وحيد والعلاج مرافقة من النوبات الجزئية و (أو) تعميم ثانوي نوبات منشط الارتجاجية في البالغين والمراهقين من 12 عاما. علاج الخط الثاني للوقاية من الصداع النصفي لدى البالغين.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 50 مغ ، 100 مغ أو 200 ملغ توبيراميت.
العمل:
الطب المضاد للصرع. كما أنها فعالة في الوقاية من الصداع النصفي. قد تساهم الخصائص الدوائية الثلاث للوبيراميت في نشاط مضاد للاختلاج. توبيراميت يقلل من وتيرة تشكيل إمكانات العمل في الخلايا العصبية التي تمر الاستقطاب لفترات طويلة، وربما عن طريق منع قنوات الصوديوم تعتمد على التيار الكهربائي. يزيد من تأثير GABA على أنواع معينة من مستقبلات GABA-ergic. A خصم ضعيف في نطاق صفة الغلوتامات الإثارة التي تنتمي إلى سلالة kainate / AMPA تأثير واضح على أي مستقبلات النوع الفرعي NMDA. وبالإضافة إلى ذلك، توبيراميت يمنع بعض متشابهات الانزيم من الأنهيداز الكربونيك (لم يتم التعرف بهذا المعنى باعتبارها عنصرا رئيسيا من النشاط المضادة للصرع من توبيراميت). بعد تناوله عن طريق الفم من توبيراميت وبسرعة بغض النظر عن وجود الغذاء امتصاصها من القناة الهضمية (التوافر البيولوجي للما يقرب من 50٪) ليصل الى مستويات الدم الذروة بعد حوالي 2 ساعة. والدوائية للتوبيراميت غير الخطية. درجة الارتباط لبروتينات البلازما هي 13-17 ٪. يتم استقلاب توبيراميت بنسبة تقارب 20٪ في الكبد. إن تعاطي الأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات الكبدية قد تزيد من استقلاب التوبيراميت إلى 50٪. تفرز توبيراميت وعناصره بشكل رئيسي في البول. بعد إدارة توبيراميت المتكررة بجرعات 50-100 ملغ مرتين يوميا ، يعني T.0,5 كان ما يقرب من 21 ساعة. ويتم تحديد حالة مستقرة في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية بعد 4-8 أيام من العلاج وفي الفشل الكلوي الحاد بعد 10-15 يوما. وانخفض إزالة توبيراميت في المرضى الذين يعانون من معتدلة الى القصور الكلوي الحاد، ومعتدلة إلى اختلال كبدي شديد.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل topiramate أو غيرها من المكونات. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في الحمل وفي النساء من إمكانات الإنجاب عدم استخدام أساليب فعالة لمنع الحمل.
الاحتياطات:
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من معتدلة الى كلوي حاد أو اختلال كبدي، والمرضى مع الاستعداد لحصى الكلى (التاريخ تحصي الكلية، فرط كالسيوم البول) والمرضى الذين يتلقون المهيئة للتحص بولي أو باستخدام نظام غذائي الكيتون (بسبب تشكيل الظروف الفسيولوجية يفضي إلى تكوين حصوات الكلى ). قد الترطيب خلال العلاج توبيراميت يقلل من خطر حصوات الكلى. توبيراميت يمكن أن تقلل التعرق، والتي ينبغي أخذها في الاعتبار عند زيادة النشاط البدني والإقامة في درجات حرارة عالية، وذلك بسبب وجود خطر متزايد من الآثار الجانبية المرتبطة مع ارتفاع درجة الحرارة. من المستحسن العلاج توبيراميت لقياس تركيز البيكربونات في الدم، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة التعرض للالحماض الأيضي (المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، واضطرابات الجهاز التنفسي الحادة، وحالة صرعية، والإسهال، وبعد العمليات الجراحية، خلال اتباع نظام غذائي الكيتون والمخدرات تلقت التي تمنع الأنهيداز الكربونيك). إذا كان الحماض الاستقلابي يتطور ويستمر ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام توبيراميت. المرضى الذين عولجوا مع توبيراميت يجب أن يكون وزنه بانتظام ومراقبتها لفقدان الوزن، في حال حدوثه خلال فترة العلاج مع نقص ملحوظ في الوزن سريريا ينبغي النظر إلى تغذية إضافية أو التوقف عن استخدام الدواء. نظرا لإمكانية اضطرابات المزاج والاكتئاب وأفكار انتحارية، وينبغي أن المرضى الذين يتناولون توبيراميت أن يكون تحت إشراف طبي مستمر. هناك معلومات محدودة عن استخدام المنتج للأطفال دون سن 12 عامًا. نظرا لما يحتويه من السكروز، ينبغي أن المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز، سكراز-إيزومالتاز وضعاف سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز لا تأخذ الإعداد.
