البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة وما فوق: العلاج المساعد في مرضى الصرع مع نوبات الصرع منشط جزئي جزئي و / أو المعمم. البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة وما فوق: وحيد في المرضى الذين يعانون من الصرع مع نوبات الصرع منشط جزئي جزئي و / أو المعمم. الكبار: دواء الخط الثاني للوقاية من الصداع النصفي.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 50 مغ ، 100 مغ أو 200 ملغ توبيراميت.
العمل:
الطب المضاد للصرع. كما أنها فعالة في الوقاية من الصداع النصفي. تم تحديد ثلاث خصائص دوائية من توبيراميت قد تسهم في نشاط الصرع. يقلل التوبيراميت من تواتر إمكانات الفعل في الخلايا العصبية المعرضة للإستقطاب ، ربما عن طريق منع قنوات الصوديوم التي تعتمد على الجهد. Topiramate يزيد من نشاط GABA ضد أنواع معينة من مستقبلات GABA. توبيراميت له تأثير عدائية ضعيفة على المستقبلات kainate يتعلق الإثارة / AMPA نوع فرعي من مستقبلات الغلوتامات، دون تأثير واضح على نشاط النوع الفرعي NMDA من NMDA مستقبلات. وبالإضافة إلى ذلك، توبيراميت يمنع بعض متشابهات الانزيم من الأنهيداز الكربونيك (لم يتم التعرف بهذا المعنى باعتبارها عنصرا رئيسيا من النشاط المضادة للصرع من توبيراميت). بعد تناوله عن طريق الفم من توبيراميت وبسرعة بغض النظر عن وجود المواد الغذائية يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي، والوصول إلى مستويات الدم الذروة بعد حوالي 2 ساعة. والدوائية للتوبيراميت خطية. درجة الارتباط لبروتينات البلازما هي 13-17 ٪. يتم استقلاب توبيراميت بنسبة تقارب 20٪ في الكبد. بعد تناول الأدوية المضادة للصرع المصاحبة للآثار التي تحفز الإنزيم ، قد يزيد استقلاب التوبيراميت بنسبة تصل إلى 50٪. تفرز توبيراميت وعناصره بشكل رئيسي في البول. بعد إدارة توبيراميت المتكررة بجرعات 50-100 ملغ مرتين يوميا ، يعني T.0,5 كان حوالي 21 ساعة ، والبلازما وتصفية الكلى من التوبيراميت ينخفض في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. يتم تقليل إزالة البلازما من توبيراميت في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل topiramate أو إلى أي من السواغات. هو بطلان توبيراميت في إشارة للوقاية من الصداع النصفي في الحمل وفي النساء من احتمال الإنجاب عدم استخدام وسائل فعالة لمنع الحمل.
الاحتياطات:
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد. هناك معلومات محدودة عن استخدام المنتج للأطفال دون سن 12 عامًا. أثناء استخدام إعداد ينبغي تجنب المخدرات المهيئة للتحص بولي (أسيتازولاميد، تريامتيرين، وفيتامين C في أعلاه 2 غ / يوم) واتباع نظام غذائي ketogenicznych بسبب تشكيل الظروف الفسيولوجية التي تؤدي إلى تكوين حصوات الكلى. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ، ينبغي استخدام الدواء بحذر. إذا كان الحماض الاستقلابي يتطور ويستمر ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام توبيراميت. في المرضى الذين يفقدون الوزن أثناء العلاج ، ينبغي النظر في التغذية الإضافية. المرضى الذين يتم علاجهم باستخدام توبيراميت طويل الأمد للوقاية من الصداع النصفي يجب أن يتم وزنهم بانتظام ومراقبته لفقدان الوزن. في حالة فقدان الوزن الهام سريريًا ، يجب اعتبار الإيقاف. تتضمن صياغة اللاكتوز - ينبغي أن المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة (التعصب الجلاكتوز، لاب نقص اللاكتاز أو اختلال السكر في الدم، سكر اللبن) لا تأخذ صياغة.
الحمل والرضاعة:
الصرع: يجب استخدام توبيراميت فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. الوقاية من الصداع النصفي: هو بطلان هذا الدواء في الحمل والنساء في سن الإنجاب الذين لا يستخدمون وسائل فعالة لمنع الحمل. تفرز توبيراميت في حليب الثدي - يمكن استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية بعد النظر بعناية في فوائد ومخاطر الاستخدام.
