مؤشر المخدرات

وحيد من نوبات جزئية أو جزئية في المرضى من 16 سنة من العمر مع تشخيص الصرع حديثا. العلاج المساعد: نوبات جزئية أو جزئية تعميم ثانوي في البالغين والأطفال والرضع من شهر واحد من العمر مع الصرع. المضبوطات الرمع العضلي لدى البالغين والمراهقين من سن 12 سنة مع الصرع الرمع الشبابي الأحداث. النوبات التشنجية الارتجاعية المعممة أصلا في البالغين والمراهقين من 12 سنة من العمر مع الصرع المعمم مجهول السبب.

1 جدول POWL. يحتوي على 250 ملغ ، 500 ملغ ، 750 ملغم أو 1000 ملغ ليفيتيراسيتام.

المخدرات المضادة للصرع - مشتق البيرولويدون. آلية عمل ليفيتيراسيتام ليست مفهومة تمامًا ، ويبدو أنها مختلفة عن الطريقة التي تتوفر بها الأدوية المضادة للصرع المتوفرة حاليًا. نتائج الاختبارفي المختبر وفي الجسم الحي تشير إلى أن levetiracetam لا يغير من الخصائص الأساسية للخلية أو عمليات النقل العصبي العادي. بحثفي المختبر أظهرت أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز الكالسيوم²⁺ في الخلايا العصبية ، والتي تمنع بشكل جزئي تيارات Ca²⁺ N نوع والحد من إطلاق أيونات Ca²⁺ تخزينها داخل الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيل جزئيا تثبيط الخنازير GABA-giculated و Glycine الناجم عن الزنك وبيتا كاربولين. بالإضافة إلى ذلك ، يبدو أن عمل levetiracetam المضادة للصرع قد تتأثر بالتفاعل مع بروتين الحويصلة متشابك 2A. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص levetiracetam بسرعة من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى C_ماكس خلال 1.3 ساعة ، التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم هو 100٪ تقريبًا. يتم الوصول إلى تركيز الحالة الثابتة بعد يومين ، في حالة نظام الجرعات مرتين يومياً. أقل من 10 ٪ من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. في البشر ، لا يتم تأييض levetiracetam على نطاق واسع. المسار الأيضي كبير (24٪ من الجرعة) هو الإنزيمية للمجموعة أسيتاميد، التي لا تشارك السيتوكروم P-450. تي_0,5 في البالغين 7 ± 1 ساعة ولا تتغير حسب الجرعة أو طريقة الإعطاء أو بعد الإعطاء المتكرر. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول (95 ٪ في المتوسط) وكمية صغيرة فقط في البراز. يطيل القضاء على الدواء في حالة الفشل الكلوي.

فرط الحساسية ل levetiracetam ، مشتقات بيروليدولون أخرى أو إلى أي من السواغات.

قد تتطلب إدارة التحضير للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى تعديل الجرعة المناسبة. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، فمن المستحسن أن يتم تقييم وظيفة الكلى قبل تحديد الجرعة المناسبة. يجب مراقبة المرضى لحدوث الاكتئاب و / أو التفكير والسلوك الانتحاري أثناء تناول الدواء والعلاج المناسب ينبغي النظر فيها. الإعداد غير مناسب للإعطاء للرضع والأطفال دون سن 6 سنوات من العمر. لا تشير البيانات المتوفرة حول الاستخدام في الأطفال إلى تأثير على النمو والنضج. ومع ذلك ، لا تزال الآثار طويلة الأجل على التعلم ، والذكاء ، والنمو ، وظائف الغدد الصماء ، والنضج والخصوبة غير معروفة. سلامة وفعالية ليفي تيرا سيتام في الاطفال الذين يعانون من الصرع الذين تتراوح أعمارهم بين أقل من 1 سنة من العمر. لم يتم التحقيق بدقة (فقط 35 الاطفال الذين يعانون من النوبات الجزئية الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة تلقى المخدرات في الدراسات السريرية، 13 كانت أقل من 6 أشهر).

