مؤشر المخدرات

الصرع: نوبات جزئية بسيطة، النوبات الجزئية المعقدة، والمضبوطات المعمم منشط الارتجاجية (الصرع الكبير)، ونماذج مختلطة من الصرع. الألم العصبي للعصب الثلاثي التوائم. الألم العصبي العفوي للعصب البلعوم. الوقاية من النوبات في متلازمة سحب الكحول في المرضى في المستشفى. الوقاية من الاضطراب الثنائي القطب ، وخاصة في المرضى الذين لا يستجيبون لعلاج الليثيوم.

5 مل من المعلق يحتوي على 100 ملغ من الكاربامازبين. 1 جدول يحتوي على 200 ملغ. 1 جدول الافراج المستمر يحتوي على 150 ملغ كاربامازيبين.

الطب المضاد للصرع. آلية رئيسية للعمل من كاربامازيبين هو تغيير قدرة الخلايا العصبية لتحريك إمكانات العمل مع وتيرة عالية. محدود الأجل، إمكانات العمل المتكررة، التي تعتمد عالية التردد قناة الصوديوم إلى تعطيل قنوات الصوديوم، مما أدى إلى potencjałozależny czynnościowo- ومنع قنوات الصوديوم. وعلاوة على ذلك فإنه يمنع التوصيل متشابك من خلال العمل في قنوات الصوديوم قبل المشبكي، مما يقلل من النشاط من قنوات الكالسيوم potencjałozależnych. في تركيزات أعلى من الكاربامازيبين بتعديل استقلاب حمض الغاما غاما، وربما أيضا نقل الكاتيكولامين. لذلك ، هذا الدواء له خصائص نفسية. النشاط مسكن للألم العصب مثلث التوائم هو على الأرجح نتيجة لتثبيط المحفزات متشابك في نواة العصب الثلاثي التوائم الشوكي. وهو بطيء نسبيا ويتم امتصاصه بالكامل تقريبا من الجهاز الهضمي. بعد جرعة واحدة من C_ماكس في البالغين يتحقق ذلك اعتمادا على شكل الدواء بين 4 و 16 ساعة (في حالات نادرة جدا بعد 35 ساعة) ؛ عند الأطفال بعد 4-6 ساعات ، تتحقق الحالة المستقرة بعد 2-8 أيام من العلاج. كاربامازيبين يربط 70-80٪ من بروتينات البلازما، والمستقلب النشط دواء و(10،11-الايبوكسيد كاربامازيبين) - في 48-53٪. تركيز كاربامازيبين في السائل المخي الشوكي ما يقرب من 33٪ من تركيز في الدم. تركيز في لعاب يتوافق مع تركيز المادة الفعالة الحرة، ويبقى في علاقة جيدة مع تركيز الدم - (يمكن استخدام قيمة اللعاب بعد ضرب من قبل 4 لتحديد تركيز المقدرة في الدم) 20-30٪. كاربامازيبين عبور المشيمة، وحليب الثدي (تركيز الحليب ما يقرب من 58٪ من تركيز في الدم). ويتم استقلابه في الكبد إلى الايبوكسيد 10،11 الذي يسلك النشاط مضاد ونواتج أخرى. تي_0,5 كاربامازيبين حوالي 36 ساعة بعد جرعة واحدة، في علاج على المدى الطويل هو أقصر - 10-20 ساعة بسبب انزيم الاستقراء. تكون فترة نصف العمر عند استخدامها مع أدوية أخرى مضادة للصرع أقصر من العلاج الأحادي. في الأطفال ، هم أقصر من البالغين ، في الأطفال حديثي الولادة لفترة أطول من الرضع. بعد تفرز إدارة واحدة بالفم من 72٪ من الجرعة في البول كما الأيض (فقط 2-3٪ من دون تغيير)، و 28٪ في البراز، بما في ذلك نسبة صغيرة من دون تغيير.

فرط الحساسية كاربامازيبين أو المخدرات مع البنى الكيميائية مماثلة (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) أو أي من سواغ. تاريخ ضعف نخاع العظام. اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني (كتلة الأذينية البطينية). البورفيريا الحادة توقفت في مقابلة. لا يوجد سرطان - قد يسبب الكاربامازبين أو يعزز النوبات اللاواعية. مثبطات MAO يصاحب ذلك (ويجب أن يتوقف 14 يوما على الأقل قبل بدء العلاج مع كاربامازيبين).

