المعالجة الأحادية والعلاجية للمضبوطات الجزئية و / أو النوبات التشنجية الارتجاعية المعممة في البالغين والمراهقين من 12 عامًا. علاج الخط الثاني للوقاية من الصداع النصفي لدى البالغين.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 50 مغ ، 100 مغ أو 200 ملغ توبيراميت.
العمل:
الطب المضاد للصرع. كما أنها فعالة في الوقاية من الصداع النصفي. توبيراميت يقلل من وتيرة تشكيل إمكانات العمل في الخلايا العصبية التي تمر الاستقطاب لفترات طويلة، فإنه يشير إلى حجب قنوات الصوديوم تعتمد على التيار الكهربائي. يزيد من نشاط GABA نحو أنواع معينة من مستقبلات GABA. النشاط خصم فيما يتعلق تحفيز مستقبلات الغلوتامات، سلالة تنتمي إلى kainate / AMPA تأثير واضح على أي مستقبلات النوع الفرعي NMDA. وبالإضافة إلى ذلك، توبيراميت يمنع بعض متشابهات الانزيم من الأنهيداز الكربونيك (لم يتم التعرف بهذا المعنى باعتبارها عنصرا رئيسيا من النشاط المضادة للصرع من توبيراميت). بعد تناوله عن طريق الفم من توبيراميت وبسرعة بغض النظر عن يمتص وجود الغذاء من الجهاز الهضمي، والتوافر البيولوجي هو حوالي 50٪. تكون حركية التوبيراميت خطية بطبيعتها. درجة الارتباط لبروتينات البلازما هي 13-17 ٪. يتم استقلاب توبيراميت بنسبة تقارب 20٪ في الكبد. إن تعاطي الأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات الكبدية قد تزيد من استقلاب التوبيراميت إلى 50٪. تفرز توبيراميت وعناصره بشكل رئيسي في البول. تي0,5 حوالي 21 ساعة. في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية، وتركيز الدواء في الدم يصل إلى حالة مستقرة بعد 4-8 أيام من العلاج، في حين أن المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل أو الشديد بعد 10-15 يوما من العلاج مع توبيراميت. يتم تقليل البلازما والتصفية الكلوية من توبيراميت في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يتم تقليل إزالة البلازما لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل topiramate أو غيرها من المكونات. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في الحمل وفي النساء من إمكانات الإنجاب عدم استخدام أساليب فعالة لمنع الحمل.
الاحتياطات:
هناك القليل من الخبرة في استخدام التحضير للأطفال دون سن 12 سنة. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد مع معتدلة إلى القصور الكلوي الحاد، مع ميل إلى تحصي الكلية (التاريخ الكلى، فرط كالسيوم البول) تلقي الأدوية المهيئة للتحص بولي أو باستخدام النظام الغذائي الكيتون. قد الترطيب خلال العلاج توبيراميت يقلل من خطر حصوات الكلى. توبيراميت يمكن أن تقلل التعرق، والتي ينبغي أخذها في الاعتبار عند زيادة النشاط البدني والإقامة في درجات حرارة عالية، وذلك بسبب وجود خطر متزايد من الآثار الجانبية المرتبطة مع ارتفاع درجة الحرارة. ويوصى العلاج توبيراميت لقياس تركيز البيكربونات في الدم، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة التعرض للالحماض الأيضي (المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، وأمراض الجهاز التنفسي الحاد، وحالات الصرع والإسهال وبعد العمليات الجراحية، خلال اتباع نظام غذائي الكيتون والمخدرات تلقت التي تمنع الأنهيداز الكربونيك ). إذا كان الحماض الاستقلابي يتطور ويستمر ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام توبيراميت. يجب موازنة المرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد مع توبيراميت بانتظام ومراقبتها لفقدان الوزن. إذا حدث فقدان وزن مهم سريريًا أثناء المعالجة ، فيجب مراعاة التغذية الإضافية أو التوقف عن استخدام توبيراميت. بسبب احتمالية حدوث الاكتئاب والأفكار الانتحارية ، يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون توبيراميت (خاصةً مع تاريخ اضطرابات المزاج) للإشراف الطبي المستمر. في حالة من الاضطرابات البصرية وضغط العين المرتفع ينبغي وقفها توبيراميت والتوصية التشاور في العيون. صياغة تحتوي على اللاكتوز، وينبغي ألا تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
في الدراسات الحيوانية ، اخترقت توبيراميت حاجز المشيمة وكانت مسخية. في علاج الصرع صياغة يمكن استخدامها أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. مقاطعة الوقاية من النوبات عند النساء الحوامل قد تترافق مع مخاطر كبيرة لكل من الأم والجنين، والتي ربما تكون أكبر من خطر التشوهات. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في فترة الحمل ولدى النساء في سن الإنجاب إمكانات لا تستخدم أساليب فعالة لمنع الحمل. يفرز توبيراميت في الحليب البشري - لا ينبغي أن تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية المستخدمة إلا إذا كانت الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر للطفل الرضيع.
