مؤشر المخدرات

وحيد في البالغين والمراهقين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات فما فوق يعانون من الصرع مع نوبات جزئية، والمضبوطات المعممة الثانوية مع أو بدون نوبات معممة الثانوية، ومع نوبات منشط الارتجاجية المعممة الأولية. العلاج المساعد لدى البالغين والمراهقين والأطفال 2 سنة من العمر مع المضبوطات بداية جزئية معممة الأولي أو المرتبطة نوبات منشط الارتجاجية الأولية المعمم مع أو بدونها، وعلاج التشنجات المرتبطة متلازمة لينوكس غاستو. العلاج الوقائي من صداع الشقيقة بعد النظر مسبقا من العلاجات المحتملة الأخرى. لا يستهدف الإعداد لعلاج نوبات الصداع النصفي. يجب أن يقتصر البدء في العلاج باستخدام توبيراميت على الرعاية المتخصصة ويجب أن يكون العلاج تحت رعاية أخصائي أو كجزء من الرعاية المركبة.

1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 50 مغ ، 100 مغ أو 200 ملغ توبيراميت ؛ يحتوي الدواء على اللاكتوز.

الطب المضاد للصرع. كما أنها فعالة في الوقاية من الصداع النصفي. الخصائص الدوائية الثلاث من توبيراميت قد تساهم في نشاط مضاد للصرع. يقلل التوبيراميت من تردد إمكانات الفعل في الخلايا العصبية التي تخضع لعملية إزالة الاستقطاب لفترة طويلة ، مما يشير إلى حجب قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد. يزيد من نشاط GABA من خلال مستقبلات GABA_A. النشاط خصم في تحفيز مستقبلات الغلوتامات ينتمون إلى سلالة المستقبلات، kainate / AMPA تأثير واضح على أي مستقبلات النوع الفرعي NMDA. بالإضافة إلى ذلك ، يثبط توبيراميت بعض انزيمات الأنهيدراز الكربونية (إلا أن هذا التأثير لا يعتبر المكون الرئيسي للصرع في نشاط التوبيراميت). يتم امتصاص الدواء بسرعة ، بغض النظر عن وجود الطعام من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي حوالي 81 ٪) ، ليصل إلى C_ماكس حوالي 2-3 ساعات بعد التقديم. في 13-17 ٪ يرتبط مع بروتينات البلازما. هو ما يقرب من 20 ٪ في التمثيل الغذائي في الكبد. إن تعاطي الأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات الكبدية قد تزيد من استقلاب التوبيراميت إلى 50٪. تفرز توبيراميت ومستقلباته بشكل رئيسي من الكليتين. تي_0,5 ما يقرب من 21 ساعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، تصل مستويات الدم إلى حالة ثابتة بعد 4-8 أيام من العلاج. يتم تقليل البلازما والتصفية الكلوية من توبيراميت في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يتم تقليل إزالة البلازما لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد. في الأطفال ، فإن إزالة توبيراميت أكبر ، و T._0,5 أقصر.

فرط الحساسية لمكونات التحضير. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في الحمل وفي النساء من إمكانات الإنجاب عدم استخدام أساليب فعالة لمنع الحمل.

بسبب انخفاض مخفضة الدواء ، استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبد معتدل أو شديد. ينبغي توخي الحذر في المرضى المعرضين لتحصي الكلية (تاريخ الشخصية أو التاريخ العائلي ، فرط كالسيوم البول) وفي المرضى الذين يتناولون المخدرات الموهوبين لتحصي الكلوي. قد الترطيب خلال العلاج توبيراميت يقلل من خطر حصوات الكلى. قد يقلل التوبيراميت من العرق ، الذي يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار أثناء النشاط البدني المتزايد ، والبقاء في درجة حرارة عالية ، وأثناء الحمى (خاصة عند الأطفال) ؛ ترطيب الجسم في هذه الحالات يمكن أن يقلل من خطر الآثار السلبية المرتبطة ارتفاع درجة الحرارة. أثناء العلاج باستخدام توبيراميت ، من المستحسن تحديد تركيز البيكربونات في الدم ، خاصة عند المرضى الذين لديهم ميل متزايد إلى الحماض الأيضي ؛ ويرتبط العلاج مع توبيراميت مع انخفاض في تركيز بيكربونات في الدم بمعدل 4 ملمول / لتر. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من زيادة التعرض للالحماض الأيضي (المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، واضطرابات الجهاز التنفسي الحادة، وحالة صرعية، والإسهال، وبعد العمليات الجراحية، خلال اتباع نظام غذائي الكيتون والمخدرات تلقت التي تمنع الأنهيداز الكربونيك).يزيد الحماض الاستقلابي المزمن من خطر حصوات الكلى ويحتمل أن يؤدي إلى نخر العظام ، وقد يبطئ نمو الأطفال. لم يتم بعد التحقيق في تأثير توبيراميت على نمو العظام وتطورها لدى الأطفال والبالغين. في حالة تطوير وصيانة الحماض الأيضي، والنظر في تخفيض الجرعة أو التوقف عن توبيراميت. في حالة الزرق والثانوي زرق انسداد الزاوية مع العلاج توبيراميت قصر النظر الحاد ينبغي وقفها والتدخل الطبي المناسب للحد من ضغط العين. يجب عليك أن تنظر ما إذا كان المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض العيون يمكن أن توبيراميت. المرضى الذين عولجوا مع توبيراميت يجب أن يكون وزنه بانتظام ومراقبتها لفقدان الوزن - في حال حدوثه خلال فترة العلاج مع نقص ملحوظ في الوزن سريريا يجب النظر في زيادة كمية الطعام المتناولة أو نظام غذائي متكامل. في حالة العلاج المعرفي توبيراميت قد تكون ضرورية لتقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج. يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا مع توبيراميت لعلامات الاكتئاب وأفكار انتحارية، وإذا لزم الأمر، ويشار لتلقي العلاج المناسبة. فقط كما هو الحال مع الأدوية المضادة للصرع أخرى، واستخدام توبيراميت قد يزيد من تردد أو ظهور أنواع جديدة من المضبوطات. ويرجع ذلك إلى اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.