الحذر معين (بعد النظر في المخاطر فائدة) المستخدمة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات دموية، اضطرابات المياه elektroliotowej (الأيض الصوديوم) واختلال وظيفي في القلب والكبد أو الكلى. ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون الزرق (المشار القياسات العادية للضغط العين) في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للاوكسكاربازيبين، أو (يمكن أن يحدث عبر فرط الحساسية مع كاربامازيبين) الفينيتوين وفي كبار السن.الحذر لاستخدامها في المرضى من العرق الأصفر ، التي تنشأ في جنوب شرق آسيا ، وذلك بسبب خطر ردود فعل الجلد الشديد. وقد أظهرت الدراسات وجود علاقة بين تفاعلات الجلد ووجود أليل HLA-B * 1502 في هؤلاء المرضى. قبل البدء في العلاج بالكاربامازبين في المرضى الذين يعانون من الأصل المذكور أعلاه في مجموعات الخطر الوراثي ، يوصى باختبار الأليل HLA-B * 1502 ؛ في المرضى الذين يعانون من نتيجة اختبار إيجابية ، ينبغي تجنب الكاربامازبين. نظرًا لاحتمالية الأفكار والسلوكيات الانتحارية ، يجب مراقبة جميع المرضى الذين يخضعون للتحضير عن كثب بحثًا عن علامات على اضطرابات نفسية. إذا حدثت حمى ، أو التهاب في الحلق ، أو أعراض تشبه أعراض الإنفلونزا ، أو تفاعلات جلدية أرجية (طفح مع تضخم الغدد الليمفاوية) أثناء العلاج باستخدام الكاربامازبين ، يجب إجراء العد الدموي. يجب التوقف عن العلاج بالكاربامازبين في حالة النمشات ، وانخفاض في كريات الدم الحمراء أقل من 4 ملايين / ملم³، تخفيض الهيماتوكريت أقل من 32٪ ، انخفاض الهيموغلوبين أقل من 11٪ ، انخفاض في عدد الكريات البيض تحت 2000 / مم³المحببات أقل من 1000 / مم³ أو الصفيحات أقل من 80،000 / مم³وكذلك في حالة الحساسية الشديدة ، مما يزيد من تفاقم الطفح الجلدي أو ردود فعل الجلد الشديدة (أي متلازمة ستيفنز جونسون ، الانحلال البشرة السمي). قبل وأثناء العلاج ، يجب فحص صورة الدم ويجب إجراء اختبارات وظائف الكبد والكلى (في الشهر الأول من العلاج كل أسبوع ، ثم كل شهر ، وبعد 6 أشهر من العلاج - 2-4 مرات في السنة). من المستحسن مراقبة تركيز كاربامازيبين في الدم ، وخاصة في المعالجة المتعددة (مجموعة من التركيزات العلاجية 4-12 ميكروغرام / مل). يحتوي التعليق الفموي على p-hydroxybenzoates يمكن أن يسبب الحساسية (بما في ذلك النوع المتأخر). لا ينبغي أن تستخدم أقراص الإفراج لفترات طويلة في الأطفال والمراهقين (لا التجارب السريرية).

يمكن استخدام الكربامازبين أثناء الحمل فقط بعد التفكير في فوائد إدارة التحضير ضد خطر تشوه الجنين. ينبغي نصح النساء في سن الإنجاب بالتخطيط لحملهن ومراقبة حملهن بطريقة خاصة. منذ زيادة خطر تشوهات الجنين في العلاج المركب ، في النساء في سن الإنجاب وفي النساء الحوامل ، كلما أمكن إعطاء الكاربامازبين كعلاج وحيد. في حالة بدء علاج مع امرأة حامل أو علاج مستمر لامرأة حامل أثناء علاج الكاربامازبين ، يجب استخدام أقل جرعة لمنع النوبات ، خاصة بين اليوم العشرين والحمل الأربعين من الحمل. ربما يكون سبب العيوب النمائية هو الحد الأقصى لتركيز الدواء في الدم ، لذلك يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات مفردة صغيرة ، موزعة على مدار 24 ساعة. من المستحسن مراقبة تركيز الدواء في الدم والحفاظ عليه في المدى العلاجي السفلي (3-7 ميكروغرام / مل). بسبب عمل الكاربامازبين الذي يحفز الإنزيمات الميكروسومية للكبد ، من المفيد إعطاء حمض الفوليك للنساء قبل وأثناء الحمل. كما يوصى بإعطاء فيتامين K لامرأة حامل في الأسابيع الأخيرة من الحمل وطفل حديث الولادة. تفرز الكاربامازيبين والمستقلب النشط في اللبن البشري ، ولكن بكميات صغيرة. فقط بعد العثور على انخفاض في زيادة وزن الوليد أو زيادة النعاس ، يجب وقف الرضاعة الطبيعية.