لا ينصح ليفيتيراسيتام خلال فترة الحمل وفي النساء اللائي لديهن إمكانات الإنجاب بعدم استخدام موانع الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. كان هناك انخفاض في مستويات البلازما من levetiracetam خلال فترة الحمل. هذا الانخفاض أكثر وضوحا خلال الربع الثالث (تصل إلى 60٪ من خط الأساس قبل الحمل). في حالة النساء الحوامل باستخدام levetiracetam ، ينبغي ضمان الإدارة السريرية المناسبة. قد يؤدي إيقاف العلاج بمضاد الصرع إلى تفاقم المرض الذي قد يكون ضارًا للأم والجنين. يفرز ليفيتيراسيتام في حليب الثدي - لا ينصح بالرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، إذا كان العلاج مطلوبًا أثناء الرضاعة الطبيعية ، فكر في نسبة الفائدة / المخاطرة مع الأخذ في الاعتبار أهمية الرضاعة الطبيعية.

شائعة جدا: التهاب الغشاء المخاطي للأنف والحلق، والخمول، والصداع. المشترك: فقدان الشهية (خطر فقدان الشهية هو أعلى في حالة الجمع بين العلاج مع توبيراميت)، والاكتئاب، والعداء / العدوان، والقلق، والأرق، والعصبية، والتهيج، ورعاش، واضطراب التوازن والدوار (الأصل المركزي والمتاهة)، والنعاس، ورعاش، والسعال وآلام البطن والإسهال، وسوء الهضم والقيء والغثيان والطفح الجلدي، والوهن / التعب. المألوف: نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، وانخفاض أو زيادة الوزن، ومحاولة الانتحار، والتفكير في الانتحار، واضطراب ذهاني، والسلوك الشاذ، هلوسة، والغضب، والارتباك، وعدم الاستقرار العاطفي / تقلب المزاج، والتهيج، وفقدان الذاكرة، وضعف الذاكرة، والتنسيق غير طبيعي، تنمل ، اضطراب نقص الانتباه، شفع، عدم وضوح الرؤية، الشاذ اختبارات وظائف الكبد، وثعلبة، والأكزيما، والحكة، وضعف العضلات، وآلام في العضلات، والصدمات النفسية. نادر: العدوى، وقلة الكريات الشاملة، قلة العدلات، والانتحار، اضطراب في الشخصية، التفكير، رقصي، خلل الحركة، فرط الحراك، التهاب البنكرياس، وفشل الكبد، والتهاب الكبد، الناخر السامة انحلال البشرة الفقاعي، متلازمة ستيفن جونسون، حمامى متعددة الأشكال. الملف الشخصى الحدث السلبي لليفي تيرا سيتام مشابه بالنسبة للبالغين والأطفال، مع استثناء من آثار سلبية على السلوك والاضطرابات النفسية، التي وقعت بشكل متكرر أكثر في الأطفال. في الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 4-16 سنة مما كان عليه في الفئات العمرية الأخرى أو من هو واضح من التعريف العام للسلامة قال: شائع جدا: القيء. في كثير من الأحيان: التحريض ، وتقلب المزاج ، وعدم الاستقرار العاطفي ، والعدوان ، والاضطرابات السلوكية والخمول. في الرضع والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 شهر إلى أقل من 4 سنوات أكثر كثيرا مما كان عليه في الفئات العمرية الأخرى أو في ملف تعريف السلامة العامة ذكرت التهيج (شائع جدا) والتنسيق غير طبيعي (مشترك).