الآثار الجانبية:
شائع جدا (≥ 1/10): الألم والدوخة ، والتعب ، والنعاس ، والعصبية ، والغثيان. فقدان الوزن ضعف الذاكرة ، وفقدان الشهية ، والارتباك والتوتر النفسي الحركي ، والاكتئاب ، وضعف التركيز ، والقلق. ترنح ، تنمل ، اضطرابات الكلام ، فقدان القدرة على الكلام ؛ رؤية مزدوجة ، رؤية خاطئة. شائع (≥ 1/100 إلى <1/10): آلام العظام ، الحساسية ، الأرق. الحماض الأيضي فقر الدم ، رعاف ، فرفرية ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. اللامبالاة ، والعجز الجنسي ، والنشوة ، والقدرة العاطفية ، والإثارة ، والضعف الإدراكي ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، والعدوانية ، والذهان أو الأعراض الذهانية ؛ الإمساك ، ألم في البطن. الثعلبة. السلس البولي ، حصوات الكلى. اضطراب التنسيق الهزة ، ومشية غير طبيعية ، رأرأة ، ضعف إدراك الذوق ؛ اضطرابات حيضية ، عجز. غير شائع (≥ 1/1000 إلى <1/100): هلوسات ، اضطرابات في الشخصية ، أفكار انتحارية ، محاولات انتحار ؛ ضيق في التنفس. الإسهال ، والتقيؤ ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم. التهاب بصيلات الشعر ، حكة. نقص فى الحلق ، ذهول. نادر (≥ 1/10000 إلى <1/1000): قلة العدلات. زيادة في انزيمات الكبد. قصر النظر الحاد والزرق الثانوي للزاوية المغلقة ، ألم في العين. في الدراسات التي أجريت من مرحلة ما بعد التسويق حالات نادرة من الإنزيمات مرتفعة الكبد والحماض الأيضي، والحالات واحدة من التهاب الكبد والفشل الكبدي، والمضبوطات بعد التوقف عن توبيراميت. في المرضى الذين عولجوا مع توبيراميت ، لوحظ انخفاض التعرق ، وقد يصاحب ذلك أحيانا حمى وصداع. لتقديم تقارير متفرقة من التهاب المثانة من الجلد وردود الفعل المخاطية (بما في ذلك حمامي عديدة الأشكال، الفقاع، ومتلازمة وسام انحلال البشرة ستيفنز جونسون).
الجرعة:
من المستحسن زيادة الجرعة تدريجيا إلى المستوى العلاجي من أجل تجنب الآثار الجانبية المرتبطة بالجرعة. ليس من الضروري تقييم تركيزات توبيراميت في الدم لتحسين العلاج مع التحضير. علاج مساعد للصرع لدى البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة وما فوق: يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25-50 مجم في المساء لمدة أسبوع واحد. يجب بعد ذلك زيادة الجرعة اليومية الكلية بمقدار 25-50 مجم في فترات من أسبوع إلى أسبوعين وتعطى بجرعتين. وينبغي التحقق من تصعيد الجرعة على أساس الاستجابة للعلاج. أقل جرعة فعالة هي 200 ملغ. الجرعة اليومية المعتادة هي 200-400 ملغ في جرعتين. بعض المرضى يحتاجون إلى جرعة يومية قصوى من 800 ملغ.وحيد في البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة فما فوق: يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25 مجم في المساء لمدة أسبوع واحد. يجب زيادة الجرعة عند الفترات من 1 إلى 2 أسبوعين بمقدار 25-50 مجم في اليوم وتعطى بجرعتين. في حالة عدم تحمل المريض لخطة تصعيد الجرعة المذكورة أعلاه ، يمكن زيادتها بكميات أصغر أو على فترات أطول. وينبغي التحقق من تصعيد الجرعة على أساس الاستجابة للعلاج. الجرعة الأولية الموصى بها كعلاج وحيد هي 100-200 ملغ في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها - 400 ملغ. خلال سحب أدوية المضادة للصرع ما يصاحب ذلك من أجل تحقيق حيد مع توبيراميت، ينبغي إيلاء الاهتمام لتأثير محتمل على السيطرة على المضبوطات. يوصى بالتوقف التدريجي عن العلاج عن طريق تقليل جرعة هذه الأدوية بمعدل 1/3 كل أسبوع.الوقاية من الصداع النصفي لدى البالغين: يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25 مجم في المساء لمدة أسبوع واحد. يجب زيادة الجرعة بعد ذلك على فترات أسبوعية تبلغ 25 ميلي غرام يومياً. في حالة عدم تحمل المريض لنظام التصعيد المذكور أعلاه ، يمكن زيادته على فترات أطول. الجرعة اليومية الموصى بها من توبيراميت للوقاية من الصداع النصفي هي 100 ملغ / يوم في جرعتين. للمرضى الذين يعانون من معتدلة الى القصور الكلوي الحاد، فمن المستحسن أن تبدأ العلاج مع نصف الجرعة اليومية العادية وزيادة جرعة من كميات أصغر وبوتيرة أبطأ. للمرضى غسيل الكلى، يجب أن تعطى جرعة إضافية من توبيراميت تساوي جرعة يومية تقريبا نصف على أداء غسيل الكلى. يجب إعطاء الجرعة الإضافية في جرعتين في البداية وبعد غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة التكميلية حسب نوع الغسيل الكلوي والمعدات المستخدمة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام ، مع الكمية المناسبة من السائل.يجب عدم تقسيم الأجهزة اللوحية.