اضطرابات o.u.n. - النعاس ، والتخدير ، والتنسيق الحركي الضعيف (عدم انتظام) ، والصداع ، وخاصة في كبار السن ، لوحظ التشويش والإثارة ؛ نادرا: حركات لا إرادية (مثل الأرفف التصفيقة السميكة والعرمات والرأرأة) ؛ في الحالات الفردية: اضطرابات النطق، والإحساس، وضعف العضلات، والتهاب الأعصاب الطرفية، وشلل في الأطراف السفلية، واضطرابات الذوق والسلوك العدواني، والاكتئاب، وصعوبة في التفكير المنطقي، دفع ضعف والهلوسة وطنين. Carbamazepine قد ينشط اضطرابات ذهانية كامنة. وعلاوة على ذلك، يمكن في كبار السن والمرضى الذين يعانون من تلف في الدماغ تحدث: خلل الحركة الوجه (حركات لا إرادية للعضلات حول الفم، مقطبا، تشوه الوجه)، رقصي.اضطرابات الجهاز الهضمي - فقدان الشهية، وجفاف الفم والغثيان والتقيؤ، والإسهال أو الإمساك أقل. غير شائعة: تغييرات في نتائج اختبارات وظائف الكبد. نادرا: اليرقان. في الحالات الفردية: التهاب الكبد (الصفراوي، الحبيبي، متني مختلطة)، وآلام في البطن، والتهاب الغشاء المخاطي والبلعوم عن طريق الفم (التهاب اللثة، واللسان). قد يحدث التهاب البنكرياس.اضطرابات في الدورة الدموية - نادرا: كتلة الأذينية البطينية ، في حالات فردية مع الإغماء. نادرة جدا (وخصوصا في المرضى المسنين المصابين بأمراض القلب أو تاريخ): بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب، وشدة الإصابة بأمراض القلب التاجية. قد يحدث أيضا: زيادة أو انخفاض في ضغط الدم واضطرابات الانصمام الخثاري (التهاب الوريد الخثاري، الجلطات الدموية، وتجلط الدم).اضطرابات في نظام المكونة للدم- زيادة عدد الكريات البيضاء ، فرط الحمضات أو نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. في ضوء الأدب الكريات البيض حميدة الأكثر شيوعا، والتي هي مؤقتة في 10٪ من الحالات ودائم، ومقاومة لل2٪. في الحالات الفردية: اضطراب تهدد الحياة، أي: فقر الدم اللاتنسجي، ندرة المحببات، وفقر الدم الانحلالي، أو فقر الدم الضخم الأرومات. قد يحدث تضخم في العقد الليمفاوية أو الطحال.اضطرابات في الجهاز البولي التناسلي - الفشل الكلوي، ويرجع ذلك جزئيا إلى عمل الكاربامازيبين المضاد، أي بروتينية، بيلة دموية، قلة البول، بما في ذلك الفشل الكلوي واضطرابات التبول (مؤلمة، وكثرة التبول، واحتباس البول). في حالات فردية: العجز الجنسي وانخفاض الدافع الجنسي.اضطرابات الجلد والغشاء المخاطي واضطرابات الجهاز الوعائي - الحساسية الجلدية التي تعمل مع أو بدون حمى، أي الشرى، الحكة، وفرط الحساسية لأشعة الشمس. في حالات فردية، التهاب الجلد التقشري، احمرار الجلد، نخر، سمية انحلال البشرة، حمامي exsudativum الأشكال وحمامي عقدية، متلازمة ستيفن جونسون، الذئبة الحمامية الجهازية، التصلب، وثعلبة، والتعرق، التهاب الأوعية الدموية.اضطرابات العين - التهاب الملتحمة ، الاضطرابات البصرية العابرة (اضطراب الإقامة ، الرؤية المزدوجة) ؛ حالات معزولة من تغيم عدسة العين.اضطرابات الجهاز التنفسي - حالات معزولة من الحساسية المرتبطة بالحمى أو ضيق التنفس أو الالتهاب الرئوي أو التليف الرئوي.الاضطرابات العضلية الهيكلية - ألم في المفاصل والعضلات وتقلص العضلات.