكثر من 36 أسبوعا.) العلاج جابابنتين على التعلم والذكاء، ونمو الأطفال والمراهقين، وذلك لأن فوائد العلاج على المدى الطويل ينبغي النظر عن التهديدات المحتملة. لم يتم إجراء دراسات منهجية للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر. النظر في وقف جابابنتين إذا تطور التهاب البنكرياس الحاد أثناء العلاج. تحتوي الكبسولات على اللاكتوز ، ويجب عدم استخدامها في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي ، ونقص لاباكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
في نسل الأمهات اللواتي يتناولن أدوية مضادة للصرع ، هناك خطر أكبر للعيوب الخلقية. قد يترافق تناول العديد من الأدوية المضادة للصرع في نفس الوقت مع ارتفاع مخاطر التشوهات الخلقية من العلاج الأحادي. إذا كانت المرأة تخطط للحمل ، يجب مراجعة الحاجة إلى العلاج المضاد للصرع. لا تتوقف فجأة عن تناول الأدوية المضادة للصرع لأن هذا يمكن أن يسبب نوبات اختراق ذات عواقب وخيمة على كل من الأم والطفل. لا توجد بيانات كافية عن استخدام جابابنتين خلال فترة الحمل. لا ينبغي أن تستخدم جابابنتين أثناء الحمل ما لم فائدة المتوقعة للأم بوضوح تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. يفرز التحضير في الحليب البشري.لأنه لم يعرف تأثير جابابنتين على الأطفال حديثي الولادة والرضع الذين يتلقون رضاعة طبيعية، وينصح الحذر. وينبغي استخدام جابابنتين في الأمهات المرضعات إلا إذا كانت الفوائد تفوق بشكل واضح المخاطر.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: الفيروسي والالتهابات، والنعاس، والدوخة، وترنح، والتعب، والحمى. في كثير من الأحيان، والالتهاب الرئوي وعدوى الجهاز التنفسي، التهاب المسالك البولية، التهاب الأذن الوسطى، قلة الكريات البيض، وفقدان الشهية، وزيادة الشهية، والعداء، والارتباك، والعاطفية تقلقل، والاكتئاب، والقلق، والعصبية، والتفكير غير طبيعي، والتشنجات، فرط الحراك، التلفظ، فقدان الذاكرة، الهزة، والأرق، والصداع، والإحساس غير الطبيعي (مذل، hypoaesthesia)، التنسيق غير طبيعية، رأرأة، وزيادة، وانخفاض أو غائبة ردود الفعل وضعف البصر (الحول، شفع)، والدوار، وارتفاع ضغط الدم وتوسع الأوعية، وضيق التنفس، التهاب الجلد التهاب الشعب الهوائية، والتهاب الحلق، والسعال، سيلان الأنف، والقيء، والغثيان، وعلى الأسنان، التهاب اللثة، الإسهال، آلام في البطن، وعسر الهضم، والإمساك، وجفاف الفم أو الحلق، وانتفاخ البطن، وتورم في الوجه، ووصف فرفرية في معظم الأحيان عن وجود كدمات بسبب الاصابات الجسدية والطفح الجلدي و، والحكة، حب الشباب، التهاب المفاصل، والعضلات، وآلام الظهر، والهزات العضلات، والعجز، وذمة محيطية، اضطراب المشية، والوهن، والألم، والشعور بالضيق، ومتلازمة الانفلونزا، وتقليل عدد الكريات البيض في الدم، وزيادة الوزن، وإصابة عرضية، والانكسار، فرك البشرة. شائعة: الحساسية (. على سبيل المثال الشرى)، وانخفضت الحركة، والخفقان، وذمة معممة زيادة اختبارات وظائف الكبد (AST، ALT والبيليروبين في الدم). وعلاوة على ذلك، قلة الصفيحات، والهلوسة، واضطرابات الحركة (على سبيل المثال. رقصي، خلل، خلل التوتر)، وطنين، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد، والتهاب الكبد، متلازمة ستيفن جونسون، وذمة وعائية، حمامي عديدة الأشكال، وثعلبة، رمع عضلي، الفشل الكلوي الحاد، سلس البول، وسرطان الثدي فوقاني، التثدي، وأعراض الانسحاب (وخاصة القلق والأرق والغثيان والصداع والتعرق)، ألم في الصدر، والتغيرات في مستويات السكر في الدم لدى مرضى السكري، ومتلازمة فرط الحساسية، وردود الفعل النظامية مع أعراض متغيرة، والتي قد تشمل ، من بين أمور أخرى حمى ، طفح جلدي ، التهاب كبد ، تضخم عام في الغدد الليمفاوية ، فرط الحمضات. وقد أفيد أيضا حالة وفاة مفاجئة وغير مبررة (ولكن لم تثبت وجود علاقة سببية لاستخدام جابابنتين). في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي تعامل مع اعتلال عضلي غسيل الكلى لاحظت مع زيادة تركيز كيناز الكرياتين. عند استخدام جابابنتين ، قد يعاني بعض المرضى من زيادة في وتيرة النوبات أو ظهور أنواع جديدة من النوبات. ولم يبلغ عن والتهابات الجهاز التنفسي، التهاب الأذن الوسطى، والتشنجات والتهاب الشعب الهوائية فقط في الدراسات السريرية التي تشمل الأطفال. بالإضافة إلى ذلك ، كثيرا ما لوحظ السلوك العدواني وفرط الحركة في هذه الدراسات.