توبيراميت يمكن أن يسبب تشوهات في الجنين. لم يكن هناك مثل هذه الحالات استخدام توبيراميت إما وحدها أو في polytherapy. زيادة خطر المسخية يحدث مع العقاقير المضادة للصرع المستخدمة في العلاج المركب. فمن المستحسن أن النساء من إمكانية الإنجاب يجب أن تستخدم أساليب فعالة لمنع الحمل. في علاج الصرع، توبيراميت يمكن أن يوصى للمرأة الحامل إلا بعد تقييم دقيق للمخاطر المرتبطة الصرع غير المنضبط أثناء الحمل، مقارنة مع المخاطر على الجنين. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في فترة الحمل ولدى النساء في سن الإنجاب إمكانات لا تستخدم أساليب فعالة لمنع الحمل. يفرز توبيراميت إلى حد كبير في حليب الثدي - يجب أن تقرر ما إذا كان يجب وقف الرضاعة أو وقف أو تعليق اتخاذ توبيراميت، نظرا لأهمية إعداد للأم.

جدا مشترك: التهاب البلعوم الأنفي، والاكتئاب، ومذل، والدوخة، والنعاس والغثيان والاسهال والتعب، وفقدان الوزن. المشترك: فقر الدم، وأمراض الحساسية، وفقدان الشهية، وانخفاض الشهية، وتباطؤ العقلية، والأرق، والتلفظ، والقلق، والارتباك، والارتباك، والعدوان والمضبوطات، وتغيرات في المزاج، والإثارة، التوتر والمزاج، والاكتئاب، والغضب، والسلوك الشاذ، واضطراب نقص الانتباه، الذاكرة، فقدان الذاكرة، والاضطرابات المعرفية، والاضطرابات النفسية، وظيفة psychomotoryczych، والتشنجات، وفقدان التنسيق، والهز، والخمول، ونقص الحس، رأرأة، واضطرابات الذوق، وضعف التعبير، ورعاش، والتخدير، وعدم وضوح الرؤية، شفع، عدم وضوح الرؤية ، والدوار المحيطية، وطنين، ألم الأذن، وضيق في التنفس، ونزيف من الأنف، واحتقان الأغشية المخاطية في الأنف والأنف المائي سيلان، والتقيؤ، والإمساك، وألم في الجزء العلوي من البطن، وعسر الهضم وآلام البطن وشعور جفاف في الفم، وعدم الراحة في المعدة ، مذل حول الفم، غيرة لا التهاب المعدة، ألم في البطن، وفقدان الشعر، والطفح الجلدي، والحكة، ألم مفصلي، وتشنجات العضلات، وآلام في العضلات، ورعاش، وضعف العضلات، وألم، والهياكل العضلات والعظام من الصدر، حصى الكلى، وتكرار البول، عسر البول، والحمى، والوهن، والتهيج، وغير طبيعي المشي ، والشعور بتوعك ، وزيادة الوزن. المألوف: نقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، تضخم العقد اللمفية، فرط الحمضات، الحماض الأيضي، نقص بوتاسيوم الدم، وزيادة الشهية، عطاش، التفكير في الانتحار أو محاولة الانتحار، هلوسة، اضطراب ذهاني، هلوسات سمعية، والهلوسة البصرية، واللامبالاة، وعدم الكلام العفوي، واضطرابات النوم، وهشة المودة، وانخفاض الرغبة الجنسية، والأرق، والبكاء، والتشويش في الخطاب، والمزاج البهيجة، وجنون العظمة، الاجتهاد والذعر الهجوم، البكاء، وصعوبات القراءة، والأرق الأولي،تسطيح تؤثر، والتفكير غير طبيعي، وفقدان الرغبة الجنسية، واللامبالاة، والأرق الوسط التشتت، الاستيقاظ في وقت مبكر من صباح اليوم، وردود الفعل من الذعر، والمزاج الارتفاع، انخفض مستوى الوعي، نوبات الصرع الكبرى وضعف البصر، والتجمع من النوبات الجزئية، اضطراب الكلام، وفرط النشاط الحركي النفسي، إغماء، اضطراب حسي، الإفراط في إنتاج اللعاب، نعاس، وفقدان القدرة على الكلام، والتكرار، تقييد الحركة، خلل