الأيض ، الماء والكهارل واضطرابات الغدد الصماء - بفعل نقص صوديوم الدم الكاربامازيبين المضاد لوحظ في بعض الأحيان مع القيء والصداع والارتباك. حالات معزولة من الوذمة وزيادة الوزن. كاربامازيبين قد يقلل من مستويات الكالسيوم في الدم عن طريق زيادة عملية التمثيل الغذائي لل25 هيدروكسي كولي كالسيفيرول - يؤدي في حالات فردية إلى لين العظام (تلين العظام). التثدي و mycotoxicity قد تحدث. معلمات الغدة الدرقية: T₃، تي₄و TSH و FT₄ قد تتغير ، وخصوصا خلال العلاج المركب. في حالتين كان هناك حجر بورفير توقفًا حادًا.تفاعلات فرط الحساسية - نادر: تغير تأخر فرط الحساسية رد فعل مع الحمى والطفح الجلدي والتهاب الأوعية الدموية، تضخم العقد اللمفية، ألم مفصلي، ونقص الكريات البيض، فرط الحمضات، تضخم الكبد والطحال، والمعلمات الوظيفية الكبد. يمكن أن تحدث هذه الأعراض في مجموعات مختلفة وتؤثر أيضا على الأجهزة الأخرى (الرئتين والكلى والبنكرياس ، عضلة القلب) ؛ نادرة جدا: ردود فعل حساسية شديدة التعميم مع التهاب السحايا العقيم ، رمع عضلي ، فرط الحمضات.

شفويا. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية منخفضة ، مع زيادة بطيئة حتى الأداء الأمثل. لا تتجاوز جرعة 1600 ملغ / يوم.أقراص وتعليق. البالغين في الصرع في البداية 200-400 ملغ يوميا ، ثم يتم زيادة الجرعة تدريجيا إلى جرعة صيانة من 600-1200 ملغ يوميا. الأطفال المصابون بالصرع - الأطفال حتى سن سنة واحدة: جرعة البدء من 100 ملغ في اليوم ، جرعة الصيانة 100-200 ملغ في اليوم الواحد ؛ الأطفال 1-5 سنوات: الجرعة الأولية 100-200 ملغ يوميا ، جرعة الصيانة 200-400 ملغ يوميا ؛ الأطفال 6-10 سنوات: الجرعة المبدئية 200 ميلي غرام يومياً ، جرعة الصيانة 400-600 ملغ في اليوم الواحد ؛ الأطفال 11-15 سنة: الجرعة الأولي من 200-300 ملغ جرعة الصيانة اليومية 600-1000 ملغ يوميا.ينصح الأطفال دون سن 4 سنوات لبدء الجرعة الأولية تدريجيا ، بدءا من 20-60 ملغ يوميا وزيادة ذلك كل يوم 20-60 ملغ حتى يتم التوصل إلى الجرعة العلاجية الموصى بها. للأطفال أكثر من 4 سنوات ، قد تكون الجرعة الأولية 100 ملغ في اليوم الواحد ويمكن زيادتها بمقدار 100 ملغ كل يوم أو مرة في الأسبوع حتى الوصول إلى الجرعة العلاجية. يبلغ متوسط ​​جرعة الصيانة عند الأطفال 10-20 مغ / كغ / يوم. يجب أن يتلقى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات المستحضر كمعلق شفوي ، مما يسمح بالإعطاء الدقيق للجرعات الصغيرة. في البداية العصبي 200-400 ملغ يوميا في 1-2 جرعات مقسمة (بدءا الجرعة للمرضى المسنين هي 200 ملغ يوميا في جرعات مقسمة 2)، ثم يتم زيادة الجرعة تصل إلى الحد الأدنى للمسكن فعال، أي وعادة 400-800 ملغ يوميا ل 2-4 جرعات مقسمة. في بعض المرضى ، من الممكن الاستمرار في العلاج بجرعة صيانة مقدارها 400 مجم يومياً من أجل جرعتين مقسمين. في الوقاية من نوبات الصرع في المرضى في المستشفى في متلازمة سحب الكحول ، وعادة ما تكون 600 ملغ يوميا في 3 جرعات مقسمة. في الحالات الشديدة ، يتم إعطاؤه في الأيام الأولى من العلاج حتى 1200 ملغ في اليوم في 3 جرعات. للوقاية من اضطراب ثنائي القطب ، في البداية 200-400 ملغ يوميا في 1-2 جرعات مقسمة ، إذا لزم الأمر ، يتم زيادة الجرعة إلى 800 ملغ يوميا في 2-4 جرعات مقسمة.