الجرعة:
شفويا.صرع. الكبار والمراهقون: في اليوم الأول يتم إعطاء 300 ملغ ، في اليوم الثاني - 600 ملغ في جرعتين مقسمة ، في اليوم الثالث - 900 ملغ في ثلاث جرعات مقسمة ؛ بدلا من ذلك، ومن 900 ملغ يمكن أن تدار على ثلاث جرعات مقسمة، ثم اعتمادا على استجابة المريض ويمكن زيادة التسامح بمقدار 300 ملغ / يوم كل 2-3 أيام إلى الجرعة القصوى من 3600 ملغ / يوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة جرعتهم ببطء أكبر. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 ملغ / يوم 1 أسبوع، لجرعة 2400 ملغ / يوم - ما مجموعه أسبوعين، و 3600 ملغ / يوم - ما مجموعه 3 أسابيع الجرعات التي تصل إلى 4800 ملغ / يوم وجيد التحمل في دراسة طويلة الأمد محاكمة. يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث جرعات واحدة، يجب أن الحد الأقصى الفاصل الزمني بين الجرعات لا تكون أطول من 12 ساعة، وذلك لمنع التشنجات انفراجة.الأطفال من سن 6 سنوات فما فوق: جرعة البدء هي 10-15 مغ / كغ / يوم. ويتحقق الجرعة الفعالة عن طريق زيادة الجرعة تدريجيا على مدى فترة من حوالي 3 أيام، وهو 25-35 ملغ / كغ يوميا. كانت الجرعات التي تصل إلى 50 مغ / كغ / يوم جيدة التحمل في دراسة سريرية طويلة الأمد.يجب أن يتم تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث جرعات مفردة ، ويجب ألا تتجاوز الفترة القصوى بين الجرعات 12 ساعة.ألم الأعصاب المحيطية. الكبار: في اليوم الأول يتم إعطاء 300 ملغ ، في اليوم الثاني - 600 ملغ في جرعتين مقسمة ، في اليوم الثالث - 900 ملغ في ثلاث جرعات مقسمة ؛ بدلا من ذلك، ومن 900 ملغ يمكن أن تدار على ثلاث جرعات مقسمة، ثم اعتمادا على استجابة المريض ويمكن زيادة التسامح بمقدار 300 ملغ / يوم كل 2-3 أيام إلى الجرعة القصوى من 3600 ملغ / يوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة جرعتهم ببطء أكبر. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 ملغ / يوم 1 أسبوع، لجرعة 2400 ملغ / يوم - ما مجموعه أسبوعين، و 3600 ملغ / يوم - وإذا كان من الضروري استخدام صياغة لأكثر من 5 أشهر ينبغي تقييم ما مجموعه 3 أسابيع. الحالة السريرية للمريض والحاجة إلى مزيد من العلاج. . في المرضى الذين يعانون من حالة سيئة العامة، على سبيل المثال، وانخفاض وزن الجسم، ومرضى زرع، وما إلى ذلك، ينبغي زيادة الجرعة ببطء - باستخدام جرعات أصغر أو تمديد الفترة الزمنية الفاصلة بين زيادة الجرعة.المرضى المسنين: قد يكون تخفيض الجرعة ضروريًا بسبب تدهور وظائف الكلى.المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: يتم تحديد الجرعة اليومية من جابابنتين بواسطة تصفية الكرياتينين: للتخليص ≥ 80 مل / دقيقة ، والجرعة اليومية هي 900-3600 ملغ / يوم. ل 50-79 مل / دقيقة - 600-1800 ملغ / يوم ؛ لمدة 30-49 مل / دقيقة - 300-900 ملغ / يوم. ل15-29 مل / دقيقة - 150-600 ملغ / يوم (300 ملغ تدار كل يوم) ؛ لإزالة <15 مل / دقيقة - 150-300 ملغ / يوم (يجب أن تخفض الجرعة اليومية بما يتناسب مع تصفية الكرياتينين، أي المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 7.5 مل / دقيقة يجب أن يحصل نصف الجرعة اليومية في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين. 15 مل / دقيقة).المرضى الذين يخضعون للتحال الدمويفي حالة انقطاع البول غسيل الكلى الذين تلقوا أبدا جابابنتين، جرعة تحميل 300-400 ملغ، و200-300 ملغ جابابنتين بعد كل 4 ساعات غسيل الكلى. في الأيام بين غسيل الكلى ، لا ينبغي إعطاء gabapentin. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي يخضع غسيل الكلى ، يجب أن تعتمد جرعة الصيانة على تصفية الكرياتينين. بالإضافة إلى جرعة الصيانة ، يوصى بإعطاء 200 إلى 300 ملغ بعد كل 4 ساعات من غسيل الكلى. يمكن تناول المستحضر مع أو بدون الطعام ، يبتلع كامله بكوب من الماء.