الآثار الجانبية:
جدا مشترك: الدوخة، والتعب، النعاس، زيادة التهيج، والصداع، والغثيان، وفقدان الوزن، واضطرابات الذاكرة، وفقدان الشهية، والارتباك، النفسي تباطؤ، والاكتئاب، واضطراب نقص الانتباه والقلق، وترنح، ومذل، واضطرابات الكلام (بما في ذلك فقدان القدرة على الكلام) الرؤية الخاطئة (بما في ذلك الرؤية المزدوجة). المشترك: آلام العظام، تفاعلات فرط الحساسية، والأرق، والحماض الأيضي (الحماض الأيضي المزمن لدى الأطفال يمكن أن يسبب التنقية من العظام وتباطؤ معدل النمو)، وفقر الدم، رعاف، فرفرية، نقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، واللامبالاة، والوهن، والنشوة، التوتر العاطفي، والإثارة ، والعجز المعرفي، وانخفاض الرغبة الجنسية، وردود الفعل العدوانية، والذهان أو أعراض ذهانية، والإمساك، وألم في البطن، وثعلبة، سلس البول، حصى الكلى، ورعاش، والتنسيق غير طبيعي، ومشية غير طبيعية، رأرأة، واضطرابات الذوق، اضطرابات الدورة الشهرية، والعجز. الهلوسة شائعة، واضطرابات الشخصية، والتفكير في الانتحار، ومحاولات الانتحار، وضيق في التنفس، والإسهال، والقيء، وجفاف الفم، والتهاب العقيدات اللمفاوية، التهاب الجريبات، والحكة، وتقييد الحركة، الذهول. نادر: قلة العدلات ، زيادة انزيمات الكبد ، قصر النظر الحاد ، الجلوكوما ذات الزاوية الثانوية ، ألم العين. قد تحدث مضاعفات الجلطات الدموية أيضا. بصرف النظر عن ما سبق بعد الانتحار ، تم الإبلاغ عن الانتحار بشكل غير معتاد بعد التسويق. نادرا: الحد من التعرق مع الحمى واحمرار في الوجه ، والعمى العابر ؛ حالات معزولة من التهاب الكبد، فشل كبد، والتفاعلات الجلدية الشديدة (حمامي عديدة الأشكال، الفقاع، متلازمة ستيفن جونسون، انحلال البشرة السامة)، والتشنجات بعد انسحاب توبيراميت.
الجرعة:
شفويا. من المستحسن زيادة الجرعة تدريجيا للسيطرة على نوبات الصرع على النحو الأمثل. ليس من الضروري تقييم تركيزات توبيراميت في الدم لتحسين العلاج مع التحضير. صرع (البالغين والمراهقين من 12 سنة).وحيد: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في فترات 1-2 أسبوعا بنسبة 25-50 ملغ يوميا وتدار في 2 جرعات مقسمة. في حالة عدم تحمل المريض لخطة تصعيد الجرعة المذكورة أعلاه ، يمكن زيادتها بكميات أصغر أو على فترات أطول. الجرعة الأولية الموصى بها كعلاج وحيد هي 100 ملغ في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها - 400 ملغ. خلال سحب أدوية المضادة للصرع ما يصاحب ذلك من أجل تحقيق حيد مع توبيراميت، ينبغي إيلاء الاهتمام لتأثير محتمل على السيطرة على المضبوطات. من المستحسن التوقف تدريجيا عن الأدوية الأخرى عن طريق تقليل جرعة هذه الأدوية بمقدار 1/3 كل أسبوع. بعد التدريج محرضات الأنزيم الكبدي زيادة تركيز توبيراميت، ويمكن أن تكون ضرورية لتقليل جرعة من هذا الأخير، وهذا يتوقف على الاستجابة السريرية للمريض.العلاج التكميلي: في البداية 25-50 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في فترات 1-2 أسبوعا بنسبة 25-50 ملغ يوميا وتدار في 2 جرعات مقسمة. إذا لم يتحمل المريض نظام تصعيد الجرعة المذكور أعلاه ، فيمكن زيادته بكميات أصغر أو على فترات أطول. أقل جرعة فعالة هي 200 ملغ في اليوم. الجرعة اليومية المعتادة هي 200-400 مجم في جرعتين. بعض المرضى يحتاجون إلى جرعة يومية قصوى من 800 ملغ.الوقاية من الصداع النصفي (البالغين): في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة بمقدار 25 ملغ يوميا كل أسبوع.في حالة عدم تحمل المريض لنظام التصعيد المذكور أعلاه ، يمكن زيادته على فترات أطول. الجرعة اليومية الموصى بها من توبيراميت للوقاية من الصداع النصفي هي 100 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين. المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل وشديد: يوصى ببدء العلاج بنصف الجرعة اليومية المعتادة وزيادة الجرعة بمقدار أقل وبمعدل أبطأ. في هؤلاء المرضى ، قد يستغرق وقتا أطول (10-15 يوما) لتحقيق تركيز ثابت للدولة بعد كل تغيير الجرعة. للمرضى على غسيل الكلى ، ينبغي إعطاء جرعة إضافية من توبيراميت تعادل نصف الجرعة اليومية في يوم غسيل الكلى. يجب إعطاء الجرعة الإضافية في جرعتين مقسمتين في البداية وبعد غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة التكميلية حسب نوع الغسيل الكلوي والمعدات المستخدمة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام ، مع الكمية المناسبة من السائل. يجب عدم تقسيم الأجهزة اللوحية.