الحركة، والدوخة الوضعي، وسوء نوعية النوم، حرقان، وفقدان الإحساس، ورائحة الخاطئة، ومتلازمة المخيخ، ضعف الحس والذوق ضعف، ذهول، الحماقات، هالة الصداع النصفي، وعدم وجود طعم، خلل الكتابة، عسر، والاعتلال العصبي المحيطي، presyncope، خلل التوتر، وخز، وانخفاض البصرية حدة، عتمة، قصر النظر، أحاسيس غير طبيعية في العين، جفاف العين، الضياء، تشنج، وزيادة الدمع، ومضات، توسيع حدقة العين، طول النظر الشيخوخي، الصمم ، الصمم واحد العصبي الحسي الصمم جانب، والشعور بعدم الارتياح في الأذن، وفقدان، بطء القلب، بطء القلب الجيبي، وخفقان القلب، انخفاض ضغط الدم، الانتصابي ضغط الدم التنظيف، والتنظيف، وضيق في التنفس، وممارسة الرياضة، وإفراز مفرط من التهاب الجيوب الأنفية، خلل النطق، والتهاب البنكرياس، وانتفاخ البطن، مرض الجزر المعدي المريئي، ألم يسمع في أسفل البطن، نقص الحس حول الفم، نزيف اللثة، انتفاخ البطن، ألم في البطن، والحنان في البطن، زيادة إفراز اللعاب، وألم في الفم، رائحة الفم الكريهة، التهاب اللسان، وانعدام التعرق، hypoaesthesia الوجه، الشري، حمامي، حكة معممة، البقعي الطفح الجلدي، وتلون الجلد، حساسية الجلد، ووجه ذمة، وتورم المفاصل، وتصلب العضلات والعظام، وآلام في الجناح، والتعب في العضلات، والحجارة في المسالك البولية، وسلس البول، البيلة الدموية، والشعور المفاجئ للضغط على المثانة ومغص الكلوي ، آلام في الكلى ، ضعف الانتصاب ، خلل الوظيفة الجنسية الكتان، ارتفاع الحرارة والعطش المفرط، وأعراض تشبه الانفلونزا، بطيئة، برودة الطرفية، والشعور من التسمم، والقلق، والبلورات في البول، واختبار غير طبيعي يضع قدم واحدة وراء الأخرى (جنبا إلى جنب)، وانخفاض عدد خلايا الدم البيضاء، وصعوبة في التعلم. نادرة: العدلات، والحماض بفرط كلوريد الدم، والهوس، anorgasmia، واضطرابات القلق، في التحفيز الجنسي، والشعور باليأس / اليأس، والنشوة غير طبيعية، وهوس خفيف، انخفض الإحساس هزة الجماع، والعمى من جانب واحد، عابر العمى، والزرق، واضطراب السكن، والأضرار التي لحقت تصور عمق صورة متألقا scotomas، تورم الجفون والعمى وضعف الرؤية، والتجمع، رينو، والتجمع، متلازمة ستيفن جونسون، حمامي عديدة الأشكال، رائحة غير طبيعية الجلدية، وتورم حول العينين، والشرى المحلي، وعدم الراحة في الأطراف، وانخفاض في تركيزات بيكربونات الصوديوم في الدم. غير معروف: تورم الحساسية، وذمة الملتحمة، والزرق مع الزرق ضيق الزاوية، الضمور البقعي، حركات العين غير طبيعية، وسام انحلال البشرة، الحماض الأنبوبي الكلوي. الأحداث السلبية وذكرت بشكل متكرر أكثر في الأطفال (≥2 أضعاف) من البالغين ما يلي: قلة الشهية، وزيادة الشهية، والحماض hyperchloraemic، نقص بوتاسيوم الدم، والسلوك الشاذ، والعدوان، والمضبوطات، والخمول، ومشاكل النوم، وأفكار انتحارية، وفقدان التركيز، والخمول، وغير طبيعي إيقاع الساعة البيولوجية، وسوء نوعية النوم، وزيادة الدمع، بطء القلب الجيبي، والشعور الشاذ، واضطراب المشية. الأحداث السلبية التي وقعت فقط في الأطفال أثناء الدراسة مع مزدوجة التعمية، وهمي تسيطر عليها ما يلي: فرط الحمضات، وفرط النشاط الحركي النفسي، والدوار، والتقيؤ، وارتفاع الحرارة والحمى ومشاكل في التعلم.