الحمل والرضاعة:
في الدراسات الحيوانية ، اخترقت توبيراميت حاجز المشيمة وكانت مسخية. في علاج الصرع صياغة يمكن استخدامها أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. مقاطعة الوقاية من النوبات عند النساء الحوامل قد تترافق مع مخاطر كبيرة لكل من الأم والجنين، والتي ربما تكون أكبر من خطر التشوهات. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في الحمل. يفرز توبيراميت في الحليب البشري - الرضاعة الطبيعية استخدامه إلا بعد دراسة متأنية لفوائد ومخاطر استخدام. النساء في سن الإنجاب اللواتي تعاملن مع توبيراميت يجب أن يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: فقدان الوزن ، ومشاكل الذاكرة ، وفقدان الشهية ، والارتباك ، وتباطؤ الحركي النفسي ، والاكتئاب ، واضطرابات التركيز ، والقلق. ترنح ، تنمل ، اضطرابات الكلام ، فقدان القدرة على الكلام ؛ اضطرابات العين (بما في ذلك الرؤية المزدوجة) ؛ الألم والدوخة ، والتعب ، والنعاس ، والعصبية ، والغثيان. شيوعا: فقر الدم ، نزيف الأنف ، فرفرية ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. الحماض الأيضي اللامبالاة ، والضعف ، والنشوة ، وعدم الاستقرار العاطفي ، والإثارة ، والضعف الادراكي ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، والعدوان ، والذهان أو أعراض ذهانية ؛ الهزة ، والتنسيق غير طبيعي ، واضطراب المشي ، رأرأة ، عسر. الإمساك ، ألم في البطن. الثعلبة. السلس البولي ، حصوات الكلى. اضطرابات حيضية ، عجز. غير شائع: الهلوسة ، اضطرابات الشخصية ، الأفكار الانتحارية ، محاولات الانتحار. نقص الحلق ، ذهول. ضيق في التنفس. الإسهال ، والتقيؤ ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم. التهاب بصيلات الشعر والحكة. نادر: قلة العدلات. قصر النظر الحاد ، الجلوكوما مع زاوية مغلقة من الإدراك ، ألم في العين ؛ زيادة في انزيمات الكبد. بصرف النظر عن ما سبق نادراً ما تم الإبلاغ عن تأثيرات التسويق بعد التسويق لتخفيف التعرق بالحمى وغسل الوجه ؛ نادرًا ما يكون فقدان الرؤية عابرًا ؛ حالات معزولة من التهاب الكبد والفشل الكبدي ، والتشنجات بعد التوقف عن توبيراميت وحمامي عديدة الأشكال ، الفقاع ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي.
الجرعة:
شفويا. من المستحسن زيادة الجرعة تدريجيا إلى المستوى العلاجي من أجل تجنب الآثار الجانبية المرتبطة بالجرعة. ليس من الضروري تقييم تركيزات توبيراميت في الدم لتحسين العلاج مع التحضير.صرع (البالغين والمراهقين من 12 سنة).وحيد: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في فترات 1-2 أسبوعا بنسبة 25-50 ملغ يوميا وتدار في 2 جرعة. في حالة عدم تحمل المريض لخطة تصعيد الجرعة المذكورة أعلاه ، يمكن زيادتها بكميات أصغر أو على فترات أطول. الجرعة الأولية الموصى بها كعلاج وحيد هي 100 ملغ في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها - 400 ملغ. خلال سحب أدوية المضادة للصرع ما يصاحب ذلك من أجل تحقيق حيد مع توبيراميت، ينبغي إيلاء الاهتمام لتأثير محتمل على السيطرة على المضبوطات. من المستحسن التوقف تدريجيا عن الأدوية الأخرى عن طريق تقليل جرعة هذه الأدوية بمقدار 1/3 كل أسبوع. بعد التدريج محرضات الأنزيم الكبدي زيادة تركيز توبيراميت، ويمكن أن تكون ضرورية لتقليل جرعة من هذا الأخير، وهذا يتوقف على الاستجابة السريرية للمريض.العلاج الداعم: في البداية 25-50 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في فترات 1-2 أسبوعا بنسبة 25-50 ملغ يوميا وتدار في 2 جرعة. أقل جرعة فعالة هي 200 ملغ في اليوم. الجرعة اليومية المعتادة هي 200-400 ملغ في جرعتين. بعض المرضى يحتاجون إلى جرعة يومية قصوى من 800 ملغ.الوقاية من الصداع النصفي (البالغين): في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة بمقدار 25 ملغ يوميا كل أسبوع. في حالة عدم تحمل المريض لنظام التصعيد المذكور أعلاه ، يمكن زيادته على فترات أطول. الجرعة اليومية الموصى بها من توبيراميت للوقاية من الصداع النصفي هي 100 ملغ / يوم في جرعتين. مرضى القصور الكلوي المعتدل والشديد: فمن المستحسن أن تبدأ العلاج مع نصف الجرعة اليومية العادية وزيادة جرعة من كميات أصغر وبوتيرة أبطأ. في هؤلاء المرضى ، قد يستغرق وقتا أطول (10-15 يوما) لتحقيق تركيز ثابت للدولة بعد كل تغيير الجرعة.للمرضى غسيل الكلى، يجب أن تعطى جرعة إضافية من توبيراميت تساوي جرعة يومية تقريبا نصف على أداء غسيل الكلى. يجب إعطاء الجرعة الإضافية في جرعتين في البداية وبعد غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة التكميلية حسب نوع الغسيل الكلوي والمعدات المستخدمة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام ، مع الكمية المناسبة من السائل. يجب عدم تقسيم الأجهزة اللوحية.