شفويا.وحيد. البالغين والمراهقين من 16 سنة من العمرالجرعة الموصى بها هي 250 ملغ مرتين يومياً ، ويجب زيادتها إلى الجرعة العلاجية الأولية من 500 ملغ مرتين يومياً بعد أسبوعين. اعتمادا على الاستجابة السريرية ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل أسبوعين بمقدار 250 ملغ مرتين يوميًا. الجرعة القصوى هي 1500 ملغ مرتين في اليوم. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة الدواء وحده في الأطفال والمراهقين دون سن 16 عاما.العلاج الداعم. البالغون (≥ 18 سنة) والمراهقون (من 12 إلى 17 سنة) ≥ 50 كجم: الجرعة العلاجية الأولية هي 500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن البدء في إدارة هذه الجرعة في اليوم الأول من العلاج. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 1500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن تغيير الجرعات بزيادة أو تقليل الجرعة اليومية بمقدار 500 ملغ مرتين في اليوم ، كل 2-4 أسابيع.الرضع من عمر 6 إلى 23 شهرًا ، والأطفال (من عمر 2 إلى 11 عامًا) والمراهقين (من عمر 12 إلى 17 عامًا) أقل من 50 كجم: الجرعة العلاجية الأولية هي 10 مغ / كغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 30 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تعديلات الجرعة إنقاص الجرعة أو زيادتها بأكثر من 10 مغ / كغ. مرتين يوميًا ، كل أسبوعين ، ويجب استخدام أقل جرعة فعالة. في الأطفال حول الشهر ≥ 50 كجم من جرعة البالغين. في الأطفال حول الشهر 25 كجم أو أقل ، يُنصح ببدء العلاج بمحلول فموي (100 مجم / مل). لا يعد التحضير في شكل قرص مناسبًا للإعطاء للرضع والأطفال دون سن 6 سنوات من العمر.مجموعات خاصة من المرضى. مرضى البالغين والمراهقين ≥50 كجم مع اختلال وظائف الكلى. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 500 -1500 مجم مرتين يومياً. ضعف وظيفي طفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 500-1000 مجم مرتين في اليوم ؛ ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 250-750 مجم مرتين في اليوم ؛ اضطراب CCr الشديد <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 250-500 مجم مرتين في اليوم ؛ نهاية مرحلة الفشل الكلوي، مرضى غسيل الكلى: 500 -1000 مجم مرة واحدة يوميا (في اليوم الأول من العلاج مع ليفي تيرا سيتام يوصى جرعة البداية 750 ملغم بعد يوصى غسيل الكلى جرعة منشطة من 250-500 ملغ).الرضع والأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم مع اختلال وظائف الكلى. للجرعات أقل من 125 ملغ والمرضى غير القادرين على ابتلاع أقراص ، يجب استخدام محلول عن طريق الفم.الرضع والأطفال من 6 إلى 23 شهرا ، والأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 10 - 30 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي طفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 10-20 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 5-15 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي حاد (CCr <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 5-10 مغ / كغ مرتين في اليوم في نهاية المرحلة الفشل الكلوي ، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: 10-20 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج مع levetiracetam ينصح بجرعة تحميل 15 ملغ / كغ ، بعد أن ينصح بغسيل الكلى 5-10 ملغم / كغ).الرضع من 1 إلى 6 أشهر. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 7-21 مغ / كغ مرتين في اليوم اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 7 - 14 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 3.5-10.5 ملغم / كغم مرتين في اليوم اضطراب CCr الشديد <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 3.5-7 مغ / كغ مرتين في اليوم نهاية مرحلة المرض الكلوي ، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: 7-14 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج مع levetiracetam ينصح جرعة تحميل من 10.5 ملغم / كغم ، بعد غسيل الكلى ويوصى جرعة تكميلية من 3-5-7 ملغم / كغم).الخلل الكبدي. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، قد لا تعكس تصفية الكرياتينين تماما درجة التعايش القصور الكلوي. لهذا السبب ، يوصى بتقليل الجرعة اليومية للصيانة بنسبة 50٪ في الحالات التي تكون فيها إزالة الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 متر². طريقة الادارة. يجب بلع الأقراص مع كمية كافية من السوائل ، مع أو بدون الطعام. الجرعة اليومية تعطى بجرعتين متساويتين.