أقراص ذات إطالة لفترات طويلة. في حالة الصرع ، يتلقى البالغين في البداية 300 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ثم تزداد الجرعة إلى 600-1200 ملغ في اليوم الواحد من 1-2 جرعات مقسمة. الأطفال: يستخدم كاربامازيبين التقليدي أو الإفراج المباشر (أقراص أو تعليق عن طريق الفم) في المعالجة الأولية والعلاجية للأطفال والمراهقين. في البداية العصبي 150-300 ملغ يوميا في 1-2 جرعات مقسمة (بدءا الجرعة للمرضى المسنين هي 150 ملغ مرة واحدة يوميا)، ثم يتم زيادة الجرعة تصل إلى الحد الأدنى للمسكن فعال، أي وعادة 300-900 ملغ يوميا 1-2 جرعات مقسمة. في بعض المرضى ، من الممكن الاستمرار في العلاج بجرعة صيانة تتراوح بين 300-450 مجم يومياً من أجل جرعات منفردة أو مقسمة. في الوقاية من النوبات في المرضى في المستشفيات في متلازمة الكحول الامتناع عن ممارسة الجنس عادة 600 ملغ يوميا في 2 مقسمة على جرعات، وفي الحالات الشديدة يعطى خلال الأيام الأولى من العلاج من 1200 ملغ في اليوم الواحد. للوقاية من اضطراب ثنائي القطب ، في البداية 300 ملغ يوميا في 1-2 جرعات مقسمة ، إذا لزم الأمر ، يتم زيادة الجرعة إلى 300-450 ملغ يوميا في 2 جرعات مقسمة.
ينصح بجرعات أقل في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ، ومشاكل في الكلى أو الكبد ، وكبار السن.
في الصرع ، يوصى باستخدام العلاج الكربازيبيني الأحادي. عند تغيير دواء مضاد للصرع آخر إلى كاربامازيبين ، ينبغي تخفيض جرعة الدواء السابق تدريجيا. العلاج المضاد للصرع على المدى الطويل. على تحقيق السيطرة على النوبات يجب أن لا يكون من الضروري تغيير دون جرعات كبيرة، بسبب ارتفاع مؤشر العلاجية ضيق من كاربامازيبين - حتى تقلبات طفيفة في تركيز الدواء في الدم يمكن أن يؤدي إلى تكرار الحجز أو حدوث آثار جانبية. يمكن اتخاذ قرار إنهاء العلاج في أقرب وقت بعد سنتين أو ثلاث سنوات دون نوبات. يجب التوقف عن الدواء تدريجيا تقليل الجرعة في غضون 1-2 سنوات. علاج الألم العصبي يستمر لعدة أسابيع. يجب استخدام أقل جرعة مع تأثير مسكن. يجب تخفيض الجرعة العلاجية تدريجيا لتحديد ما إذا حدثت مغفرة عفوية. إذا تكرر الألم ، عد إلى الجرعة العلاجية الأولية. ينبغي الانتهاء من إدارة كاربامازيبين في الوقاية من النوبات في متلازمة سحب الكحول في المرضى في المستشفيات بعد 7-10 أيام من خلال تخفيض تدريجي للجرعة. في الهذيان tremens ، لا يوصى بالإدارة المصاحبة للكاربامازبين والمنومات المهدئة. ومع ذلك ، عندما يتطلب الوضع السريري ذلك ، فمن الممكن استخدام كاربامازيبين في نفس الوقت مع أدوية أخرى للتحكم في أعراض متلازمة سحب الكحول. الوقاية من تكرار الاضطراب الثنائي القطب هو علاج طويل الأجل.
يجب استخدام المستحضر أثناء الوجبات أو بعد الوجبات ، أو شرب كمية صغيرة من السوائل أو أخذها بعد صب الأقراص بالماء (ستشكل الأقراص معلقًا في الماء). كما يتم الحفاظ على الامتصاص المتأخر للدواء في حالة أقراص الإفراج المطولة بعد أن يتم إعداد التعليق المائي من الجهاز اللوحي.في بعض الحالات ، يرتبط تقسيم الجرعة اليومية إلى 4-5 جرعات مفردة موزعة طوال اليوم مع زيادة فعالية الدواء. في الجدول الزمني للجرعات أعلاه ، تنطبق الأشكال التقليدية مع إطلاق مباشر من كاربامازيبين.