شفويا. كل من البالغين والأطفال، يجب أن العلاج يبدأ بجرعة منخفضة ثم زيادة الجرعة تدريجيا إلى الجرعة الفعالة. إذا لم تتسامح وصف المريض دون تصعيد جرعة يمكن زيادة في دفعات صغيرة أو فترات.صرع. وحيد. خلال سحب أدوية المضادة للصرع ما يصاحب ذلك من أجل تحقيق حيد مع توبيراميت، ينبغي إيلاء الاهتمام لتأثير محتمل على السيطرة على المضبوطات. فمن المستحسن للحد تدريجيا جرعة مضادة للصرع 1/3 كل أسبوعين. بعد انسحاب محرضات الأنزيم الكبدي زيادة تركيز توبيراميت، وقد تكون ضرورية لتقليل جرعة من هذا الأخير، وهذا يتوقف على الاستجابة السريرية للمريض.الكبار: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، زادت الجرعة على فترات من 1 أو 2 أسابيع من 25-50 ملغ يوميا، وتدار في اثنين جرعات مقسمة. الجرعة الأولية الموصى بها في العلاج الأحادي هي 100-200 ملغ في اليوم الواحد في جرعتين مقسمتين ، والحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها - 500 مجم في جرعتين مقسمتين. بعض المرضى الذين يعانون من الصرع الحرارية تتطلب جرعة من 1000 ملغ يوميا.الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات والشباب: في البداية 0.5-1 مغ / كغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في فترات 1-2 أسبوعا إلى 0.5-1 ملغ / كغ. يوميا وتدار في 2 جرعات مقسمة. الجرعة الأولية الموصى بها كعلاج وحيد عند الأطفال هي 100 ملغ / يوم (أي حوالي 2 مغ / كغ / يوم).العلاج التكميلي. الكبار: في البداية 25-50 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، زادت الجرعة على فترات من 1 أو 2 أسابيع من 25-50 ملغ يوميا، وتدار في اثنين جرعات مقسمة. في بعض المرضى ، يمكن تحقيق الفعالية السريرية مع الدواء مرة واحدة في اليوم. أقل جرعة فعالة هي 200 ملغ في اليوم. الجرعة اليومية المعتادة هي 200-400 ملغ في 2 جرعات مقسمة.الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 وما فوق والشباب: في البداية 25 مجم (أو أقل ، في حدود 1-3 ملغم / كغم) ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم يجب زيادة الجرعة بمقدار 1-3 مجم / كجم في الفترات من 1 إلى 2 أسبوع. يوميا وتدار في 2 جرعات مقسمة. الجرعة الإجمالية الموصى بها من توبيراميت في الأطفال هي 5-9 ملغ / كغ. يوميا في 2 جرعات مقسمة. تم اختبار جرعات تصل إلى 30 مغ / كغ. يوميا وهذه الجرعات كانت جيدة التحمل.صداع نصفي. الكبار: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة على فترات 25 أسبوعا بنسبة 25 ملغ يوميا. الجرعة اليومية الموصى بها من توبيراميت للوقاية من الصداع النصفي هي 100 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين. قد يستفيد بعض المرضى من جرعة يومية إجمالية قدرها 50 ملغ. بعض المرضى يحتاجون إلى جرعة يومية من 200 ملغ (في هذه الحالة ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص لزيادة خطر الآثار الجانبية). لا ينصح توبيراميت للوقاية من الصداع النصفي لدى الأطفال والمراهقين.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل وشديد (CCr ≤ 60 مل / دقيقة) ، قد يكون الوقت المستقر للوضع بعد كل تعديل جرعة أطول. للمرضى غسيل الكلى، يجب أن تعطى جرعة إضافية من توبيراميت تساوي جرعة يومية تقريبا نصف على أداء غسيل الكلى. ينبغي إعطاء الجرعة الإضافية في جرعتين مقسمة ، في البداية وبعد غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة التكميلية حسب نوع الغسيل الكلوي والمعدات المستخدمة. مطلوب أي تعديل الجرعة في كبار السن. ليس من الضروري السيطرة على تركيز الدواء في الدم. إذا تم استخدام توبيراميت مع الفينيتوين ، فقد تحتاج جرعة الفينيتوين إلى التعديل. قد يتطلب إدراج أو إيقاف الفينيتوئين والكاربامازبين ضبط جرعة التوبيراميت.
يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام ، مع الكمية المناسبة من السائل. يجب عدم تقسيم الأجهزة اللوحية.